成份
活性成份：巴氯芬。
化學名稱：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸。
其結構式為：
巴氯芬片分子式：CHCINO
分子量：213.7
性狀
本品為白色或略帶淡黃色片。
適應症
被證實的適應症：
適用於多發性硬化症所引起的嚴重但可逆的肌肉痙攣。
其他可能適用於：因感染，退行性病變，外傷或腫瘤引起的脊髓痙攣狀態。
規格
10毫克。
用法用量
推薦劑量
通常情況下，成年人服用巴氯芬的日最佳劑量為30－75mg，分3－5次服用。個別病例的日劑量最高可達到100mg/天。兒童的開始劑量一般為0.3mg/kg/天。
特殊病例
中風病人對巴氯芬的耐受性通常很差，所以對於這類病人需要格外注意。
常規/最大劑量（單次和每日）/劑量間隔
成人
治療開始時的劑量應該為每次5mg，每天三次。然後根據病人反應，單次劑量可逐漸增加，每次增加5mg，間隔三天。一般來說，日劑量平均為30－75mg，個別病例根據需要日劑量最高可達100mg/天。
兒童
參見【兒童用藥】
特殊劑量說明
在治療開始階段，需要對病人進行密切監測，以便迅速發現某些潛在的不良反應，如全身肌無力、肌張力突然喪失（有突然跌倒的危險）、疲勞或精神恍惚等，然後對劑量進行必要的調整。對於患有腦源性痙攣、心臟病、呼吸功能障礙、肝或腎功能不全的體質虛弱病人和老年人、劑量的增加要特別緩慢。
長期血液透析的病人，其血漿巴氯芬的濃度會有所增加，所以應該選擇低劑量的巴氯芬治療（約5mg/天）。
對於那些在危險作業環境中工作的病人，應該給予特別的用藥指導。
長期服用巴氯芬（超過2－3個月）者，巴氯芬應逐漸停藥，因為如果突然停藥，可能會引發焦慮、精神恍惚、幻覺、中樞性癲癇、運動障礙、心動過速、體溫過高。另外逐漸停藥能避免瞬間回彈現象，包括増加癲癇頻率和/或嚴重程度。
正確用法/關於服用方法的特別說明（相關說明）
本品應在進餐時間以少量液體送服。對於成人，全天劑量至少分三次服用；而兒童則至少分四次服用。
如果按最大推薦劑量服用6－8周，治療效果仍不明顯，則應重新考慮是否繼續巴氯芬片治療。
或遵醫囑。
不良反應
不良反應(表1)按照發生的頻率進行排序。首先是非常常見的不良反應，其對應的分類標準為：非常常見(≥1/10)、常見(≥1/100，<1/10)。不常見(≥1/1,000，[1/100)、罕見(≥1/10,000，<1/1,000）、非常罕見(<1/10,000)，其中包括了個案報告。
不良反應主要發生於服藥初始階段(例如：鎮靜，嗜睡),如果劑量增加過快，或大劑量服藥，就可能產生不良反應。不良反應多為暫時的．並且能通過降低劑量而減輕或消失。很少有需要停藥的嚴重不良反應發生。對有精神病史或腦血管病(如腦卒中)的患者，或對老年人，不良反應可能較重。
會降低驚厥的發作閾並可能導致驚厥，尤其是癲癇患者。
作為對用藥產生的一種異常反應，某些患者的肌肉痙攣會加重。
報告的很多不良反應有以下列出的表現：
巴氯芬片禁忌
已知對巴氯芬或其他任何的輔料過敏者。
注意事項
精神神經系統失調
對於患有精神疾病、精神分裂症、抑鬱症或躁狂症；帕金森病、或意識模糊的患者，在使用巴氯芬治療時應該特別謹慎，並且需要對患者進行密切的監測，因為上述的這些病症有可能會加重。
癲癇
對於癲癇患者也應特別注意，因為驚厥的發作閾值可能降低，並且已有個案報導由於停用巴氯芬或過量使用發生癲癇。應繼續足夠的抗驚厥治療並且對患者進行密切觀察。
其他
患有消化道潰瘍(包括有消化道潰瘍病史)、腦血管病，或呼吸、肝功能不全的患者．應慎用巴氯芬片。
腎功能不全
本品可用於腎功能不全的患者。只有當利益遠大於風險時，才能用於腎衰竭晚期的患者。需要對這些患者進行嚴密的監測，用以迅速診斷早期的徵兆和/或毒性症狀(例如，嗜睡，倦怠)。
特別需要指出的是，本品與其他會影響腎功能的藥品聯合套用時，應嚴密監測腎功能。並應調節本品的日劑量，以預防巴氯芬的毒副作用。
除停用本品治療外，已有嚴重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析進行治療。血液透析可以有效地去除體內的巴氯芬．減輕藥物過量的症狀，縮短患者的恢復期。
