藥品簡介
通用名:注射用硫噴妥鈉
英文名:THIOPENTAL SODIUM FOR INJECTION
拼音名:ZHUSHEYONG LIUPENTUONA
藥品類別:靜脈麻醉藥
性狀:本品為滅菌的淡黃色粉末。
貯藏:遮光,密閉保存。
包裝:(1)0.5g;(2)1g
藥理毒理
本品脂溶性高,靜脈注射後迅速通過血—腦屏障,對中樞系統產生抑制作用,依所用劑量大小,出現鎮靜、安眠及意識消失等不同的作用。本品可降低腦耗氧量及腦血流量,在腦缺氧時對腦起到保護作用。有抑制交感神經、興奮迷走神經的作用,如有嚴重剌激時可引起喉痙攣及氣管痙攣;對循環和呼吸系統的抑制,與給藥劑量及注入速度相關,大量快速注射,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中樞,可使血壓明顯下降,呼吸微弱或停止;對肝、腎功能無明顯影響,大劑量時對肝功能有一過性輕微抑制;術中低血壓可使尿量減少,藥物排泄時間延長;可降低眼壓,但不影響糖代謝;可通過胎盤影響胎兒,使出生後的新生兒四肢無力,反應遲鈍。
藥代動力學
本品有較高的脂溶性,pKa為7.6。靜脈注射後1分鐘內55%的藥物進入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織,血漿濃度急速下降,隨後約80%逐漸轉移到肌肉組織,注藥30分鐘後達高峰,腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而甦醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多,肌肉中藥物濃度逐漸下降,約經2.5小時蓄於脂肪組織的藥物濃度達高峰,爾後藥物再由脂肪組織中慢慢釋放,使病人又出現延遲性睡眠。本品幾乎全部在肝內經微粒體酶代謝為氧化物,經腎和腸道約需6-7天排完。僅0.3%以原形隨尿排出,血漿蛋白結合率為72%-86%。
適應症
靜脈全麻藥。用於全麻誘導,複合全麻及小兒基礎麻醉。
用法用量
臨用前,用滅菌注射用水溶解成2.5%溶液後套用。
常用量:靜脈注射成人一次按體重4-8mg/kg。老年人應減量至2-2.5mg/kg。肌內注射小兒一次按體重5—10mg/kg。
極量:靜脈注射一次全麻總用量1g。
不良反應
(1)本品易致呼吸抑制,靜注時速度宜緩慢。
(2)可引起咳嗽、喉與支氣管痙攣。
(3)麻醉後胃賁門括約肌鬆弛,易致誤吸和返流。
(4)劑量過大或注射速度過快,易導致嚴重低血壓和呼吸抑制;較大劑量可出現長時間延遲性睡眠。
(5)少數病例會出現異常反應,如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、皮膚及面部紅暈、口唇或眼瞼腫脹、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發抖或局部肌肉震顫、呼吸不規則或困難、甚至出現心律失常,應立即作有效的對症治療。
(6)甦醒中常出現寒戰發抖,一般可自行消失,如長時間昏睡不夠清醒、頭痛以及噁心嘔吐時,應引起重視,須加強監護防出意外。
禁忌症
休克低血壓未糾正前及心力衰竭患者以及卟啉症等禁用。
注意事項
(1)本品水溶液不穩定,應臨用前配製,如發現沉澱、渾濁或變色即不能套用。
(2)本品呈強鹼性,2.5%溶液pH在10以上,靜脈注射可引起組織壞死;誤入動脈可出現血管痙攣、血栓形成,重者肢端壞死; 肌內注射易致深層肌肉無菌性壞死,無特殊情況不要套用。
(3)用於血容量不足或腦外傷患者,易出現低血壓和呼吸抑制危象, 甚致心搏驟停。
(4)用藥時注意監測呼吸深度和頻率、血壓、脈搏、心律以及呼吸和循環功能等。
(5)粘液水腫、阿狄森氏病、重症肌無力患者等也應慎用。
(6)嚴重肝、腎、甲狀腺功能不全及新生兒慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥:本品能透過胎盤屏障,孕婦用量大,可能導致胎兒窒息。
老年患者用藥:老人用量偏大,清醒遲延持久,在似醒非醒的過程中,可因窒息而暴死。故老年人用量應酌減。
藥物相互作用
(1)與巴比妥藥物間存在交叉過敏。
(2)本品與酸性藥物配伍即出現沉澱。
(3)因有明顯抑制呼吸作用,與嗎啡等中樞神經抑制藥合用作用加強,應適當減量。
(4)與降壓藥並用,包括利尿劑、中樞性降壓藥、腎上腺素能神經末梢藥如利血平等、交感神經節阻滯藥如曲咪芬以及鈣通道阻滯藥。同時應適當減少本品用量並減慢注射速度,以免血壓劇降、心血管虛脫或休克。
(5)與大量的氯胺酮同時並用,常出現呼吸慢而淺,兩藥均應減量。
(6)與靜脈注射硫酸鎂並用,中樞抑制加深。
(7)與吩噻嗪類藥物尤其是異丙嗪並用時在血壓下降的過程中,中樞神經可先出現興奮,而後進入抑制。與下列藥物配伍禁忌:阿米卡星,青黴素G,甲氧西林,頭孢匹林,克林黴素,氯黴素,葡萄糖,茶苯海拉明,苯海拉明,麻黃鹼,胰島素,轉化糖,果糖,間羥胺,去甲腎上腺素,纖溶酶,噴他佐辛,普魯卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,碳酸氫鈉,磺胺異惡唑,琥珀醯膽鹼,紅黴素葡庚糖酸鹽,紅黴素乳糖醛酸鹽,四環素。