藥品名稱
通用名:注射用生長抑素
商品名稱：思他寧
英文名:Somatostatin for Injection
漢語拼音:Sitaning
主要成分：本品主要成分及其化學名稱為：生長抑素醋酸鹽。
藥品信息
【性狀】本品為白色凍乾粉。
【藥理作用】思他寧是人工合成的環狀十四胺基酸肽，其與天然的生長抑素在化學結構和作用方面完全相同。靜脈注射思他寧可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，並抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內臟血流和營養功能。生理方面，生長抑素主要存在於下丘腦和胃腸道。生長抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長抑素可以明顯減少內臟器官的血流量，而又不引起體循環動脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價值。生長抑素可減少胰腺的內分泌和外分泌，從而可有效預防和治療胰腺手術後併發症。生長抑素還可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治療糖尿病酮症酸中毒。
【藥代動力學】健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低，一般小於175納克/升。靜脈注射思他寧後，表現為很短的半衰期，根據放射性免疫測定結果，其半衰期一般在1.1 至3分鐘之間。對肝臟病患者，其半衰期在1.2至4.8分鐘之間；對慢性腎衰患者，其半衰期在2.6至4.9分鐘之間。當以75微克/小時的速度靜脈滴注思他寧後，血藥濃度在15分鐘內達高峰 — 1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。靜脈注射2微克的125-I 甲狀腺素生長抑素，4小時後尿排泄物的放射活性為40%，24小時後的放射活性為70%。生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結果是N-末端和分子環化部分之間發生斷裂。
【用法用量】藥物凍乾粉須在使用前用生理鹽水溶解。思他寧採用靜脈給藥，通過慢速衝擊注射（3至5分鐘）250微克或以每小時250微克的速度連續滴注（約相當於每公斤體重，每小時3.5微克）給藥。對於連續滴注給藥，須用1支3毫克的思他寧配製足夠使用12小時的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5%的葡萄糖溶液，輸液量應調節為每小時250微克，並建議使用輸液注射器。對嚴重急性上消化道出血 (包括食道靜脈曲張出血) 的治療：建議首先緩慢靜脈注射250微克思他寧，作為負荷劑量，而後立即進行每小時250微克的靜脈點滴給藥。當兩次輸液給藥間隔大於3至5分鐘時，應重新靜脈注射250微克思他寧，以確保給藥的連續性。當大出血被止住後（一般在12至24小時內），治療應繼續48 至72小時，以防止再次出血。對於上述病例，通常的治療時間是120小時。對胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：應採用每小時250微克的速度靜脈連續點滴給藥，直到瘺管閉合（2至20天），這種治療可作為全胃腸外營養的輔助措施。當瘺管閉合後，思他寧靜脈點滴應繼續進行1至3天，而後逐漸停藥，以防反跳作用。對胰腺外科手術後併發症的預防和治療：手術開始時，作為輔助治療，以每小時250微克速度點滴思他寧；手術後，持續點滴給藥5天。 對糖尿病酮症酸中毒的輔助治療：對酮症酸中毒的患者，以每小時100至500微克的速度靜脈點滴思他寧同時配合胰島素治療，3小時內可緩解酮症酸中毒，4小時內可使血糖恢復正常。
【不良反應】少數病例用藥後產生噁心、眩暈、臉紅等反應。當滴注思他寧的速度高於每分鐘50微克時，病人會發生噁心和嘔吐現象。
【禁忌】已證實對於思他寧藥物過敏的病人，不得使用此藥。避免孕婦使用本品，除非無其它安全替代措施。
【注意事項】由於思他寧抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期會引起短暫的血糖水平下降。更應注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品後，每隔3至4小時應測試一次血糖濃度。同時，給藥期間應避免給予胰島素所要求的葡萄糖，如果必須給予，應同時使用胰島素。
【相互作用】由於思他寧可延長環己烯巴比妥引起的睡眠時間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，思他寧不應與這類藥物或產生同樣作用的藥物同時使用。本品與其它藥物的不相容性未經測試，所以在注射或點滴給藥時，應單獨使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有證據證明本品在人類及動物孕期無害，妊娠、產後 ( 產褥期 )及哺乳期不應使用。
藥品其他信息
【劑型】注射劑
【貯藏】本品應貯存於25℃以下的避光乾燥處。
【規格】750μg/支
【批准文號】 註冊證號H20020313
【生產企業】 瑞士雪蘭諾有限公司(Laboratoires Serono S.A.)
