簡介
1974年首次在英國上市，於1992年獲FDA批准，現已在40多個國家出售。該產品屬於新一代抗心律失常的藥物，臨床套用療效確切，已被廣泛認知，目前可以作為室性抗心律失常的首選藥物。 鹽酸索他洛爾在臨床已有使用，且由最初的用於高血壓的治療轉向抗心律失常，進一步表明在抗心律失常方面療效突出。作為處方藥，醫生能夠方便使用，而且起效迅速，受到臨床醫生的好評。
索他洛爾結構式別名：甲磺胺心安、心得怡、施太可、Sotalol、Sotacor、Sotapor、 Sotalex
化學名稱：（RS）-4'-（1-羥基-2-異丙胺基乙基）甲磺醯苯胺
性狀：片制：本品為白色片；注射液：本品為無色澄明液體片劑
製劑：片制：鋁塑板包裝；80mg ；注射液：80mg （鹽酸鹽） 針劑:5mg/支
貯藏：遮光，密閉保存
功能主治
用於防治偏頭痛發作，減輕甲亢患者的外周症狀及甲狀腺切除術前準備，治療灼性神經痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病（靜注）、二尖瓣脫垂症、急性腎功能衰竭、高動力型休克、痴呆及腦外傷患者的激惹狀態、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮症、精神分裂症、震顫、預防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶鹼中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合徵、再生障礙性貧血、血卜啉症等。此外，還可用於避孕（能阻止精子活動）和催產（能誘發子宮收縮）。滴眼劑可降低眼內壓，用於單純性青光眼的治療有較好的療效。臨床套用
本品吸收迅速，與傳統的抗心律失常藥物相比，能有效的抑制多種室性及室上性心律失常，具有生物利用度高，半衰期長的優點，因而一直受到臨床方面的高度重視及廣泛採用。適用症
本品用於治療室性和室上性心律失常、高血壓、心絞痛和心肌梗死後，尤其適用於各種危及生命的室性快速型心律失常。
用法及用量
首次推薦劑量：160mg/日（分兩次服），根據情況，可隔周調整劑量，有效劑量範圍：160～640mg/日。
靜脈注射，每次1.5-2.0mg/kg，或每次20-60mg,注射時間不少於10min.繼以口服每次50-100mg,每日2次。
用藥注意
不良反應
靜脈注射常見的副作用為低血壓、心動過緩、傳導阻滯，其它不良反應為疲倦、呼吸困難、無力、眩暈。與其它抗心律失常藥物相似，本品在某些病人可產生致心律失常的不良反應，即可以誘發新的心律失常或使已有的心律失常加重。其中包括誘發尖端扭轉型室性心動過速。
禁忌症
當患者肌酐清除率小於60ml*h-1時，應慎用本品。 禁用於支氣管哮喘、竇性心動過緩、II度或III度房室傳導阻滯（除非安放了有效的心臟起搏器）、先天性或獲得性QT間期延長綜合症、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對本品過敏的病人。
藥物相互作用
1、本品能使QT間期延長，故已知能延長QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、酚噻嗪類、三環類抗憂鬱藥、特非那定等不宜與本品合用。
2、本品對地高辛血清濃度無明顯影響，但兩者合用引起致心律失常作用較為常見。
3、本品與鈣拮抗劑合用可產生相加作用而導致低血壓，故應謹慎合用。
4、本品與利血平、胍乙啶及其它有β－受體阻滯作用的藥物合用可降低交感神經張力，導致低血壓和嚴重心動過緩，甚至昏厥。
