氟甲羥孕松

氟甲羥孕松

氟甲羥孕松的抗炎作用為氫化可的松40倍,局部外用有抗炎、血管收縮及止癢作用。急性單純皰疹病毒性角膜炎,眼組織的真菌感染,牛痘及水痘感染,病毒性角膜和結膜感染,結核。對該藥成份過敏者禁用長期使用可能引起眼壓升高,甚至青光眼。偶致視神經損害,後囊膜下白內障,繼發性眼部感染,眼球穿孔和延緩傷口癒合。

基本信息

基本資料

藥物名稱:氟甲羥孕松
藥物別名:氟甲孕松製劑:片劑:10mg;霜劑:0.025%
藥品類別:腎上腺皮質激素類藥

藥理作用

氟甲羥孕松氟甲羥孕松
氟甲羥孕松主要抑制機械、化學或免疫性刺激因子所致的炎症。對糖皮質激素的這種作用尚未有普遍接受的解釋,一般認為皮質類固醇是通過誘導磷脂酶A2的抑制蛋白而起作用,後者被稱為脂皮質素
人們認為這些抑制蛋白是通過抑制炎症介質,如前列腺素和白三烯的共同前體花生四烯酸的釋放,從而控制這些炎症介質的生物合成。磷脂酶A2的作用是使膜磷脂釋放花生四烯酸。

用法用量

氟甲羥孕松白血病患者
部外用:塗患處。小兒白血病:口服,每日每千克體重2毫克。
乳腺癌:每日20毫克。片劑:每片10毫克。霜劑或軟膏劑:0.05%1、套用本類藥物時,必須嚴格掌握適應症,防止濫用,以減少不良反應和併發症。
1、治療急性感染中毒,必須與足量的抗感染藥物配合套用。
2、長期使用氟甲羥孕松時,應給予促皮質素,方法:每次12.5毫克,每周1-2次;同時注意補鉀限鈉:口服氯化鉀,每次1克,每日3次;並增加蛋白飲食、補充鈣和維生素。
3、停藥時應逐漸減量,不可驟停,以免復發或出現腎上腺皮質機能不足症狀。
4、已經長期使用氟甲羥孕松的病人,在手術時及術後的3-4天內,須適當增加用量,以防止皮質功能不足,一般外科病人儘量不用,以免影響傷口癒合。
5、氟甲羥孕松的鹽皮質激素活性很弱,不適用於原發性腎上腺上皮質功能不全症。
6、密閉置乾燥陰涼處保存。

不良反應

氟甲羥孕松骨質疏鬆
1、氟甲羥孕松在大劑量長期套用時,可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、眼內壓升高、鈉和水儲留、水腫、血鉀降低、精神興奮、胃及十二指腸潰瘍甚至出血穿孔、骨質疏鬆、脫鈣、病理性骨折、傷口癒合不良、柯興氏綜合症等。氟甲羥孕松對病原微生物並無抑制作用,且由於能抑制炎症反應和免疫反應,降低機體的防禦功能,反而有可能使潛在的感染病灶活動並擴散,應特別注意及時加以控制。
2、特別是因缺乏具有確切療效的抗病毒藥物,病毒性感染病人用藥可能會導致不能控制的病毒感染擴散與加重。長期使用氟甲羥孕松可能導致腎上腺皮質功能減退,可加用促皮質素。妊娠期間特別是早期使用可能會影響胎兒的發育,甚至造成多發性畸形。

禁忌

氟甲羥孕松青光眼
1、一般性的感染不應使用本藥。對病毒性感染應慎用,以免因抑制機體免疫系統功能而導致病毒感染的擴散與加重。
2、孕婦應慎用或禁用。
3、肝功能不良病人不宜用。
4、單純皰疹性或潰瘍性角膜炎禁用。
5、高血壓、糖尿病、腎上腺皮質機能亢進症、活動性潰瘍及新近胃腸吻合手術、心力衰竭、精神病、癲癇、動脈硬化、血栓性靜脈炎、骨質疏鬆、青光眼、耐藥性感染及真菌感染等慎用或禁用。

