藥品簡介
通用名：磷酸丙吡胺注射液
英文名：DISOPYRAINIDE PHOSPHATE INJECTION
拼音名：LINSUAN BINGBI'AN ZHUSHEYE
藥品類別：抗心律失常藥
性狀：本品為無色的澄明液體。
主要成份
磷酸丙吡胺結構式通用名：磷酸丙吡胺
化學名：α-[-2-[雙-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙醯胺磷酸鹽
拼音名：LINSUAN BINGBI'AN
英文名：DISOPYRAMIDE PHOSPHATE
CAS No.：22059-60-5
分子式：C21H29N30·H3PO4
分子量：437.47
規格：（1）2ml∶50mg（2）2ml∶100mg
藥理毒理
本品屬Ia類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內流作用，延長動作電位及有效不應期，減低心房和附加束的傳導速度，降低心肌傳導纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用，故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快，但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。
藥代動力學
靜脈給藥後，廣泛分布於全身，表觀分布容積為3.0～5.7L／kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約為35％～95％。T1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10～18小時。15分鐘內按體重2mg/kg靜滴時為3ug/m1。治療血藥濃度為2～4ug/m1。在肝內代謝脫去異丙基，其血漿濃度為原藥的1/10。主要經腎排泄，總排除達65％～96％，47％～ 67％為原形，11％～37％為代謝物。靜注後大部分在8小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8％～45％，靜注後經糞便排出可高達45％。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認為超過10ug/m1就易出現不良反應。
用法用量
靜脈注射：按體重2mg/kg,最大量不宜超過0.15g。可以氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉注射液稀釋，靜脈5分鐘，必要時給藥後20分鐘重複一次，最大總量不應超過0.3g，再加上口服藥量，每日最大量不應超過0.8。成人處方劑量：每日0.8g分次給。
不良反應
（1）心血管：①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉性室速及室顫；②負性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭復發或加重，無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5％，可致低血壓，甚至休克；③已有報導靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。（2）抗膽鹼作用：是本品最常見的副作用，有口乾、尿儲留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。（3）胃腸：噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。（4）肝臟：肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。（5）血液：粒細胞減少。（6）神經系統：失眠、精神抑鬱或失常。（7）其他：低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。
禁忌症
下列情況應禁用：①II或III度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯（除非已有起搏器）；②病態竇房結綜合徵；③心源性休克；④青光眼；⑤尿縮留，以前列腺肥大為最常見發病原因；⑥重症肌無力。
注意事項
（1）心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量，並應嚴密監測血壓及心功能情況；（2）劑量應根據療效及耐受性個體化給藥，並逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量；（3）服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時；（4）血液透析可清除本品，故透析後可能需加一劑藥。（5）腎功能受損者應依據腎功能適當減量。（6）對診斷的干擾：①血糖減低（原因不明）；②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。（7）下列情況應慎用：①對本品過敏者；②I度房室或室內阻滯；③腎功能衰竭；④未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤廣泛心肌損害，如心肌病等；⑥低血壓；⑦肝功能受損者；⑧低鉀血症。（8）用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖：QRS增寬超過25％時應停藥； ③心功能監測；④肝、腎功能；⑤眼壓；⑥血清鉀（治療前及治療中定期測定）。
用藥情況
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經驗也有限，已報導可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。
兒童用藥：小兒常用量：尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。
老年患者用藥：老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。
藥物相互作用
（1）與其他抗心律失常藥合用時，可進一步延長傳導時間，抑制心功能。
（2）中至大量乙醇與之合用由於協同作用，低血糖及低血壓發生機會增多。
（3）與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。
（4）與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。
藥物過量
口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時，可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導異常，心動過緩，最終導致心臟驟停。
治療：①發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；②心臟呈現異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應採用電除顫；③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等；④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。
