鹽酸左旋多巴甲酯

1、基本信息
中文名：鹽酸左旋多巴甲酯
英文名：Levodopa Methyl Ester Hydrochloride
製劑規格：膠囊，250mg
適應症：用於帕金森病及帕金森綜合徵。
2、藥理作用
鹽酸左旋多巴甲酯是擬多巴胺類抗帕金森病藥物。本品水解為左旋多巴後，通過血腦屏障進入中樞，經多巴脫羧酶作用轉化成多巴胺而發揮藥理作用，從而改善帕金森病症狀。左旋多巴甲酯易溶於水，易製成各種口服劑型和注射劑給藥，吸收快，7-8分鐘血藥濃度達峰值，比左旋多巴起效快，療效肯定。 藥效學實驗表明鹽酸左旋多巴甲酯25、50、75 mg/Kg灌胃給藥對慢性震顫模型SD大鼠具有明顯治療作用。最小有效劑量為口服25 mg/Kg。
3、臨床
在對7名重症帕金森病患者進行的左旋多巴甲酯鹽酸（LDME）靜脈滴注與口服左旋多巴的安全性和有效性比較試驗的結果表明，LDME靜脈滴注可以使有逐漸減弱或“開-關”現象的患者血漿左旋多巴變化和運動反應波動產生更為顯著的降低。在實驗期間及隨後6個月的後續評估中，無臨床或實驗室證據表明LDME有毒性。長期套用LDME耐受性良好。
在對34名自發性帕金森病患者和早期午後“開”現象遲發或嚴重抵抗“關”周期的帕金森病患者進行的長期口服LDME的安全性和有效性評價試驗的結果表
明，口服LDME能夠明顯縮短“開”的潛伏期。對所有34名受試者，LDME耐受良好，未觀察到急性或長期不良反應、或實驗室參數的顯著改變，未發現全身性、神經學或精神病學的副作用。特別是受試者血液中未檢出甲醇，生命征無改變，並且所有受試者耐受性良好，不良反應發生較低。
4、市場前景
帕金森病又稱震顫麻痹，是中老年人最常見的中樞神經系統變性疾病，全球60歲以上老人的發病率為1%，且隨年齡增長而發病率增加。近幾年，世界人口趨向老齡化加速，抗帕金森病藥物（PD）價格和增長率因此也不斷攀升，目前PD市場的複合增長率已經達到了平均13%的速度，呈現了較強勁的增長趨勢。據美迪信醫藥信息網資料顯示，2005年度全國實際PD銷售額約在4.2億元人民幣左右，預計08年將達到6.5億人民幣。患病率和就診率的提高將有力地推動此類藥物市場的發展。
目前帕金森病的臨床治療藥物以左旋多巴複方製劑（左旋多巴+外周多巴脫羧酶抑制劑）和多巴胺激動劑為主。左旋多巴複方製劑由於療效確切，副作用較小，成為帕金森治療的“金標準”。多巴絲肼（左旋多巴與苄絲肼）、卡比多巴/左旋多巴等左旋多巴類複方藥物已經成為國內PD市場的領先品種，占據60%以上份額。據統計，2003年多巴絲肼的銷售金額已達9307萬元，成為抗帕金森病藥物市場中的領先品種。默沙東的卡比多巴/左旋多巴排名第二，市場份額增長迅速。
5、開發狀況
鹽酸左旋多巴甲酯膠囊由義大利Chiesi 公司於2000上市，商品名為Levomet。