成份性狀
成份本品主要成份為醋酸潑尼松。
化學名稱:17α,21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。
化學結構式:
分子式:C23H28O6
分子量:400.47
性狀本品為白色片。
適應症
主要用於過敏性與自身免疫性炎症性疾病。適用於結締組織病,系統性紅斑狼瘡,嚴重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤以及適用於其他腎上腺皮質激素類藥物的病症等。
規格用量
規格5mg。
用法用量
口服。一般一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。必要時酌量增減,由醫生決定。
1.對於系統性紅斑狼瘡、腎病綜合症、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給每日40~60mg(8~12片),病情穩定後逐漸減量。
2.對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,每日20~40mg(4~8片),症狀減輕後減量,每隔1~2日減少5mg(1片)。
3.防止器官移植排異反應,一般在術前1~2天開始每日口服100mg(20片),術後一周改為每日60mg(12片),以後逐漸減量。
4.治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60~80mg(12~16片),症狀緩解後減量。
不良反應
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合徵症狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。並發感染為主要的不良反應。
禁忌
對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用。高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、內臟手術、青光眼等患者一般不宜使用,特殊情況下權衡利弊,注意病情惡化的可能。
注意事項
1.結核病、急性細菌性或病毒性感染患者慎用。必要套用時,必須給予適當的抗感染治療。
2.長期服藥後,停藥前應逐漸減量。
3.糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
4.對有細菌、真菌、病毒感染者,應在套用足量敏感抗生素的同時謹慎使用。
5.運動員慎用。
特殊用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排泄,造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。
妊娠分級:FDA妊娠分級:C;D-如在妊娠早期用藥。
哺乳期分級:潑尼松:L2,24+h對於大多數類固醇而言,小劑量使用對哺乳期婦女並非禁忌。即使小劑量替代治療,如氣霧劑或吸入劑,母親用藥後,最好的等至少4小時才哺乳,以減少嬰兒的攝入量。大劑量(每天≥40mg)激素替代治療,特別是長期療法,很可能影響孩子的生長發育。短期大劑量療法並不禁用,因為總吸收量不多,如長期大劑量使用,需嚴格監測嬰兒的生長發育。儘量套用噴霧劑或鼻腔內用藥減少嬰兒攝入量,短期療法是安全的。
兒童用藥
小兒如長期使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,因激素可抑制患兒的生長和發育,如確有必要長期使用,應採用短效(如可的松)或中效製劑(如潑尼松),避免使用長效製劑(如地塞米松)。口服中效製劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質激素必須密切觀察,患兒發生骨質疏鬆症、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外,更應該按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對於有腎上腺皮質功能減退患兒的治療,其激素的用量應根據體表面積而定,否則易發生過量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。
老年用藥
用糖皮質激素易產生高血壓,老年患者尤其是更年期後的女性使用易發生骨質疏鬆。
相互作用
⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
⑵可增強對乙醯氨基酚的肝毒性。
⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血症,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,
易發生低血鈣和骨質疏鬆。
⑷與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。
⑸與抗膽鹼能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。
⑼與避孕藥或雌激素製劑合用,可加強其治療作用和不良反應。
⑽與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
⑿與麻黃鹼合用,可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。
⒃與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
⒄與生長激素合用,可抑制後者的促生長作用。
藥理毒理
腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,作用機理為:
1.抗炎作用:本品可減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。激素抑制炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,並抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,並抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜,並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
藥代動力學
本品須在肝內將11位酮基還原為11位羥基後顯藥理活性,生理半衰期為60分鐘。體內分布以肝中含量最高,依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎,在血中本品大部分與血漿蛋白結合,游離的和結合型的代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。
其它標準
藥物過量
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
聚乙烯瓶,每瓶100片;每瓶1000片;每瓶2000片。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部