三茴香基氯乙烯:三茴香基氯乙烯為非甾體激素，其雌激素活性較己烯雌酚弱(僅 -百科知識中文網

基本資料

藥物名稱：三茴香基氯乙烯
中文別名：氯烯雌酚醚、氯烯雌醚
英文名稱：Chlorotrianisene
英文別名：Chlorotrisin
類別：西醫藥物

藥理作用

三茴香基氯乙烯為非甾體激素，其雌激素活性較己烯雌酚弱(僅為1/10)，屬弱雌激素類藥，故作用比較溫和。給藥後能貯存乾脂肪組織內，緩慢釋放，故作用持續時間較長。本品代謝為有雌激素作用的物質，能調節垂體前葉釋放促性腺激素，但其引起垂體前葉和腎上腺皮質功能亢進的作用較雌激素弱，長期服用不會引起垂體腫大和腎上腺增生，且耐受性好。
雌激素可以增加細胞合成DNA、RNA及反應組織中各種蛋白質，通過減少下丘腦促黃體生成激素釋放因子(LHRF)的釋放，導致降低促卵泡激素(FSH)、促黃體生成激素(LH)從垂體的釋放。在雌激素能起反應的組織中，本品能與該組織的特殊受體蛋白與雌激素結合形成複合物。

動力學

三茴香基氯乙烯口服後吸收貯存於體內脂肪中，並緩慢釋放。實驗證明，大鼠口服5mg後第10日糞便中尚可測出，猴口服70mg後第30日還有6％～18％雌激素活性物質。
本品經肝代謝後主要從糞便排出。滴丸劑在胃中分布均勻，吸收快，效果好。

適應症

萎縮性陰道炎；女性性腺功能低下；青春期功能性子宮出血；女陰乾枯症；更年期綜合徵。近年來已試用於治療前列腺肥大與晚期前列腺癌。適用於絕經期綜合徵、婦女手術後缺乏雌激素引起的症狀和前列腺肥大等。
用於治療婦女更年期綜合徵及手術後因雌激素缺乏所引起的症狀；青春期功能失調性子宮出血；婦女性腺功能不全的雌激素替代治療；男性前列腺增生。

用法用量

萎縮性陰道炎或外陰乾枯症口服，每日12～24mg，連服21日；需要時可周期性地在停藥7日後重複給藥。女性性腺功能低下口服，每日12～24mg，連服21日，停藥7日，再開始另一療程。用藥量可按個別情況作增減，更年期綜合徵口服，每日4～12mg，每月服20～22日，停藥8～10日，再開始下月的治療，直到症狀減輕。
手術後絕經患者，也可用於糾正雌激素缺乏的症狀。青春期功能性子宮出血每日20～80mg，分3次口服，血止後酌情減量，直到每日維持量8mg。抗組織增生與腫瘤①前列腺增生，口服，每日12～24mg，4～8周為一療程；②前列腺癌，口服可使腫塊消退和縮小，每日12～24mg，極量每日80mg。
應在飯後服藥，以減少噁心；一旦發現懷孕，應立即停藥並就醫；③本品限用於成人，作為代替治療以補充雌激素不足。用藥期間應注意檢查：血壓、肝功能、巴氏(Papanicolaou)塗片檢查。每6～12個月內或更短些時間作體格檢查，密切注意腹部、乳房與盆腔器官的情況。監測子宮內膜癌，在持續或反覆的異常陰道出血的病例應除外惡性腫瘤。
口服。更年期綜合徵及手術後雌激素缺乏：每日4～12mg，20～22日為一療程，停藥5～6日後再開始第2個療程。青春期功能性子宮出血：每日20～80mg，分2～3次服，止血後酌情遞減，每日維持量8mg。婦女性腺功能不全：每日8～12mg，分2～3次服，按病情增減。前列腺肥大：每日12～24mg，分2～3次服，4～8周為一療程，必要時可延長。密閉、陰涼處避光保存。

不良反應

(1)比較少見的有：用藥後出現點滴狀陰道出血、撤退性陰道出血或持續性陰道出血，陰道分泌物粘厚如凝乳塊。
此外出現嗜睡、尿頻、尿痛、嚴重頭痛、行動突發性失去協調、胸痛、臀部或腿部疼痛、呼吸短促、突然言語不清、突然視力改變、手或腳發軟或麻痹、血壓上升、乳房有結節或分泌物、精神抑鬱、胃痛、腹痛、鞏膜或皮膚黃染、皮疹等。
(2)持續用藥時應注意有無腹痛、胃納減少、噁心、水瀦留以致腿和踝浮腫、乳房腫脹等。極少見的有皮膚色素沉著、腹瀉和腹痛、體重增加或減輕、嘔吐、頭暈、皮膚過敏、男性性慾減退、女性性慾增強。
輕度腹或胃部不適，噁心，頭痛，乳房脹痛。偶有輕微胃部不適、噁心、頭痛、乳房脹痛等，大多數繼續用藥後自行好轉。

禁忌

妊娠期間不主張用。曾發現妊娠時給以大量雌激素，可產生胎兒先天性畸形，所生的女嬰除發現有生殖道畸形外，在生育年齡時還有患陰道或宮預癌者；男嬰有發生泌尿生殖道異常者。可以從乳汁分泌中排出，大量雌激素又可抑制乳汁分泌，所以哺乳期婦女不能用雌激素。
下列情況禁用：
①已診斷或可疑的乳腺癌；
②有膽汁鬱積性黃疸的病史；
③已診斷或懷疑的雌激素依賴性腫瘤；
④血栓栓塞症；
⑤不正常的或診斷不明的陰道出血。下列情況應慎用：哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑鬱(或有其病史)、偏頭痛、腎功能不全、良性乳房病、心血管病、冠心病、糖尿病、子宮內膜異位症、膽囊病(或有其病史)特別是膽石症、肝功能損害、高血鈣合併腫瘤或骨代謝病、高血壓、黃疸與妊娠時黃疸史、子宮肌瘤及卟啉症等。
乳腺癌及診斷未明的婦科病患者禁用，孕婦忌用，有血栓史患者慎用。

