【藥品名稱】
通用名稱：注射用生長抑素
英文名稱：SomatostatinforInjection
漢語拼音：ZhusheyongShengzhangyisu
【成份】
本品主要成份為生長抑素。
化學名稱：L-丙氨酸-L-甘氨酸-c[L-半胱氨酸-L-賴氨酸-L-天冬氨酸-L-苯丙氨酸-L-苯丙氨酸-L-色氨酸-L-賴氨酸-L-蘇氨酸-L-苯丙氨酸-L-蘇氨酸-L-絲氨酸-L-半胱氨酸]醋酸鹽。
化學結構式：
生長抑素分子式為：C76H104N18O19S2·XC2H4O2
分子量為：1637.89·X60.05
輔料：甘露醇。
【性狀】
本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】
嚴重急性食道靜脈曲張出血。
嚴重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或並發性急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。
胰、膽和腸瘺的輔助治療。
胰腺手術後併發症的預防和治療。
糖尿病酮症酸中毒的輔助治療。
【規格】
3mg。
【用法用量】
靜脈給藥，臨用前用生理鹽水溶解，慢速衝擊注射0.25mg/3~5min，或連續滴注0.25mg/h(相當於按體重3.5µg/kg·h)。在兩次輸液給藥間隔大於3~5min時，應採取重新靜脈注射0.25mg本品的措施，以確保給藥的連續性。
對嚴重急性上消化道出血（包括食道靜脈曲張出血）的治療：
建議首先進行緩慢靜脈注射0.25mg生長抑素，作為負荷劑量，而後立即進行0.25mg/h的靜脈點滴給藥。在兩次輸液給藥間隔大於3~5min分鐘的情況下，應採取重新靜脈注射0.25mg生長抑素的措施，以確保給藥的連續性。當大出血被止住以後（一般在12~24小時內），治療應繼續進行48~72小時，以防再次出血。對於上述病例，通常的治療時間是120小時。
對胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：
應採用0.25mg/h的速度靜脈連續點滴給藥，直到瘺管閉合（2~20天），這種治療可以用作全胃腸外營養的輔助措施。當瘺管閉合後，生長抑素靜脈點滴應繼續進行1~3天，而後逐漸停藥，以防反跳作用。
胰腺手術併發症的預防和治療：
生長抑素在手術開始時作為輔助治療，靜滴0.25mg/h，手術後持續靜滴5日。
糖尿病酮症酸中毒的輔助治療：
以0.1～05.mg/h的速度連續靜滴，作為胰島素治療（10U衝擊後1～4.8C/h靜脈滴注）的輔助措施。一般在3小時內緩解酮症酸中毒，4小時內可以使血糖恢復正常。
【不良反應】
少數病例用藥後產生噁心、眩暈、臉紅。當注射生長抑素的速度高於50µg/min時，病人會發生噁心和嘔吐現象。
【禁忌】
1、未有證據表明本品對人類及動物妊娠期、圍產期及哺乳期無毒性作用，故若非特殊需要，本品不得用於妊娠及哺乳期婦女。
2、已證實對本品過敏的患者不得使用。
【注意事項】
由於本品抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期，本品會導致短暫的血糖水平下降。尤其是胰島素依賴型糖尿病患者使用生長抑素後，每隔3～4小時應測試一次血糖濃度。在必要情況下，應使用胰島素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未有證據表明本品對人類及動物妊娠期、圍產期及哺乳期無毒性作用，故若非特殊需要，本品不得用於妊娠及哺乳期婦女。
【兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】
尚無證據表明老年患者對本品的耐受性有所下降，故老年患者使用本品無需減少劑量。
【藥物相互作用】
本品可延長環己巴比妥的睡眠時間，加劇戊烯四唑的作用，因此，本品不應與此類藥或產生相同作用的藥物同時使用。
【藥物過量】
未見急性過量引起危及生命的報導，藥物過量者應予以對症處理。
【藥理毒理】
本品為人工合成的環狀十四胺基酸，其與天然生長抑素在化學結構和作用方面完全相同。通過靜脈注射，生長抑素可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，並抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內臟血流和營養功能。生長抑素抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，從而治療上消化道出血。而且，生長抑素可以明顯減少內臟器官的血流量，而又不引起體循環動脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有價值。生長抑素可減少胰腺的內分泌和外分泌，從而在預防和治療胰腺手術後併發症方面起到有效的治療作用。
硬膜外注射生長抑素，下列劑量（6mg/日連續672小時，10mg/h連續5小時以上）不會對狗的脊髓造成神經病理學影響。生長抑素能造成大白鼠腰骶部脊髓廣泛的神經損傷。如15.3nmol的生長抑素可造成可逆的後肢麻痹達2～6小時，6.1nmol則能完全地阻斷朝尾側撓抓和後肢強直縮的反射活動。神經解剖學評估證實25nmol的生長抑素可造成截癱，同時還伴有嚴重的神經損傷，如顯著的神經元丟失、灰質隆凸部分的壞死、空化與神經功能障礙等現象。I.t.（鞘內注射）生長抑素還可使腰骶部脊髓局部缺血，從而引起廣譜的神經損害。因此要限制生長抑素灌注，以免造成廣泛的缺血損傷。
【藥代動力學】
健康人血漿中的內源性生長抑素濃度很低，一般在175ng/L以下。在靜脈注射給藥後，生長抑素的血漿半衰期非常短，依放射性免疫測定結果，其半衰期大約在1.1～3.0分鐘之間。對於肝臟病人，其半衰期在1.2~4.8分鐘之間。對於慢性腎衰病人，其半衰期大約在2.6~4.9分鐘之間。以75µg/h靜脈滴注生長抑素之後，15分鐘之內濃度達到高峰，為1250ng/L，代謝清除率大約為1L/min，半衰期為2.7分鐘左右。
在靜脈注射2µg的125-Ⅰ甲狀腺素生長抑素之後，尿液排泄物在4小時後，放射活性為40%，24小時後，放射活性為70%。
生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結果是在N-末端和分子環化部分之間發生斷裂。
【貯藏】
遮光，密閉，在冷處(2-10℃)保存。
【包裝】
管制抗生素瓶，1瓶/盒,10瓶/盒,20瓶/盒。
【有效期】
暫定24個月。
【執行標準】
《中國藥典》2010年版二部
【批准文號】
國藥準字H20058250
【生產企業】
企業名稱：山東新時代藥業有限公司
