注射用醋酸生長抑素

生長抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌,從而治療消化道出血。 生長抑素還可以抑制胰高血糖的分泌,可有效治療糖尿病酮症酸中毒。 【注意事項】由於思他寧抑制胰島素及胰高血糖素的分泌,在治療初期會引起短暫的血糖水平下降。

基本信息

通用名:注射用生長抑素
商品名稱:注射用生長抑素
英文名:Somatostatin for Injiction
主要成分:本品主要成分及其化學名稱為:生長抑素醋酸鹽
【性狀】本品為白色凍乾粉。
【藥理作用】思他寧是人工合成的環狀十四胺基酸肽,其與天然的生長抑素在化學結構和作用方面完全相同。靜脈注射思他寧可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌,並抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內臟血流和營養功能。生理方面,生長抑素主要存在於下丘腦和胃腸道。生長抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌,從而治療消化道出血。而且,生長抑素可以明顯減少內臟器官的血流量,而又不引起體循環動脈血壓的顯著變化,因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價值。生長抑素可減少胰腺的內分泌和外分泌,從而可有效預防和治療胰腺手術後併發症。生長抑素還可以抑制胰高血糖的分泌,可有效治療糖尿病酮症酸中毒。
【藥代動力學】健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低,一般小於175納克/升。靜脈注射思他寧後,表現為很短的半衰期,根據放射性免疫測定結果,其半衰期一般在1.1 至3分鐘之間。對肝臟病患者,其半衰期在1.2至4.8分鐘之間;對慢性腎衰患者,其半衰期在2.6至4.9分鐘之間。當以75微克/小時的速度靜脈滴注思他寧後,血藥濃度在15分鐘內達高峰 — 1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘,半衰期約為2.7分鐘。靜脈注射2微克的125-I 甲狀腺素生長抑素,4小時後尿排泄物的放射活性為40%,24小時後的放射活性為70%。生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝,結果是N-末端和分子環化部分之間發生斷裂。
【適應證】嚴重急性食道靜脈曲張出血。嚴重急性胃或十二指腸潰瘍出血,或並發急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。 胰、膽和腸瘺的輔助治療。胰腺術後併發症的預防和治療。糖尿病酮症酸中毒的輔助治療。
【用法用量】藥物凍乾粉須在使用前用生理鹽水溶解。思他寧採用靜脈給藥,通過慢速衝擊注射(3至5分鐘)250微克或以每小時250微克的速度連續滴注(約相當於每公斤體重,每小時3.5微克)給藥。對於連續滴注給藥,須用1支3毫克的思他寧配製足夠使用12小時的藥液,溶劑既可以是生理鹽水,也可以是5%的葡萄糖溶液,輸液量應調節為每小時250微克,並建議使用輸液注射器。對嚴重急性上消化道出血 (包括食道靜脈曲張出血) 的治療:建議首先緩慢靜脈注射250微克思他寧,作為負荷劑量,而後立即進行每小時250微克的靜脈點滴給藥。當兩次輸液給藥間隔大於3至5分鐘時,應重新靜脈注射250微克思他寧,以確保給藥的連續性。當大出血被止住後(一般在12至24小時內),治療應繼續48 至72小時,以防止再次出血。對於上述病例,通常的治療時間是120小時。對胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療:應採用每小時250微克的速度靜脈連續點滴給藥,直到瘺管閉合(2至20天),這種治療可作為全胃腸外營養的輔助措施。當瘺管閉合後,思他寧靜脈點滴應繼續進行1至3天,而後逐漸停藥,以防反跳作用。對胰腺外科手術後併發症的預防和治療:手術開始時,作為輔助治療,以每小時250微克速度點滴思他寧;手術後,持續點滴給藥5天。 對糖尿病酮症酸中毒的輔助治療:對酮症酸中毒的患者,以每小時100至500微克的速度靜脈點滴思他寧同時配合胰島素治療,3小時內可緩解酮症酸中毒,4小時內可使血糖恢復正常。
【不良反應】少數病例用藥後產生噁心、眩暈、臉紅等反應。當滴注思他寧的速度高於每分鐘50微克時,病人會發生噁心和嘔吐現象。
【禁忌】已證實對於思他寧藥物過敏的病人,不得使用此藥。避免孕婦使用本品,除非無其它安全替代措施。
【注意事項】由於思他寧抑制胰島素及胰高血糖素的分泌,在治療初期會引起短暫的血糖水平下降。更應注意的是,胰島素依賴型糖尿病患者使用本品後,每隔3至4小時應測試一次血糖濃度。同時,給藥期間應避免給予胰島素所要求的葡萄糖,如果必須給予,應同時使用胰島素。
【相互作用】由於思他寧可延長環己烯巴比妥引起的睡眠時間,而且加劇戊烯四唑的作用,所以,思他寧不應與這類藥物或產生同樣作用的藥物同時使用。本品與其它藥物的不相容性未經測試,所以在注射或點滴給藥時,應單獨使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有證據證明本品在人類及動物孕期無害,妊娠、產後 ( 產褥期 )及哺乳期不應使用。
【貯藏】本品應貯存於25℃以下的避光乾燥處。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們