生長抑素[藥物]

生長抑素[藥物]
生長抑素[藥物]
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適用於肝硬化門脈高壓所致的食管靜脈出血;消化性潰瘍應激性潰瘍、糜爛性胃炎所致的上消化道出血;預防和治療急性胰腺炎及其併發症;胰、膽、腸瘺的輔助治療;其他:肢端肥大症、胃泌素瘤、胰島素瘤及血管活性腸肽瘤。

基本信息

藥理作用

【別名】 生長激素釋放抑制激素;施他寧

【外文名】Somatostatin

【藥理作用】

①可以抑制生長激素、促甲狀腺激素、胰島素、胰高血糖素的分泌。

②可以抑制由試驗餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的釋放。

③可以顯著減少內臟血流,降低門靜脈壓力,降低側枝循環的血流和壓力,減少肝臟血流量。

④減少胰腺的內外分泌以及胃小腸和膽囊的分泌,降低酶活性,對胰腺細胞有保護作用。

⑤可影響胃腸道吸收和營養功能。

藥代動力學

健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低,一般在175ng/L以下。在靜脈注射給藥後,生長抑素顯示出非常短的血漿半衰期,依據放射性免疫測定結果,其半衰期一般大約在1.1分鐘至3分鐘之間;對於肝臟病人,其半衰期在1.2分鐘至4.8分鐘之間;對於慢性腎衰病人,其半衰期大約在2.6分鐘至4.9分鐘之間。以每小時75µg的速度靜脈滴注生長抑素之後,在15分鐘內濃度達峰為1250ng/L,代謝清除率為每分鐘1L,半衰期為2.7分鐘左右。靜脈注射2µg的125Ⅰ甲狀腺素生長抑素之後,4小時後40%經尿排出,24小時後排泄70%。生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和環化部分,迅速在肝內代謝。

注意事項

用量用法

【用量用法】 ①上消化道大出血,先緩慢靜注負荷量250μg,,繼以250μg/小時靜滴,止血後應連續給藥48~72小時。 ②胰、膽、腸瘺250μg/小時靜滴,直至瘺管閉合,閉合後繼用1~3天。 ③急性胰腺炎應儘早使用,靜滴250μg/h,,連續72~120小時;預防胰腺手術併發症連續用5天;對行ERCP檢查者應於術前2~3小時就開始使用本品。

【不良反應】 ①少數患者產生眩暈、耳鳴、臉紅。 ②注射本品的速度超過50μg/分時,則會產生噁心、嘔吐。

注意事項

【注意事項】 ①禁用於對本品過敏者,以及妊娠和哺乳期婦女。 ②給藥開始時可引起暫時性血糖下降,對於胰島素依賴性糖尿病患者應每3~4小時查血糖一次。 ③本品可以延長環己巴比妥的催眠作用時間,加劇戊烯四唑的作用,不宜同時使用。 ④應單獨給藥,本品不宜與其他藥物配伍給藥。 ⑤動脈性出血不屬生長抑素的適應證。 ⑦止血效果肯定因不伴全身流血動力學改變,本品半衰期極短。

【規格】 粉針劑: 250μg, 3mg

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