藥品簡介
通用名司可巴比妥鈉膠囊
曾用名速可眠膠囊
英文名SECOBARBITALSODIUMCAPSULES
拼音名SIKEBABITUONAJIAONANG
藥品類別鎮靜催眠藥
性狀本品內容物為白色粉末。
主要成分
司可巴比妥鈉結構式通用名司可巴比妥鈉
化學名5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧
英文名SECOBARBITALSODIUM--DEASCHEDULE*IIITEM
CASNo.309-43-3
分子式C12H17N2NaO3
分子量260.27
規格0.1g
藥理毒理
本品為短時巴比妥類催眠藥。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放，細胞超極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的司可巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。
藥代動力學
口服易由消化道吸收，脂溶性比較高，易通過血腦屏障，服後15分生效，持續約2~3小時，本品與血漿蛋白結合率約為46~70%。成人T1/2為20~28小時。在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結合由腎排出，僅少量（約5%）以原形由腎排出。
適應症
適用於不易入睡的患者。也可用於抗驚厥（如破傷風等）。
用法用量
成人常用量：催眠，50~200mg，睡前一次頓服；鎮靜，一次30~50mg，每日3~4次；麻醉前用藥200~300mg，術前1小時服。成人極量一次300mg。
小兒常用量：鎮靜，每次按體重2mg/kg，或按體重表面積60mg/m2，每日3次；麻醉前用藥，50~100mg，術前1小時給藥。
不良反應
1.對巴比妥類過敏的患者可出現皮疹以及哮喘，嚴重者發生剝脫性皮炎和Stevens—Johnson綜合徵，可致死，一旦出現皮疹，應當停藥；
2.長時間使用可發生藥物依賴，或心因性依賴、戒斷綜合症；停藥後易發生停藥綜合症；
3.較少發生的不良反應有：過敏而出現意識糊塗，抑鬱或逆向反應（興奮）以老年、兒童患者及糖尿病患者為多；
4.偶有粒細胞減少，皮疹、環行紅斑，眼瞼、口唇、面部水腫；幻覺、低血壓；血小板減少；肝功能損害、黃疸；骨頭疼痛、肌肉無力。
禁忌症
禁用：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
注意事項
1.對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏；
2.作抗癲癎藥套用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效；
3.肝功能不全者，用量應從小量開始；
4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。
5.與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。
6.下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD）症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵，可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血，妊娠晚期或分娩期套用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產兒）的呼吸抑制，用於抗癲癎可能產生胎兒致畸，應慎用。哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制，應慎用。
兒童用藥可能引起反常的興奮，應注意。
老年患者用藥對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。
藥物相互作用
1、本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。
2、與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應，這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。
4、與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。
5、與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
6、與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8、與氟哌丁醇合用，可引起癲癎發作形式改變，需調整用量。
9、與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
藥物過量
主要表現為深度昏迷、血壓和體溫下降、可並發肺炎、休克及腎功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者，在3~5小時內可用高錳酸鉀（1∶2000）溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄（禁用硫酸鎂）。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不並發缺氧性損害，尚有挽救的希望。
鑑別
（1）本品的內容物顯丙二醯脲類的鑑別反應。
（2） 本品的內容物熾灼後，殘渣顯鈉鹽的鑑別反應。
檢查
應符合膠囊劑項下有關的各項規定。
含量測定
取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於司可巴比妥鈉0.1g），照司可巴比妥鈉項下的方法測定。每1ml溴滴定液（0.1mol/L）相當於13.01mg的C12H17N2NaO3。
