概述
性狀:
本品為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。
適應症:
本品適用於因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染:
1.尿道炎、男性非淋菌性尿道炎(NGU)、前列腺炎、淋病、膀胱炎、附睪丸炎、宮內感染、腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎等。
2.淺表性化膿性感染:痤瘡、扁桃體炎、肩周炎、毛囊炎、膿皮症、癤、癤腫症、癰、蜂窩組織炎、汗腺炎、皮脂囊腫粉瘤、乳頭狀皮膚炎、甲溝炎、膿腫、雞眼繼發性感染、咽炎、淚囊炎、眼瞼緣炎、麥粒腫、牙齦炎、牙冠周圍炎、牙科性上齶竇炎、感染性上齶囊腫、牙周炎、外耳炎、外陰炎、陰道炎、創傷感染、手術後感染。
3.深部化膿性疾病:乳腺炎、淋巴管(結)炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。
4.急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿症。
5.梅毒。
6.中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。
7.痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。
8.腹膜炎。
9.敗血症、菌血症。
用法用量:
口服。成人首次劑量為0.2g,以後每12或24小時再服用0.1g.或遵醫囑。尋常性痤瘡每次50mg,一日2次,6周為一療程。
禁忌:
對本品及其他四環素類過敏者禁用。
注意事項
1.肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態惡化患者(因易引發維生素K缺乏症)慎用。
2.由於具有前庭毒性,本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
3.對本品過敏者有可能對其他四環素類也過敏。
4.由於可致頭暈、倦怠等。汽車駕駛員、從事危險性較大的機器操作及高空作業者應避免服用本品。
5.本品滯留於食道並崩解時,會引起食道潰瘍,故應多飲水,尤其臨睡前服用時。
6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時,通常應進行暗視野檢查,疑有其他類型梅毒時,每月應進行血清學檢查,並至少進行4個月。
7.嚴重腎功能不全患者的劑量應低於常用劑量,如需長期治療,應監測血藥濃度。
8.用藥期間應定期檢查肝、腎功能。
9.本品有可能引起光敏性皮炎.故用藥後應避免日曬。
10.對實驗室檢查指標的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於本品對螢光的干擾.可能使測定結果偏高。(2)可能使鹼性磷酸酶、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
11.本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
【孕婦及哺乳期婦女用藥)
1.本品可透過血—胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區中,引起胎兒牙釉質發育不良.並抑制胎兒骨骼生長;在動物實驗中有致畸胎作用。故孕婦和準備懷孕的婦女禁用。
2.本品在乳汁中濃度較高.雖然可與乳汁中的鈣形成不溶性絡合物,吸收甚少,但由於本品可引起牙齒永久性變色,牙釉質發育不良,並抑制嬰幼兒骨骼的發育生長,故哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
【兒童用藥)
由於本品可引起牙齒永久性變色,牙釉質發育不良,並抑制骨骼的發育生長,故8歲以下小兒禁用。
藥物相互作用:
1.由於本品能降低凝血酶原的活性、故本品與抗凝血藥合用時,應降低抗凝血藥的劑量。
2.由於制酸藥(如碳酸氫鈉)可使本品的吸收減少、活性降低,故本品與制酸藥應避免同時服用。
3.本品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時.可形成不溶性絡合物.使本品的吸收減少。
4.降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與本品合用時,可能影響本品的吸收。
5.由於巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低,故合用時須調整本品的劑量。
6.全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導致致命性的腎毒性。
7.由於本品能幹擾青黴素的殺菌活性,所以應避免本品與青黴素類合用。
8.本品與強利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。
9.本品與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。
10.本品和口服避孕藥合用,能降低口服避孕藥的效果。
藥理作用:
1.藥理:本品為半合成四環素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環素類抗生素中,本品的抗菌作用最強。抗菌譜與四環素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病奈瑟菌均有很強的作用:對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱:本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。
本品的作用機制是與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。本品系抑菌藥.但在高濃度時,也具有殺菌作用。
2.毒理:本品能導致實驗動物(大鼠、狗和猴)的甲狀腺變為黑色。
大鼠給予本品進行慢性治療,結果導致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。本品亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。