基本資料
藥物名稱:羥次甲氫龍
英文名稱:Oxymetholone
藥物別名:羥甲烯龍、康復龍、羥次甲基睪丸酮、羥次甲氫龍、羥甲基睪丸素
英文名稱:Anadrol,Hydroxymetholone
藥物類別:性激素及促性激素
藥物說明:片劑:每片2.5mg
藥理藥動
蛋白同化作用為甲基睪丸素的4倍,雄激素活性為後者的0.39倍,分化指數約10.5。能促進蛋白質合成和抑制蛋白質異生,並能降低血膽固醇、減少鈣磷排泄和減輕骨髓抑制,促進發育,促進組織新生和肉芽形成。對腎上腺皮質激素長期使用引起的腎上腺皮質功能減退有預防及對抗作用。
適應症
臨床用於慢性消耗性疾病、年老體弱、重病及術後體弱消瘦、小兒發育不全、骨質疏鬆症、再生障礙性貧血、白細胞減少症、高脂血症等。可有噁心,水腫,肝功能障礙,黃疸。青年婦女偶有月經推遲現象,停藥可恢復。兒童用藥不超過30天,成人不超過90天。停藥休息後可再用。羥次甲氫龍也是一中被禁止運動員使用的興奮劑藥物。促進男性性器官的形成、發育、成熟,並對抗雌激素,抑制子宮內膜生長及卵巢垂體功能。促進蛋白質合成代謝、興奮骨髓造血功能,刺激血細胞的生成。臨床用於男性性腺機能減退症、無睪症及隱睪征;婦科疾病,如月經過多、子宮肌瘤、子宮內膜異位症、老年骨質疏鬆及小兒再生障礙性貧血。
注意事項
口服:1日5~10mg,分1~3次服用。兒童用量每日1.25~5mg。對再生障礙性貧血,每日1~5mg/kg。骨質疏鬆症,1次2.5mg,1日3次,可達每日20mg。(1)可有噁心、水腫、肝功能障礙及黃疸等。青年婦女偶有月經推遲現象,停藥可恢復。
(2)兒童用藥不要超過30天,成人不超過90天,停藥休息後可再用。對再生障礙性貧血,用藥時間可較長。
(3)肝、腎功能不全、前列腺癌患者及孕婦忌用。
對記憶的改善
以前的研究發現,套用羥次甲氫龍治療可預防冠心病,治療骨質疏鬆,減少結腸癌的危險。也有認為羥次甲氫龍對某些心理功能有正性效應,可改裝中樞神經系統的連線,甚至在70~80歲的老人還具有這種潛在的再在能力,因而也可能減少老年痴呆的發生。本研究套用核磁共振影像(MR1)以測定腦的活動,在46例婦女中見到,可使與記憶有關的腦區活動增加,可刺激大腦使之形成年輕人所見到的神經聯繫類型。雖然沒有記憶改善的定量證據,就意味著伴有記憶功能的改善,也就提示羥次甲氫龍可改變成熟個體記憶的神經環路。
有的專家認為本研究結果很有意義,但羥次甲氫龍替代治療也有增加子宮內膜癌和乳腺癌的危險。因此,不能把它看成靈丹妙藥。看來,還需深入研究其良好作用和潛在副作用。
對男性的作用
羥次甲氫龍能為刺激雄性副性器官使其發育成熟,維持正常性慾,促進精子發育成熟,促進蛋白質的合成與骨骼肌的生長,使肌肉發達;抑制體內脂肪增加,刺激紅細胞的生成和長骨的生長;促進第二性徵的形成。如男子11~12歲,喉結開始增大並逐漸明顯,同時聲帶肥厚變寬,因而發音低沉而宏亮;12~13歲開始出現陰毛並逐漸由稀變濃,由細變粗;14~15歲出現腋毛,乳房發脹,乳頭顏色變深;16~17歲開始長鬍須,皮膚變得粗糙,皮下脂肪層變薄,皮脂腺分泌旺盛而出現痤瘡(又稱粉刺);體表汗毛變得粗短濃黑胸部體毛也較長,髮型在額部呈現特定的兩鬢角凹入髮際。
所有這些現象都是羥次甲氫龍作用所致。如果分泌不足,不但影響人體生長發育,性功能低下,而且會出現沒有男性“雄風”的女性特徵。