5、本品與異丙腎上腺素等β－受體激動劑合用時，可能需要增加用藥劑量。
鹽酸索他洛爾片1、避免與能延長QT間期的藥物合用。
2、套用本品前應作電解質檢查，低血鉀和低血鎂患者應在糾正後再用本品；對於長期腹瀉或同時用利尿劑的患者尤需注意；與排鉀利尿劑合用時應注意補鉀。
3、有支氣管痙攣性疾病的患者避免使用本品。
4、伴有病竇綜合症患者用本品時應特別謹慎，謹防引起竇性心動過緩、竇性間歇或竇性停搏。
5、本品具有β-受體阻滯劑作用，故可抑制心肌收縮力或引發心力衰竭。因此，心功能不全患者在用洋地黃或利尿劑控制心功能不全後，方可慎用本品；另外，兩者均使房室傳導延長、減慢心率，應警惕其致心律失常作用。
6、本品禁用於有以下疾患的病人：支氣管哮喘或慢性阻塞性氣道疾病，對本品有過敏史，心源性休克，竇性心動過緩，未控制的充血性心衰，先天性或獲得性QT間期延長綜合症。
7、長期套用本品停藥應慎重， 尤其對缺血性心臟病人應作仔細的監測。
8、β~阻斷作用會進一步抑制心肌收縮性並使心衰加重。左心室功能不全的患者在治療（如ACE1抑制劑、 利尿劑、洋地黃等）開始時需謹慎，宜從小劑量開始並小心調整劑量。
9、低鉀血症或低鎂血症患者在紊亂糾正前不應使用本品，對嚴重或長期腹瀉病人或同時服用排鉀或排鎂藥物的病人，應特別注意其電解質和酸鹼平衡情況。
10、QT間期過度延長，>550msec可作為中毒的指標， 應該避免發生。
11、 病人在手術中以及使用了抑制心肌的麻醉藥如環丙烷或三氯乙烯，建議應謹慎使用本品。
12、糖尿病及甲狀腺機能亢進病人慎用。
13、心功能不全患者在用洋地黃和/或利尿藥控制心功能不全之後，方可用本品。
藥理藥動
藥理
本品為唯一兼具有Ⅱ類和Ⅲ類電生理活性的抗心律失常藥，屬非心臟選擇性，也無內源性擬交感活性或膜穩定活性的Ⅰa類β受體阻滯藥。可延長復極、動作電位時程、心房、心室、房室結和旁路的有效不應期。有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用，並具有抗顫動和抗交感作用。
藥動學
口服吸收完全，幾達100％，口服後2～3h達血漿峰值，肝臟首過效應很小，生物利用度為95％，表觀分布容積為1.6～2.4L/kg。在肝臟內幾乎不被代謝，血漿蛋白結合率為50％。有效血漿濃度為1～3μg/ml。長程口服血漿半減期為14～20h，分布半減期為6.5h。腎功能衰竭時，其半減期可長達42h。單劑靜脈注射，半減期則僅為6～8h。約75％經尿排出，其餘經膽汁排泄。
產品特點
1、廣譜抗心律失常： 防治室上性心律失常：心房撲動、心房顫動、室上性心動過速和預激綜合症等 防治室性心律失常：室性期前收縮、室性心動過速和心室顫動等。2、生物利用度高： 注射吸收完全，生物利用度接近100%，尤其適用於危及生命的快速型室性心律失常。
3、臨床治療效果好： 治療室上性心律失常：療效可與奎尼丁媲美，而優於普羅帕酮、美托洛爾、丙吡胺、普魯卡因胺、胺碘酮等。 治療室性心律失常：療效優於現有的I類、II類、III類和IV類所有的抗心律失常藥。 防止病人心律失常復發：有效率比美西律、奎尼丁、普魯卡因胺、吡美諾、普羅帕酮及米帕明等6種藥的平均有效率高1倍。 引起死亡危險的不良反應僅是這些藥物的1/2。
4、藥代學優越：本品不經肝首過消除，不與血漿蛋白結合，心、肝、腎內濃度高，無活性代謝產物，消除半衰期較長。
5、安全性相對較好： 本品較Ⅱ類藥物具有更好的依從性，比Ⅲ類藥胺碘酮毒副作用低。有臨床試驗3257例統計，致心律失常發生率為4%，低於Ⅱ類抗心律失常藥，只要合理套用，本品是目前抗心律失常藥物中相對較為安全的藥物。