泌尿系統失調
對於神經功能障礙影響膀胱的排空，在服用巴氯芬片治療後．可能會得到改善；但對已患有括約肌張力增強的患者，可能會發生急性尿瀦留。所以對這樣的患者，應該慎用此藥。
實驗室檢查
在罕見報導中發生血清SGOT．鹼性磷酸酶和血糖水平升高，因此應該定期對肝病或糖尿患者進行適當的實驗室檢查，以保證藥物沒有引起原發疾病的改變。
輔料
巴氯芬片中包含了小麥澱粉，而小麥澱粉中可能會包含谷蛋白，但是含量相當小。因此使用巴氯芬片對於患有乳糜瀉的患者而言仍舊是安全的。
對駕駛和機器使用能力的影響
力奧來素可能會導致眩暈、鎮靜、嗜睡和視覺干擾(參見【不良反應】)，這些不良反應可能會影響到患者的能力。因此，發生這些不良反應的患者應該儘量避免駕駛或使用機器設備。老年患者及腦源性痙攣患者
老年患者和腦源性痙攣患者更易出現不良反應，因此，建議對該類患者應謹慎制定劑量表並適度監測使用本品。
突然中斷用藥
不應突然停止用藥．特別是在長期使用之後，否則可能會引發焦慮，意識模糊、幻覺．精神病、躁狂或驚厥(癲癇持續狀態)運動障礙。心動過速、體溫過高和反彈現象-痙攣暫時加重。
在使用鞘內注射力奧來素時．中斷藥物使用可能導致的臨床表現類似於自主神經反射異常、惡性高熱，神經阻滯惡性綜合徵或者是其它和新陳代謝過盛或橫紋肌溶解症相關的症狀。
除非是在用藥過量的緊急情況下或是在發生嚴重不良反應時，否則用藥中斷都應該採取逐步減少用藥量直至停止的方法(在大約1至2周的時間內完成)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦用藥
在口服相對人類推薦劑量13倍(按照mg/kg計算)的巴氯芬的大鼠中，發現胎兒臍突出(腹壁疝)的發生率有所上升。但是這項異常並沒有發生在小鼠或兔子實驗中。
目前還沒有在孕婦使用該藥方面進行充分和匹配良好的對照性研究。巴氯芬能穿透胎盤屏障，因此在孕婦中不應使用，除非用藥的好處超過對胎兒可能帶來的危險。
哺乳期婦女用藥
對於按照臨床劑量服用巴氯芬的哺乳期婦女，少量巴氯芬成分能進入母乳，但是該劑量小到無法對嬰兒產生任何不良的影響。
兒童用藥
一般情況下，治療應從非常低的劑量開始，如0.3mg/kg/天，分2-4次服用。因此，本品不適用於體重低於33kg的兒童。在大約1-2個星期內，謹慎地增加給藥劑量．直到滿足患兒的個體治療要求為止，維持治療的日劑量為0.75-2mg/kg體重。8歲以下的兒童每日最高劑量不得過40mg/天。對於8歲以上兒童．最高日劑量可以達到60mg/天。
老年用藥
參見【用法用量】和其他項下內容，或遵醫囑。
藥物相互作用
當力奧來素和其它作用於中樞神經系統的藥物同時使用時(帶有阿片製劑或酒精成份)，會產生更強的鎮靜作用(參見【注意事項】)。呼吸抑制的風險也會相應增加。
需要密切監測呼吸和心血管功能，特別是對患心肺疾病或呼吸肌無力的患者。
同時服用三環類抗抑鬱藥可能會增強巴氯芬的作用。造成明顯的肌肉張力減低。
因為和抗高血壓劑一起使用有可能會導致血壓的下降，所以必須相應調整抗高血壓劑的使用量。有一名同時使用了嗎啡和鞘內巴氯芬的患者發生了低血壓。
帕金森病患者同時服用巴氯芬和左旋多巴時，已有報告表明，會出現精神恍惚、幻覺、頭痛、噁心和易激惹。
其他明顯影響腎功能的藥物會降低巴氯芬的排泄，引起毒性反應(參見【注意事項】)當本品與其它肌肉鬆馳劑、中樞神經系統抑制藥（如苯二氮䓬，抗帕金森病藥左旋多巴和卡比多巴、安眠藥、阿片製劑，具有鎮靜作用的抗抑鬱藥）或抗高血壓的藥物同時使用時，可能會引起藥效的互相增強。
已有報告表明，帕金森病人同時服用巴氯芬和左旋多巴時，會引起精神恍惚、幻覺、頭痛、噁心和焦躁。
同時服用三環類抗抑鬱藥可能會增強巴氯芬的作用，形成明顯的肌肉張力減退。
與中樞作用藥物合用會増加發生呼吸抑制的危險。
對患心肺疾病或呼吸肌無力的病人，需要密切監測呼吸和心血管功能。
服藥期間應特別注意避免飲酒，因氣巴氯芬和酒精的相互作用還無法預料。
藥物過量
體徵和症狀