科學家們研究認為:內分泌雖然由各內分泌腺所產生,但同時也受大腦神經中樞支配。人的精神情緒能刺激副交感神經和內分泌系統,通過反饋加強內分泌系統的分泌,促進血液循環,加強呼吸節奏,提高體溫,加速人體的新陳代謝和荷爾蒙的形成,從而使男青年人英俊健壯,皮膚光潤而有彈性,眼睛炯炯有神,精神煥發,而具有男性的陽剛之美。中老年人羥甲烯龍少,性功能也逐漸消退,各系統的代謝功能也日趨低下。所以對維持男子青春活力,使青春常在,是非常重要的。
運動員禁用
因為羥次甲氫龍屬於激素類藥物,某種意義上是興奮劑,因此,對於運動員。此種藥物是屬於禁止使用的。國家體育總局公布的禁止運動員使用的違禁藥物中明文標有。對運動員的檢驗流程:對《興奮劑目錄》中所列某一蛋白同化雄性激素類固醇能夠內源性生成而言,運動員的樣品中該禁用物質或其代謝物或其標識物的濃度和(或)其相關比值偏離人群正常範圍,以致不能認為是正常內源性生成的情況下,這一樣品被視為含有這種禁用物質,實驗室將報告陽性檢測結果。如運動員能證明該樣品中禁用物質或其代謝物或其標識物的濃度和(或)相關比值異常是病理或生理原因所致,則該樣品不應視為含有禁用物質。
無論何種情況和濃度下,如果通過可靠的分析方法(如同位素比質譜)實驗室能夠證明該禁用物質是外源性來源,則認為運動員樣品含有禁用物質,實驗室將報告陽性檢測結果。在這種情況下,不需作進一步的調查。
如檢測結果中某種物質的值與人群正常範圍值沒有太大偏離,並且無法通過任何可靠的分析方法(如同位素比質譜)確認該物質的外源性來源,但存在一些提示,如與參照類固醇代謝分布的比較,揭示有可能使用了禁用物質;或者當實驗室已經報告睪酮表睪酮比值(T/E)大於4,並且無法通過任何可靠的分析方法(如同位素比質譜)來確認該物質的外源性來源時,相關反興奮劑組織必須通過覆核以前的檢查結果或進一步檢查對此進行調查。
需要進一步調查的樣品,檢測結果應當報告為不確定而不是陽性。如果實驗室使用額外可靠的檢測方法(如同位素比質譜)報告該禁用物質具有外源性來源,則不必要再進行調查,該樣品被認為含有該禁用物質。如果沒有可靠的分析方法(如同位素比質譜),以前至少三次的檢查結果也不存在,相關反興奮劑組織必須在三個月時間內對該運動員進行至少三次事前無通知的檢查,以得到追蹤檢查的數據分布。這個需要進行追蹤檢查的樣品的檢測結果應當報告為不確定。如果這些追蹤檢查的數據分布證明該運動員檢測結果異常不屬正常的生理範圍,該結果將作為陽性結果報告。
但也有極個別的案例,尿樣中始終能檢測到低濃度(ng/ml)的內源性勃地酮(寶丹酮)。如果實驗室報告很低濃度的勃地酮,並且使用任何可靠分析方法(如同位素比質譜)無法確定該物質具有外源性來源,可以通過追蹤檢查來實施進一步調查。
如實驗室報告19-去甲雄酮陽性,該禁用物質為外源性來源。在這種情況下,不需要進一步調查。如運動員對追蹤檢查不予配合,將視該運動員的樣品中含有禁用物質。
興奮劑目錄可劃分出一些特定物質,它們或因廣泛存在於醫藥產品中而特別容易引起非故意觸犯反興奮劑規則,或不大可能被成功地濫用為興奮劑。”涉及這些物質的違規行為可從輕處罰,但運動員必須能證明使用這些特定物質的目的不是為了提高運動成績。
對更年期婦女骨質疏鬆症的治療
