成份
本品主要成份為氟比洛芬。
化學名稱:(±)-2-(2-氟-4-聯苯基)-丙酸
化學結構式:http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201704221607080269.png
分子式:CHFO
分子量:244.26
性狀
膏體為白色或者淡黃色的巴布膏(貼膏劑),膏體均勻地平鋪在背襯上,膏面用薄膜覆蓋。
適應症
下列疾病及症狀的鎮痛、消炎:骨關節炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周圍炎、肱骨外上髁炎(網球肘)、肌肉痛、外傷所致腫脹、疼痛。
規格
每貼含氟比洛芬40mg(面積13.6cm×10cm,含膏量12g)
用法用量
一日2次,貼於患處。
不良反應
(1)嚴重不良反應
誘發哮喘(阿司匹林哮喘):由於可誘發哮喘(頻度不明),所以當出現呼吸異常、呼吸困難等初期症狀時應停止使用。此外,本品誘發哮喘在貼敷數小時後出現。
(2)其他不良反應
皮膚:瘙癢1.16%、發紅1.12%、皮疹為0.1~不足5%;斑疹、疼痛感等為0.1%以下。
禁忌
1)對本品或其他氟比洛芬製劑有過敏史的患者; 2)有阿司匹林哮喘(非甾體抗炎藥等誘發的哮喘)或其過敏史的患者。
注意事項
1)勿套用於受損的皮膚及黏膜; 2)勿套用於皮疹部位。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦的安全性尚不確定,對於孕婦或可能妊娠的婦女,只有在判斷治療上的益處高於危險性時才使用。
兒童用藥
小兒用藥的安全性尚未確立。
老年用藥
老年患者使用時參見“注意事項”,同時慎用。
藥物相互作用
未進行該項試驗,且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項試驗,且無可靠參考文獻。
藥理毒理
對於疼痛、急性炎症及慢性炎症,有優良的鎮痛抗炎作用。
1.鎮痛作用
對於Randall-Selitto法(大鼠)、尿酸滑膜炎(犬)所致的疼痛反應,比基質明顯具有強烈的抑制作用。
2.抗炎作用
(1)對急性炎症的作用
對於角叉菜膠所致的足浮腫(大鼠)、抗大鼠家兔血清所致的背部浮腫(大鼠)、紫外線紅斑(豚鼠),比基質明顯具有強烈的抑制作用。
對於角叉菜膠所致的背部浮腫(大鼠)、抗大鼠家兔血清所致的背部浮腫(大鼠)、紫外線紅斑(豚鼠),與1%吲哚美辛軟膏、腎上腺素軟膏及水楊酸甲酯貼相比,顯示出同等或更強的抑制作用。
(2)對慢性炎症的作用
對福馬林浸漬濾紙法所致的肉芽形成(大鼠)、佐劑型關節炎(大鼠),比基質明顯具有強烈的抑制作用。
對於紙盤法所致的肉芽形成(豚鼠),與1%吲哚美辛軟膏、腎上腺素軟膏及水楊酸甲酯貼相比,顯示出幾乎同等或更強的抑制作用。
藥代動力學
1、血藥濃度
(1)健康成年人單次貼敷時(14小時),血藥濃度的達峰時間為13.8±1.3小時,峰濃度為38.5±5.9ng/mL,半衰期為10.4±0.8小時。(n=10,mean±SE)
(2)健康成年人反覆貼敷時(1日2次,29日),血藥濃度在第4日後達到穩態,剝離48小時後從血中消失,確認沒有蓄積性。
2、組織內變化
用於骨關節炎等患者時的組織內變化,與等量氟比洛芬(40mg)口服給藥相比,滑膜中濃度稍低,皮下脂肪、肌肉內濃度相近。
凝膠膏劑、口服製劑給藥時的組織內濃度(6小時值)
FP-A:氟比洛芬凝膠膏劑 FP-T:氟比洛芬片
3、代謝及排泄
健康成年人單次貼敷時(14小時),至72小時的尿中總排泄量為1.94%,代謝物與口服用藥時幾乎相同。
貯藏
密閉、遮光,25℃以下保存。內袋開啟後請閉好開啟口的拉鎖。
包裝
鋁塑複合袋(聚乙烯/鋁箔/聚乙烯/紙),4貼/袋、6貼/袋。
有效期
36個月。