最明顯的特點是中樞神經系統抑制所表現出的體徵；嗜睡、知覺受損、昏迷、呼吸抑制。
同樣有可能發生的是：意識模糊、幻覺。易激惹、驚厥，EEG變化(暴發性抑制或三相波)、瞳孔調節障礙、瞳孔反射消失、全身肌肉張力減低、肌0陣攣、反射減弱或消失、周圍血管擴張、低血壓或高血壓、心動過緩或心動過速、心律0失常、體溫過低、噁心、嘔吐、腹瀉、唾液分泌增多、肝酶升高(如LDH、SGOT-和AP)。
如果同時服用了多種中樞作用物質或藥物(如酒精、安定、三環類抗抑鬱藥)，情況可能會惡化。
處理
目前尚無已知特異性的解毒藥。
發生低血壓、高血壓、驚厥、胃腸功能紊亂、以及呼吸或心血管抑制這些併發症時需要進行對症治療和支持措施。
一旦巴氯芬服用過量，應該考慮採用活性炭，特別是服入後的最初時間段內。在個別情況下，需要考慮進行腸胃消毒(例如催吐和洗胃)，特別是在服入了可能產生生命危險的過量藥物後的最初時間段內(60分鐘)。在進行腸胃消毒之前，對昏迷或驚厥的患者應該首先進行插管。
因為該藥物主要是通過腎臟排出，應該對患者進行大量補液．可以同時合併套用利尿劑。當發生嚴重中毒並且合併腎衰竭時，可以考慮進行血液透析(有時是臨時的)。當發生驚厥時，使用地西泮需要特別謹慎。
藥理毒理
藥理作用
巴氯芬片是—種作用於脊髓部位的肌肉鬆馳劑。巴氯芬通過刺激GABAB受體，從而抑制興奮性胺基酸谷氨酸和天門冬氨酸的釋放，抑制脊髓內的單突觸反射和多突觸反射。
巴氯芬對神經肌肉間的衝動傳遞沒有影響，並具有鎮痛作用。對於與骨骼肌痙攣有關的神經性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現為緩解反射性肌肉痙攣，以及顯著緩解痛性痙攣，自動症和陣攣。巴氯芬能有效改善活動能力，方便日常生活，導管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預防和促進褥瘡的治癒、改善睡眠狀況(緣於痛性肌痙攣的消除)，以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質量。
巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
臨床前安全數據
到目前為止的試驗數據顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。
在服用巴氯芬兩年的母鼠中，使用最大劑量(50-100mg/kg)後可以明顯觀察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發生率上升，並且與劑量相關。
藥代動力學
吸收
巴氯芬可以經胃腸道快速而完全地吸收。
單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬後0.5－1.5小時內達血漿藥物峰值濃度，平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積（AUC）大約為1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，與給藥劑量成比例。
分布
巴氯芬的體內分布容積為0.71/kg，血清蛋白結合率大約為30%，腦脊液中活性物成份的濃度大約比血漿中低8.5倍。
代謝
巴氯芬的代謝範圍小。去氨基產生了主要的代謝物：無藥理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羥基丁酸。
清除
血漿清除半衰期平均為3－4小時，巴氯芬大部分以原型排出。在72小時內，大約有75%的藥物由腎臟排出，其中有5%以代謝物形式排出，其餘的藥物，包括5%代謝物形式通過糞便排出體外。
特定臨床條件下的藥代動力學
老年病人的巴氯芬的藥代動力學與年輕人相同。
貯藏
25℃以下防潮保存。避免兒童誤取。
包裝
鋁塑包裝，10片/板，3板/盒。
有效期
48個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20000333
