異波帕明

異波帕明,又名甲多巴胺雙異丁酯、異波帕胺、Inopamil,Scandine,SKF—100168.本品為一新的多巴胺(DA)類去氧腎上腺素前體藥物,在體內轉變為去氧腎上腺素(epinine),為多巴胺受體(DAl、nA2)和腎上腺素受體(β1、β2)激動劑。在高血藥濃度時也可激動腎上腺素α受體,屬“正性肌力—血管擴張藥”(Inodilators)。激動β1受體而呈現強心作用;激動&受體而使血管擴張;激動DAl受體而擴張腎動脈,從而增加腎血流量,產生利尿和排鈉作用;同時本品還能顯著降低充血性心衰(CHF)病人的血管兒茶酚胺濃度、去甲腎上腺素濃度、血漿醛固酮濃度和血漿腎素活性,其效應與劑量呈線性關係。

【別名】

甲多巴胺雙異丁酯、異波帕胺、Inopamil,Scandine,SKF—100168.

【藥效學】

本品為一新的多巴胺(DA)類去氧腎上腺素前體藥物,在體內轉變為去氧腎上腺素(epinine),為多巴胺受體(DAl、nA2)和腎上腺素受體(β1、β2)激動劑。在高血藥濃度時也可激動腎上腺素α受體,屬“正性肌力—血管擴張藥”(Inodilators)。激動β1受體而呈現強心作用;激動&受體而使血管擴張;激動DAl受體而擴張腎動脈,從而增加腎血流量,產生利尿和排鈉作用;同時本品還能顯著降低充血性心衰(CHF)病人的血管兒茶酚胺濃度、去甲腎上腺素濃度、血漿醛固酮濃度和血漿腎素活性,其效應與劑量呈線性關係。

【臨床套用】

主要用於治療充血性心力衰竭,尤其適用於NYHA(美國心臟協會)Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ級CHF的治療,短程和長程治療均能保持血流動力學效應,無耐藥性,也不致心律失常,療效優於洋地黃類強心藥加利尿劑的治療。本品也用作利尿劑。

【藥動學】

本品口服吸收迅速完全,進入血液後迅速被血漿酯酶分解為去氧腎上腺素,原藥的T1/2<lmin。健康人口服本品100mg,Tmax為15—45min,Cmax為4~8ng/ml,T1/2約為0.3h;心力衰竭病人口服本品100~200mg後,Tmax為30—60min,Camx為32ng/ml,T1/2為0.4h,AUC為28.7—53.3ng.h/ml。

毒副作用】

本品毒性小,副作用輕微,有良好的安全性。較常見的副作用是服用本品30min時有輕度一過性增加脈楔壓;偶有焦慮、頭痛、皮疹、震顫以及輕微的噁心、胃不適等。

【用法用量】

口服:100—200mg/次,3~4次/d,或遵醫囑。

【製劑】

片劑:100mg/片。

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