藥品簡介
考來烯胺散通用名考來烯胺散
英文名CHOLESTYRAMINEPOWDER
拼音名KAOLAIXI'ANSAN
藥品類別調節血脂藥
性狀本品為白色或類白色粉末。
主要成分
通用名考來烯胺
化學名考來烯胺
英文名CHOLESTYRAMINERESIN
CASNo.11041-12-6
藥理毒理
本品在小腸內與膽酸結合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合後導致膽汁酸在肝內合成的增加，由於膽汁酸的合成是以膽固醇為底物，使得肝內膽固醇減少，從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成，從而增加血漿中甘油三酯的濃度，特別是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的膽酸，可緩解因膽酸過多而沉積於皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。
藥代動力學
本品不從胃腸道吸收。用藥後1-2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，後又恢復至或超過基礎水平。用藥後1-3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥後2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后，再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
適應症
本品可用於Ⅱa型高脂血症，高膽固醇血症。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用於膽管不完全阻塞所致的瘙癢。
用法用量
成人劑量口服：維持量，每日2~24g（無水考來烯胺），用於止癢為16g（無水考來烯胺），分3次於飯前服或與飲料拌勻服用。
小兒劑量口服：用於降血脂，初始劑量，每日4g（無水考來烯胺），分2次服用，維持劑量為每日2~24g（無水考來烯胺），分2次或多次服用。
不良反應
多發生於服用大劑量及超過60歲的病人。有報導，長期服用本品偶爾可致骨質疏鬆。
1．較常見的有：（1）便秘，通常程度較輕，短暫性，但可能很嚴重，可引起腸梗阻；（2）燒心感；（3）消化不良；（4）噁心、嘔吐；（5）胃痛。
2．較少見的有：（1）膽石症；（2）胰腺炎；（3）胃腸出血或胃潰瘍；（4）脂肪瀉或吸收不良綜合徵；（5）噯氣；（6）腫脹；（7）眩暈；（8）頭痛。
禁忌症
1．對考來烯胺過敏的患者禁用。2．膽道完全閉塞的患者禁用。
注意事項
1．便秘患者慎用。
2．合併甲狀腺功能減退症、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者，服用本品同時應對上述疾病進行治療。
3．長期服用應注意出血傾向；年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
4．長期服用本品同時應補充脂溶性維生素（以腸道外給藥途徑為佳）。
5．本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。
6．對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收，對胎兒產生不良作用。
7．對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收，對乳兒產生不利影響。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究，本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養物質的吸收，對胎兒和乳兒產生不利影響。
兒童用藥由於考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式，此長期使用後可造成血氯過多酸中毒，特別是對兒童。有報導患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降，建議在治療期間補充葉酸。
老年患者用藥老年患者用藥的特殊性目前無研究報導。
藥物相互作用
考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物的吸收，特別是酸性藥物，減少了肝腸循環。這些藥物包括：噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物鹼類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素，為避免藥物相互作用的發生，可在本品服用前1小時或服用後4-6小時再服用其它藥物。
