苄氟噻嗪片

苄氟噻嗪片(Bendrofluazide Tablets),本品為白色片。口服,一次5mg,一日5~15mg。口服吸收迅速完全,血漿蛋白結合率高達94%,口服1~2小時起作用,達峰時間為6~12小時,作用持續時間18小時以上, T1/2為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形),少量由膽汁排泄。長期套用時,宜適當補充鉀鹽。嚴重肝、腎功能不全者慎用。利尿藥。生產企業有天津世紀藥業有限公司、北京雙鶴藥業股份有限公司等。

基本信息

藥品簡介

通用名 苄氟噻嗪

英文名 BENDROFLUAZIDE TABLETS

拼音名 BIANFUSAIQIN PIAN

藥品類別 利尿藥

性狀 本品為白色片。

貯藏 遮光,密封保存。

主要成分

通用名 苄氟噻嗪

化學名 3-苄基-6-三氟甲基-7-磺醯氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物

拼音名 BIANFUSAIQIN

英文名 BENDROFLUAZIDE

分子式 C15H14F3N3O4S2

分子量 421.40

規 格 (1)2. 5mg (2)5mg

藥理毒理

(1)對水、電解質排泄的影響。 ①利尿作用,尿鈉等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕〉對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機制參與降壓,可能是增加胃腸道對Na+的排泄。

(2)對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,由於腎小管對水,Na+重吸收減少,腎小管內壓力升高,以及流經遠曲小管的水和Na+增多,刺激緻密斑通過管-球反射,使腎內腎素、血管緊張素分泌增加,引起腎血管收縮,腎血流量下降,腎小球進球和出球小動脈收縮,腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降,以及對亨氏袢無作用,是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。

藥代動力學

口服吸收迅速完全,血漿蛋白結合率高達94%,口服1~2小時起作用,達峰時間為6~12小時,作用持續時間18小時以上, T1/2為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形),少量由膽汁排泄。

適應症

1.水腫性疾病,排泄體內過多的鈉和水,減少細胞外液容量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合症、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水瀦留

2.高血壓,可單獨或與其他降壓藥聯合套用。主要用於治療原發性高血壓。

3.中樞性或腎性尿崩症。

4.腎石症,主要用於預防含鈣鹽成分形成的結石。

用法用量

1.成人常用量 口服,①治療水腫性疾病或尿崩症,開始一次2.5~10mg,一日1~2次,或隔日服用,或一周連續服用3~5日。維持階段則2.5~5mg,一日1次,或隔日1次,或一周連續服用3~5日。 ②治療高血壓,每日2.5~20mg,單次或分兩次服,並酌情調整劑量。與其他降壓藥合用時,可減少本品劑量。

2.小兒常用量 口服。①治療水腫性疾病或尿崩症,開始一日按體重 0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,單次或分兩次服用。維持階段,一日0.05~ 0.1mg/kg,或1.5~3mgm2。②治療高血壓,開始一日0.05~0.4mg/kg或1.5~12mg/m2,分1~2次服用,並酌情調整劑量。

不良反應

大多數不良反應與劑量和療程有關。

(1)水、電解質紊亂所至的副作用較為常見。低鉀血症較易發生與噻嗪利尿藥排鉀作用有關,長期缺鉀可損傷腎小管,嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化,以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒。此外低鈉血症不罕見,導致中樞神經系統症狀及加重腎損害,脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。

(2)高糖血症。可使糖耐量降低,血糖升高,此可能與抑制胰島素釋放有關。

(3)高尿酸血症。干擾腎小管排泄尿酸,少數可誘發痛風發作。由於通常無關節疼痛,故高尿酸血症易被忽視。

(4)過敏反應,如皮疹蕁麻疹等,但較為少見。

(5)血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。

(6)其他,如膽囊炎胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,但較罕見。

注意事項

(1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。

(2)對診斷的干擾:可致糖耐量再減低、血糖尿糖血膽紅素血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。

(3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,套用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者,水、電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤高鈣血症;⑥低鈉血症;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經切除術(降壓作用加強);⑩有黃疸的嬰兒。

(4)隨訪檢查:①血電解質;②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮; ⑤血壓。

(5)應從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發生,減少反射性腎素和醛固酮分泌。

(6)每日用藥一次時,應在早晨用藥,以免夜間排尿次數增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質紊亂發生的機會。

(7)有低鉀血症傾向的患者,應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 (1)能通過胎盤屏障,對妊娠高血壓綜合徵無預防作用,故孕婦使用應慎重。(2)動物實驗顯示本類藥能經乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。

兒童用藥 小兒用藥無特殊注意事項,但慎用於有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高。

老年患者用藥 老年人用藥較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。

藥物相互作用

(1)腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發生電解質紊亂的機會,尤其是低鉀血症。

(2)非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,與前者抑制前列腺素合成有關。

(3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。

(4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本藥。

(5)與多巴胺合用,利尿作用加強。

(6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用加強。(與鈣拮抗劑合用減弱)。

(7)與抗痛風藥合用時,後者應調整劑量。

(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由於利尿後機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。

(9)降低降糖藥的作用。

(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應慎防因低鉀血症引起的副作用。

(11)與鋰製劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。

(12)烏洛托品與本藥合用,其轉化為甲醛受抑制,療效下降。

(13)增強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。

(14)與碳酸氫鈉合用,發生低氯性鹼中毒機會增加。

藥物過量

本類藥物過量時,應儘早洗胃,給予支持、對症處理,並密切隨訪血壓、電解質和腎功能。

鑑別

取本品的細粉適量(約相當於苄氟噻嗪50mg),加丙酮5ml,振搖使苄氟噻嗪溶解,濾過,濾液置水浴上蒸乾,取殘渣照苄氟噻嗪項下的鑑別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的反應。

檢查

含量均勻度 取本品1 片,置乳缽中,研細,加0.4 %氫氧化鈉溶液適量,研磨,並用0.4 %氫氧化鈉溶液分次轉移至25ml量瓶中,充分振搖使苄氟噻嗪溶解,加0.4 %氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置另一25ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照含量測定項下的方法測定吸收度,並計算含量,應符合規定。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定。

含量測定

取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於苄氟噻嗪15mg),置100ml 量瓶中,加0.4 %氫氧化鈉溶液間斷振搖10分鐘,使苄氟噻嗪溶解,加0.4 %氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml 置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法,在274nm 的波長處測定吸收度;另精密稱取苄氟噻嗪對照品適量,加0.01mol/L氫氧化鈉液溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含15μg 的溶液,同法測定吸收度;計算,即得。

生產企業

商品名生產企業規格是否處方醫保批准文號
苄氟噻嗪片天津世紀藥業有限公司5mg處方國藥準字H12020764
苄氟噻嗪片北京雙鶴藥業股份有限公司5mg處方國藥準字H11021717

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