氨茶鹼片

氨茶鹼片

氨茶鹼片,適應症為適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀;也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。本品為茶鹼與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶鹼,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶鹼是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。

基本信息

成份

氨茶鹼片氨茶鹼片

本品主含氨茶鹼

基本內容

氨茶鹼片氨茶鹼片

通用名: 氨茶鹼片

英文名: AMINOPHYLLINE TABLETS

拼音名: ANCHAJIAN PIAN

來源(分子式)與標準 本品含無水茶鹼(C7H8N4O2)應為氨茶鹼標示量的74.0~84.0%,含乙二胺(C2H8N2) 不得少於氨茶鹼標示量的11.25 %。

本品主要成份為:氨茶鹼。其化學名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。

結構式:(參見氨茶鹼緩釋片)

分子式:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O

分子量:456.46

藥品類別: 平喘藥

性狀: 本品為白色或微黃色片。

貯藏: 遮光,密閉保存。

規格 :⑴0.1g⑵0.2g

適應症

適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀;也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

用法用量

1.成人常用量 口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;極量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小兒常用量 口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次。

不良反應

茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現心動過速、心律失常,血清中茶鹼超過 40μg/ml,可發生髮熱、失水、驚厥等症狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

禁忌

對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

注意事項

1、本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。

2、應定期監測血清茶鹼濃度,以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。

氨茶鹼片氨茶鹼片

3、腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者,在停用合用藥物後,血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。

4、茶鹼製劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節律的任何改變均應進行監測和研究。

5、低氧血症、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

6、若使用不當,常易引起嚴重的毒副作用,甚至危及生命。過敏反應多表現為皮膚濕疹,蕁麻疹或伴氣喘,也有多形紅斑樣藥疹。高度過敏者,常在推注過程中突發躁動不安、意識喪失、口唇紫紺,繼而呼吸心跳停止。

7、忌靜脈推注或靜脈滴注速度過快。本藥靜脈推注或滴注時如果速度過快,病人可出現煩躁不安、驚厥、心律失常、血壓劇降等症狀,甚至出現心跳呼吸驟停。因此,氨茶鹼必須稀釋後緩慢注射。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應慎用。

老年用藥

老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用.

藥物相互作用

1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。

2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶鹼的血清濃度和(或)毒性。

3.某些抗菌藥物,如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率,增高其血藥濃度,尤以紅黴素和依諾沙星為著,當茶鹼與上述藥物伍用時,應適當減量。

4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶鹼的肝清除率;茶鹼也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調整劑量

5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。

6.與美西律合用,可減低茶鹼清除率,增加血漿中茶鹼濃度,需調整劑量。

7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用,可增加其作用和毒性。

藥理作用

本品為茶鹼與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶鹼,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶鹼是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益於改善呼吸功能。

藥代動力學

口服本品能迅速被吸收。在體內氨茶鹼釋放出茶鹼,後者的蛋白結合率為60%。T1/2新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6個月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸菸並無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸菸者(1日吸1~2包)4~5小時。

空腹狀態下口服本品,在2小時血藥濃度達到峰值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出,10%以原形排出。

包裝

固體口服藥用高密度聚乙烯瓶包裝,每瓶100片。

執行標準

《中國藥典》2010年版二部。

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