成分
本品主要成分為左旋多巴。
適應症
用於帕金森病及帕金森綜合徵。
規格
0.25g
用法用量
口服給藥:
(1)開始一次250mg,一日2~4次,飯後服用。
(2)以後視患者耐受情況,每隔3~7日增加一次劑量,增加範圍為每日125~750mg,直至最理想的療效為止。
(3)每日最大量6g,分4~6次服用。
(4)腦炎後及老年患者應酌減劑量。
不良反應
常見的不良反應有:噁心,嘔吐,直立性低血壓,頭、面部、舌、上肢和身體上部的異常不隨意運動,精神抑鬱、排尿困難。較少見的不良反應有:高血壓、心律失常、溶血性貧血。
禁忌
嚴重精神疾患、嚴重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。
注意事項
高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿瀦留者慎用。有骨質疏鬆的老年人,用本品治療有效者,應緩慢恢復正常的活動,以減少引起骨折的危險。用藥期間需注意檢查血常規、肝腎功能及心電圖。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可分泌入乳汁,也會減少乳汁分泌;動物實驗表明左旋多巴可引起內臟和骨骼畸形。孕婦及哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥
慎用。
藥物相互作用
1.本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。
2.本品與罌粟鹼或維生素B合用,可降低本品的藥效。
3.本品與乙醯螺旋黴素合用,可顯著降低本品的血藥濃度,藥效減弱。
4.本品與利血平合用,可抑制本品的作用,應避免合用。
5.本品與抗精神病藥物合用,因為兩者互相拮抗,應避免合用。
6.本品與甲基多巴合用,可增加本品的不良反應並使甲基多巴的抗高血壓作用增強。
藥物過量
中毒症狀:超劑量時可使上述不良反應明顯加重,並可導致嚴重心律失常。
處理:立即催吐、洗胃,採取增加排泄措施,並依病情進行相應對症治療和支持療法。
藥理毒理
本品為擬多巴胺類抗帕金森病藥,左旋多巴為體內合成多巴胺的前體物質,本身並無藥理活性,通過血腦屏障進入中樞,經多巴脫羧酶作用轉化成多巴胺而發揮藥理作用,改善帕金森病症狀。由於本品可以增加腦內多巴胺及去甲腎上腺素等神經遞質,還可以提高大腦對氨的耐受,而用於治療肝昏迷,改善中樞功能,使病人清醒,症狀改善。
藥代動力學
口服後由小腸吸收。空腹服後1~2小時血藥濃度達峰值,廣泛分布於體內各組織,1%進入中樞轉化成多巴胺而發揮作用,其餘大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t)為1~3小時,如用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進入腦內的量增多,並可減少外周多巴胺引起的不良反應。口服後80%於24小時內降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥苯乙酸,由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5%,可通過乳汁分泌。
貯藏
遮光,密封保存。