骨質疏鬆症是常見的代謝性骨病,多見於絕經期婦女,男子骨質疏鬆症的發生率僅為婦女的1/6。在一般外力作用下,骨質疏鬆者即可發生骨折。絕經後婦女發生骨質疏鬆症與內源性雌激素有關,雌激素的減少,對破骨細胞的抑制作用減弱,破骨細胞相對加強,破骨與成骨明顯失衡,出現骨的吸收增加,骨的形成減少,導致骨質逐漸丟失。為了改善和提高更年期婦女的生活質量,近年來替代療法愈來愈受到人們的重視。激素替代療法有兩種,即單純雌激素給藥法和雌、孕激素聯合給藥方法。根據雌、孕激素聯合方式不同,又可分周期用藥和連續用藥兩種。前者系指在雌激素用藥基礎上,周期性加用孕激素10-14天,停藥後將有撤退性出血。後者是採用小劑量雌、孕激素連續用藥,陰道出血率低,是目前廣泛使用的療法。
雖然激素替代療法套用很廣,效果確切,但長期套用可能會導致子宮出血,使用不當也會增加乳腺癌的發生率。因此人們一直在尋找一種既安全又有效的藥物與雌激素互補治療。早在70年代,就有人開始使用羥次甲氫龍來治療骨質疏鬆症,80年代已經系統地套用於臨床,逐漸成為一類重要的防治骨質疏鬆症的藥物。羥次甲氫龍治療骨質疏鬆症的機理主要是作用於破骨細胞,它能特異性聚集在破骨細胞表面,破壞其細胞膜,使之不再具有吸收骨質的活性,從而抑制骨吸收,降低骨轉換,並通過改變使破骨細胞活化的骨基質性質抑制新生破骨細胞形成。目前已被臨床套用的羥次甲氫龍有十餘種。
羥次甲氫龍治療骨質疏鬆症的藥物,為一種新型高效的骨吸收抑制劑,可抑制破骨細胞的活性,減少骨吸收,而不直接抑制成骨細胞活性,骨的形成過程不受抑制,可有效的抑制與內源性雌激素減少相關的骨質丟失,是一種可供選擇的絕經後骨質疏鬆症的治療方法。據報導,用羥次甲氫龍治療32例絕經後骨質疏鬆症病人,服藥半年後,各年齡組的尺橈骨密度均有明顯上升,對骨痛的治療總有效率也提高。
對於白細胞減少的治療
血液中的白細胞是人體防禦細菌入侵的巡邏兵。當細菌等異物入侵時,白細胞便進入被入侵部位,將細菌包圍、吞噬、消滅,故白細胞有人體“白色衛士”之稱。可見白細胞數減少,就會削弱人體抗菌能力,容易受感染。不過,白細胞減少並不一定要治療,一要看減少程度;二要看減少原因。正常白細胞數為(4~10)×109/升,通俗說就是每立方毫米4000~10000個,平均值則為7000個。如果介於4000~7000表示正常偏低,不需治療;如果低於4000個,就可診斷為白細胞減少症。即使如此,也不一定就需要治療,比如說,僅僅是輕度減少或一過性減少,複查時未繼續下降,又毫無症狀或不適,那就不必緊張,也無需治療。當然,下列情況下的白細胞需要關注,並在醫生指導下,採取干預措施。
白細胞數嚴重減少需要緊急治療。白細胞是由粒細胞、淋巴細胞、單核細胞等組成。一般所說的白細胞減少最常見最主要的是指粒細胞減少,如果減少程度過於明顯,則細菌很可能在機體完全或基本喪失抵抗力的狀態下迅速擴散,甚至進入血液引發敗血症,嚴重威脅生命。
有原因可尋的白細胞減少應針對原因治療。常見引起白細胞減少的原因一般有三類:一是藥物,如服用解熱鎮痛藥、磺胺類藥等,此時如白細胞減少過於明顯,則應停服或換藥;二是病毒感染,如流行性感冒、病毒性感染等,此時一方面應積極進行抗病毒治療,另方面可酌情服用增加白細胞的藥物;三是患有免疫系統疾病,如類風濕性關節炎等,此時也應作同樣干預,選服能增加白細胞的藥物。
同時有紅細胞和(或)血小板減少時需要進一步診治。當出現白細胞減少時,如果血液中其他兩種細胞即紅細胞和血小板有異常變化,問題就比較複雜,首先要進一步檢查,最常做的是骨髓檢查,以排除有無其他血液病,然後再決定治療方案。