藥品簡介
通用名 硝酸異山梨酯乳膏
英文名 ISOSORBIDE DINITRATE CREAM
拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI RUGAO
藥品類別 外科用藥及消殺用藥
性狀 本品為乳劑型基質的白色或乳白色乳膏。
貯藏 密閉，在陰涼處保存。
包裝 10g：1.5g
主要成分
硝酸異山梨酯結構式通用名 硝酸異山梨酯
化學名 1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯
拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI
英文名 ISOSORBIDE DINITRATE
CAS No. 87-33-2
分子式 C6H8N2O8
分子量 236.14
藥理毒理
1．藥理學：硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），後者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2．毒理學：致癌、致突變及生殖力損害作用：動物（鼠）試驗中，大劑量長期（2年以上）套用硝酸異山梨酯可產生肝纖維化及間質細胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無致畸性。給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個月，生育力未見明顯減退。
藥代動力學
硝酸異山梨酯主要經肝代謝，降解為2種代謝物：2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯（占60%）後者具有強的藥理活性。是硝酸異山梨酯後期作用的主要來源。與硝酸甘油比較，硝酸異山梨酯血濃度高的多且穩定。本品可經皮膚吸收。貼膜產生穩定的血濃度。生物利用度約30%，作用持續16-24小時。
適應症
1． 治療和預防心絞痛發作。
2． 也可用於治療洋地黃類或利尿劑效果不滿意的心功能不全。
用法用量
宜自小劑量開始，逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長度，均勻塗布於所給印有刻度的紙上，每格相當硝酸異山梨酯0.2g，將紙面塗藥區全部塗滿，即5cm × 5cm 面積，貼在左胸前區（可用膠布固定）一日1次（必要時8小時一次）可睡前貼用。
不良反應
1．頭痛，初用時易發生。
2．低血壓，伴有頭暈、噁心嘔吐、出汗甚至虛脫。
3．有面部潮紅、全身熱感。
禁忌症
1．腦出血或頭顱外傷，因本品可使顱內壓增高。
2．嚴重貧血患者套用本品，可能加重心臟負擔。
3．青光眼患者禁用，因本品可增高眼內壓。
4．心肌梗死患者有低血壓及心動過速者。
5．肥厚梗阻性心肌病者套用硝酸鹽可使其左室流出道壓差增加。
6．嚴重腎功能損害。
7．嚴重肝功能損害，可增加變性血紅蛋白危險。
8．在嬰幼兒的胃腸道中，硝酸酯迅速轉成為亞硝酸酯，後者可迅速吸收且對血紅蛋白毒性非常大。
注意事項
1．連續使用硝酸異山梨酯時，部分患者的抗心絞痛效果和對血循環的作用會迅速產生耐藥性。長期用藥為保持療效需增加劑量。
2．長期使用硝酸異山梨酯乳劑的患者，臨時靜脈注射該藥的效果明顯下降。
3．交叉過敏反應，對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者，亦可能對本品過敏。
4．長期使用本品血中硝酸鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加，尿中兒茶酚胺（腎上腺素和去甲腎上腺素）與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸（VMA）值顯著升高。
5．套用本品過程中應進行血壓和心功能的監測。
6．用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹慎，以避免突發體位性低血壓。宜自小劑量開始，逐漸增量。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦需要時可使用該藥。是否在乳汁中分泌尚不清楚。
兒童用藥 尚未發現有關兒童用藥的安全、有效治療範圍。
老年患者用藥 老年人用該藥無異常。
藥物相互作用
1．硝酸異山梨酯可加強其他血管擴張劑的作用。與其他降壓藥合用可使硝酸異山梨酯的直立性低血壓作用更為突出。
2．消炎痛可抑制硝酸異山梨酯的擴張血管作用。
藥物過量
藥物過量的症狀及治療：過量可出現嚴重低血壓、持續搏動性頭痛、眩暈、心悸、面紅、皮膚出汗、噁心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現上述症狀時，應取平臥位，保暖，必要時吸氧或人工呼吸如出現高鐵血紅蛋白血症，可給予美蘭（1%溶液）解救。