眼液製劑

氟甲羥孕松地塞米松
藥理作用:抑制機械、化學或免疫性刺激因子所致的炎症。對糖皮質激素的這種作用尚未有普遍接受的解釋,一般認為皮質類固醇是通過誘導磷脂酶A2的抑制蛋白而起作用,後者被稱為脂皮質素。人們認為這些抑制蛋白是通過抑制炎症介質,如前列腺素和白三烯的共同前體花生四烯酸的釋放,從而控制這些炎症介質的生物合成。磷脂酶A2的作用是使膜磷脂釋放花生四烯酸。糖皮質激素及其衍生物可能引起眼壓升高。病人眼部使用艾氟龍和地塞米松的臨床研究顯示,艾氟龍對眼壓的影響比地塞米松小(半衰期短,易於代謝)。
適應症:對皮質類固醇敏感的瞼結膜、球結膜、角膜及其他眼前段組織的炎症。
用法用量:滴眼:一次1~2滴,一日2~4次,用前搖勻,滴於結膜囊內。治療開始的24~48小時,可酌情增加至每小時2滴。注意勿過早停藥。
不良反應:該藥可能引起眼壓升高,甚至青光眼,可致視神經損害,後囊膜下白內障、繼發性眼部感染、眼球穿孔及延緩傷口癒合。
禁忌:禁用於急性單純皰疹病毒性角膜炎、眼組織的真菌感染、牛痘、水痘及大多數其他病毒性角膜、結膜感染、眼結核以及對該藥成分過敏者。

注意事項

氟甲羥孕松角膜
1、有單純皰疹病毒感染病史者慎用。
2、長期使用時,個別敏感病人可能導致眼壓升高,甚至誘發青光眼而損害視神經,影響視力和視野,也可能致後囊下白內障形成,以及繼發眼組織真菌和病毒感染。
3、已知多種眼部疾病及局部長期使用氟甲羥孕松可能致角膜和鞏膜變薄,因此,在角膜和鞏膜組織較薄的病人中用藥可能引起眼球穿孔。
4、未行抗菌治療的眼部急性化膿性感染,用藥後可能掩蓋病情或使病情惡化。2歲或以下的兒童套用的安全性和有效性尚未證實。在孕婦局部套用皮質激素的安全性尚未確立。

對比實驗的研究

氟甲羥孕松氟甲羥孕松製劑
目的:探討準分子雷射上皮下角膜磨鑲術(Laserepithelialkeratomileusis。LASEK)術后角膜霧狀混濁(Haze)形成的機制,以及絲裂黴素C(Mitomycinc,MMC)與氟甲羥孕松(Fluorometholone)對LASEK術后角膜haze的影響。
方法:將30隻青紫蘭兔隨機分成4組,其中3隻為正常對照;其餘27隻兔雙眼行LASEK手術,術後54H艮隨機分為三組,即0.02%絲裂黴素C治療組(18眼)、0.1%氟甲羥孕松治療組(18眼)和對照組(18眼)。術後用裂隙燈顯微鏡觀察角膜haze的形成情況;分別於l周、1月、2月取兔眼角膜,部分行光鏡和電鏡觀察;另一部分用於免疫組織化學研究,檢測Q一平滑肌肌動蛋白(α-smoothmuscleactin,Q—SMA)、轉化生長因子一B1(Transforminggrownfactor—β1,TGF—β1)及增殖相關抗原Ki一67的表達。

結果
:1.術後1周、1月、2月,絲裂黴素C組角膜haze明顯輕於對照組(P0.05)。2.三組間角膜上皮癒合時間差異無顯著性(P>0.05)。3.絲裂黴素C組術區角膜基質淺層內成纖維細胞數較對照組和氟甲羥孕松組少(P0.05)。4.術後不同時間對照組術區角膜基質細胞Q—SMA、TGF-β1、Ki一67的表達均較絲裂黴素C組高(P0.05),術後1月、2月氟甲羥孕松組TGF-B1的表達高於絲裂黴素C組(P<0.05)。