相互作用

1、與抗凝藥合用使抗凝作用減弱，必需合用時，應根據凝血酶原時間測定調節抗凝藥的用量。
2、與苯巴比妥、苯妥英或撲米酮等合用，由於該時的肝酶正誘導能促進雌激素的代謝，雌激素的效應因而降低。3、與三環類抗抑鬱藥合用時，後者的不良反應增多，效應減弱。

製劑

膠囊製劑(1)4mg(2)12mg
(1)、婦女更年期綜合症：每日8-20mg，分2-3次服，20-22天一療程，停藥5-6天開始第二療程
(2)、青春期功能性子宮出血：每日20-80mg，分2-3服，止血後酌情遞減，每日維持量8mg。
(3)、婦女性功能不全：每日8-12mg，分2-3次服，視情況增減。
(4)、前列腺肥大：每日12-24mg，分2-3次服用，4-8周一療程，必要時可延長或遵醫囑。
滴丸劑：4mg／粒。

成品製劑

三茴香基氯乙烯製劑：藥理作用，本藥系一種非甾體雌激素，採用固體分散型製劑-滴丸，有利於吸收，作用迅速完全。其特點是：其活性較已烯雌酚小，屬弱雌激素類藥物，故作用比較溫和。用藥後，能貯藏於脂肪組織內，並緩慢釋放，經肝臟代謝為有雌激素作用的物質，有一定的長效作用，且耐受性較好。氯烯雌醚的分子式為C23H21O3CL，為白色或類白色結晶性粉末，無臭。在氯仿、苯或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。本藥為白色或乳白色滴丸。
適應症：婦女更年期綜合徵及手術後因雌激素缺乏所引起的症狀。青春期功能失調性子宮出血。婦女性腺功能不全的雌激素替代治療。前列腺增生。
用法用量：婦女更年期綜合徵及手術後因雌激素缺乏所引起的症狀4-12mg/日，每20-22天為一療程，停藥後5-6天，再開始另一療程。症狀改善後，劑量可逐漸減少。青春期功能失調性子宮出血20-80mg/日，分2-3次服用，止血後，劑量酌情遞減，每天維持量為8mg/日。婦女性腺功能不全8-12mg/日，可按具體情況增減劑量。前列腺增生12-24mg/日，4-8周為一療程。必要時可延長。

不良反應：胃腸道不適，蕁麻疹，褐黃斑，頭痛，抑鬱，乳房改變，陰道念珠菌病，子宮內膜增生，突破性出血，男子女性型乳房。
三茴香基氯乙烯滴丸：一種非甾體雌激素類藥，其活性較己烯雌酚弱，能調節垂體前葉釋放促性腺激素，通過減少下丘腦促黃體生成素釋放因子的釋放，導致降低促卵泡激素（FSH），促黃體生成激素（LH）從垂體的釋放，由於其引起垂體前葉和腎上腺皮質機能亢進的作用較雌激素弱，長期服用不會引起垂體腫大和腎上腺的增生，作用比較溫和，人體耐受性好。本品為白色或乳白色滴丸。
動力學：本品服用後能貯藏於脂肪組織內，並緩慢釋放，經肝代謝為含有雌激素作用的物質，故有雌激素前體之稱。本品主要通過糞便排泄，大鼠口服5mg在第十天糞便中還能測出。猴口服10mg後，到第30天尚有6%-18%的雌激素活性物質。
適應症：用於治療婦女更年期綜合徵及手術後因雌激素缺乏所引起的症狀；青春期功能失調性子宮出血；婦女性腺功能不全的雌激素替代治療；男性前列腺增生。

用法用量：口服1．婦女更年期綜合徵及手術後因雌激素缺乏所引起的症狀：每日劑量4~12mg，每20~22天為一療程，停藥後7天，再開始另一療程，症狀改善後，劑量可逐漸減少。
2．青春期功能失調性子宮出血：每日劑量20~80mg，分2~3次服用，止血後酌情遞減，每日維持量8mg。
3．婦女性腺功能不全：每日劑量8~12mg，連服21日，停藥7日再服。可按個人情況增減。
4．前列腺增生：每日劑量12~24mg，4~8周為一療程，必要時可延長或遵醫囑。
不良反應：偶見輕微胃部不適、噁心、嘔吐、頭暈、乳房脹痛、陰道出血、嗜睡、尿頻、尿痛、頭痛、腹痛、胸痛、皮疹等。
相互作用：1.與抗凝藥合用抗凝作用減弱。
2.與苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮合用，可使本品作用降低。3.與三環類抗抑鬱藥合用時，後者不良反應增加、效應減弱。

注意事項：1.下列情況慎用：哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑鬱、偏頭痛、腎肝功能異常、良性乳房病、子宮肌瘤、高血壓、冠心病、糖尿病、子宮內膜異位症、膽石症、高血鈣合併腫瘤或骨代謝病等。
2.對診斷的干擾：①去甲腎上腺素促進血小板凝集實驗。②BSP瀦留增加。③血清結合T4增加、T3下降。④抗凝血酶Ⅲ、VB6排泄，血清葉酸含量下降。
3.用藥期間應注意檢查：血壓、肝功能、巴氏（papanicolaon）塗片檢查，每6~12個月進行婦科檢查。本品對胎兒有致畸作用，並能在母乳中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

三茴香基氯乙烯

基本信息