成份
化學名稱:生長抑素醋酸鹽
化學結構式:
分子式:CHNOS
分子量:1638
賦形劑:甘露醇
性狀
本品為白色凍乾塊狀物。
適應症
- 嚴重急性食道靜脈曲張出血。
- 嚴重急性胃或十二指腸潰瘍出血,或並發急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。
- 胰、膽和腸瘺的輔助治療。
- 胰腺術後併發症的預防和治療。
- 糖尿病酮症酸中毒的輔助治療。
規格
本品有三種規格:250µg、750µg、3mg。
用法用量
藥物凍乾粉須在使用前用生理鹽水溶解。
本品採用靜脈給藥,通過慢速衝擊注射(3至5分鐘)250微克或以每小時250微克的速度連續滴注(約相當於每公斤體重,每小時3.5微克)給藥。
對於連續滴注給藥,須用1支3毫克的本品配製足夠使用12小時的藥液,溶劑既可以是生理鹽水,也可以是5%的葡萄糖溶液,輸液量應調節為每小時250微克,並建議使用輸液注射器。
- 對嚴重急性上消化道出血 (包括食道靜脈曲張出血) 的治療:
建議首先緩慢靜脈注射250微克本品,作為負荷劑量,而後立即進行每小時250微克的靜脈點滴給藥。當兩次輸液給藥間隔大於3至5分鐘時,應重新靜脈注射250微克本品, 以確保給藥的連續性。
當止住大出血後(一般在12至24小時內),治療應繼續48 至72小時,以防止再次出血。
對於上述病例,通常的治療時間是120小時。
- 對胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療:
應採用每小時250微克的速度靜脈連續點滴給藥,直到瘺管閉合(2至20天),這種治療可作為全胃腸外營養的輔助措施。當瘺管閉合後,本品靜脈點滴應繼續進行1至3天,而後逐漸停藥,以防反跳作用。
- 對胰腺外科手術後併發症的預防和治療:
手術開始時,作為輔助治療,以每小時250微克速度點滴本品;手術後,持續點滴給藥5天。
- 對糖尿病酮症酸中毒的輔助治療:
對酮症酸中毒的患者,以每小時100至500微克的速度靜脈點滴本品同時配合胰島素治療,3小時內可緩解酮症酸中毒,4小時內可使血糖恢復正常。
不良反應
少數患者用藥後產生噁心、眩暈、臉紅等反應。
當滴注本品的速度高於每分鐘50微克時,患者會出現噁心和嘔吐現象。
禁忌
已證實對於本品過敏的患者,不得使用此藥。
孕婦不得使用本品,除非無其它安全替代措施。
注意事項
由於本品抑制胰島素及胰高血糖素的分泌,在治療初期會引起短暫的血糖水平下降。更應注意的是,胰島素依賴型糖尿病患者使用本品後,每隔3至4小時應測試一次血糖濃度。同時,如果可能,應避免給予胰島素所需的葡萄糖,如果必需給予,應同時給予胰島素。
孕婦及哺乳期婦女用藥
沒有證據證明在孕期使用本品對人及動物無害,因此妊娠、產後 ( 產褥期 )及哺乳期不應使用本品。
藥物相互作用
由於本品可延長環己烯巴比妥引起的睡眠時間,而且加劇戊烯四唑的作用,所以,本品不應與這類藥物或產生同樣作用的藥物同時使用。
本品與其它藥物的不相容性未經測試,所以在注射或點滴給藥時,應單獨使用。
藥物過量
目前尚無過量使用本品導致急性中毒反應的文獻報導。
藥理毒理
本品是人工合成的環狀十四胺基酸肽,其與天然的生長抑素在化學結構和作用方面完全相同。
靜脈注射本品可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌,並抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內臟血流和營養功能。
生理方面,生長抑素主要存在於下丘腦和胃腸道。
生長抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌,從而治療消化道出血。而且,生長抑素可以明顯減少內臟器官的血流量,而又不引起體循環動脈血壓的顯著變化,因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價值。
生長抑素可減少胰腺的內分泌和外分泌,從而可有效預防和治療胰腺手術後併發症。
生長抑素可以抑制胰高血糖素的分泌,因此可有效治療糖尿病酮症酸中毒。
藥代動力學
健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低,一般小於175納克/升。靜脈注射本品後,表現為很短的半衰期,根據放射性免疫測定結果,其半衰期一般在1.1 至3分鐘之間。對肝臟病患者,其半衰期在1.2至4.8分鐘之間;對慢性腎衰患者,其半衰期在2.6至4.9分鐘之間。
當以75微克/小時的速度靜脈滴注本品後,血藥濃度在15分鐘內達高峰 — 1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘,半衰期約為2.7分鐘。
靜脈注射2微克的125-I 甲狀腺素生長抑素,4小時後尿排泄物的放射活性為40%,24小時後的放射活性為70%。
生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝,結果是N-末端和分子環化部分之間發生斷裂。
貯藏
貯存於25℃以下的避光乾燥處。溶解於生理鹽水後24小時內穩定。
本品應置於兒童接觸不到的地方。
包裝
直接接觸藥品的包裝材料為帶有切割點的無色透明玻璃安瓿。
包裝規格:
250µg:每盒1支,並配有1安瓿1ml的生理鹽水;
750µg:每盒1支,並配有1安瓿1ml的生理鹽水;
3mg:每盒1支,單獨包裝。
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準:250µg:JX20030231
750µg:JX20010442
3mg:JX20030232