結論
:準分子雷射上皮下角膜磨鑲術后角膜基質內成纖維細胞活化增殖,新生膠原纖維排列紊亂,形成角膜haze。LASEK術中絲裂黴素C的套用可抑制角膜基質成纖維細胞的增生及膠原纖維的合成,減少haze的形成,效果優於皮質類固醇藥物,且無明顯副作用,是一種有效抑制haze形成的藥物。

案例

氟甲羥孕松慶大黴素顆粒
一般資料:2003年10月~2004年5月,收治入院的老年性白內障150例(150眼),男62例,女88例,年齡52~82歲,平均69歲。排除全身疾病和其他眼部疾病;排除術前1周內局部或全身套用糖皮質類固醇、非甾體類抗炎藥和免疫抑制劑者。
手術方法:全部手術均由同一人完成。術前複方托品醯胺散瞳,睫狀神經節及面神經分支阻滯麻醉,透明角膜切口,連續環形撕囊,超聲乳化吸出,注吸淨皮質,植入摺疊式後房型人工晶體於囊袋中。術畢球結膜下注射慶大黴素20mg和地塞米松2mg。手術灌注液均為愛爾康的“必施液”,黏彈劑均為正大福瑞達公司生產的透明質酸鈉。
分組及給藥方法:將患者按隨機數字表法分為3組,各50例。由同一臨床醫師給藥,甲組滴用0.1%普拉洛芬滴眼液(千壽製藥),術後第1周每天6次,隨後3周每天4次;乙組滴用0.1%氟甲羥孕松滴眼液(參天製藥),術後第1周每天6次,隨後3周每天4次;丙組聯合滴用0.1%普拉洛芬和0.1%氟甲羥孕松滴眼液,術後第1周每天各4次,隨後3周每天各3次。每次1滴,滴入結膜囊內,術後24h開始滴藥。不再靜脈滴注或口服糖皮質類固醇。為預防感染,術後合併使用0.3%氧氟沙星滴眼液。觀察方法:3組於術前1天和術後第1、7、30天進行視力、裂隙燈顯微鏡、直接檢眼鏡、眼壓、前房閃光值檢查,詢問症狀,觀察體徵。全部患者的症狀體徵評分由同一位醫師完成。評分項目包括:症狀(畏光、異物感、流淚、眼痛和眼癢)與體徵(球結膜充血、球結膜水腫、睫狀充血、纖維素樣瞳孔膜和虹膜後粘連)。症狀和體徵的評分根據其程度以0~4分表示,評分標準參照以往趙家良等[2],各評分相加得到綜合評分。前房閃光值由KowaFC-2000雷射閃光細胞檢測儀測得。眼壓由NidekNT-2000非接觸式眼壓儀測得。
統計學方法:使用SPSS11.0統計軟體,數據以均數±標準差(x±s)表示,採用t檢驗比較各組前房閃光值和眼壓值變化;非參數檢驗比較各組症狀、體徵綜合評分變化。以P<0.05判定差異有顯著性。

相互作用

氟甲羥孕松乙醯氨基酚片
1、非甾體消炎鎮痛藥可加強糖皮質激素的致潰瘍作用。可增強對乙醯氨基酚的肝毒性。氨魯米特(aminoglutethimide)能抑制腎上腺皮質功能,加速地塞米松的代謝,使其半衰期縮短2倍。與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用時,可加重低鉀血症,應注意血鉀和心臟功能變化,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低血鈣和骨質疏鬆。
2、與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。與制酸藥合用,可減少強的松或地塞米松的吸收。與抗膽鹼能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。三環類抗抑鬱藥可使糖皮質激素引起的精神症狀加重。與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
3、甲狀腺激素可使糖皮質激素的代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與糖皮質激素合用時,應適當調整後者的劑量。與避孕藥或雌激素製劑合用;可加強糖皮質激素的治療作用和不良反應。與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。與麻黃鹼合用,可增強糖皮質激素的代謝清除。
4、與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。糖皮質激素,尤其是強的松龍可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。糖皮質激素可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。與生長激素合用,可抑制後者的促生長作用。

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