藥品名稱
【通用名稱】
別嘌醇片
[藥典]
【英文名稱】
Allopurinol Tablets
[藥典]
【漢語拼音】
Bie Piao Chun Pian
成份
別嘌醇片主要成分：別嘌醇
化學名：1H-吡唑並[3，4-d]嘧啶-4醇
化學結構式：
分子式：C5H4N4O
分子量：136.11
適應病症
痛風，腎結石，風濕免疫科，泌尿外科
用法用量
口服。
成人
常用量：初始劑量一次50mg（1/2片），一日1～2次，每周可遞增50～100mg（1/2-1片），至一日200～300mg（2片-3片），分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大於600mg（6片）。
兒童
治療繼發性高尿酸血症常用量：6歲以內每次50mg（1/2片），一日1～3次；6～10歲，一次100mg（1片），一日1～3次。劑量可酌情調整。
不良反應
（1）皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對症處理無效，並有加重趨勢時必須停藥。國內臨床雜誌曾經有報導服用本品發生剝脫性皮炎型藥疹的病例。（2）胃腸道反應：包括腹瀉、噁心、嘔吐和腹痛等。（3）白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。（4）其他有脫髮、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。（5）國外曾報導數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。
藥物禁忌
對本品過敏、嚴重肝腎功能不全和明顯血細胞低下者禁用。
注意事項
1．本品不能控制痛風性關節炎的急性炎症症狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期症狀。
2．本品必須在痛風性關節炎的急性炎症症狀消失後(一般在發作後兩周左右)方開始套用。
3．服藥期間應多飲水，並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排泄。
4．本品用於血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿繫結石及不宜用促尿酸排出藥者。
5．本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以後逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。
6．與排尿酸藥合用可加強療效。
7．用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。
8．有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。
9．用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。
兒童用藥
兒童用藥劑量應酌情調整。
老年用藥
老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。
藥物作用
⑴飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪醯胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風和高尿酸血症時，套用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者，別嘌醇片與噻嗪類利尿劑同用時，有發生腎功能衰竭及出現過敏的報導。
⑵別嘌醇片與氨苄西林同用時，皮疹的發生率增多，尤其在高尿酸血症患者。
⑶別嘌醇片與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應可加強，應注意調整劑量。
⑷別嘌醇片與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，後者的用量一般要減少1/4～1/3。
⑸別嘌醇片與環磷醯胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。
⑹別嘌醇片與尿酸化藥同用時，可增加腎結石形成的可能。
藥理毒理
別嘌醇片是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助於痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成，別嘌醇片口服後24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。
急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為6000毫克/千克，腹腔注射LD50為750毫克/千克；小鼠經口LD50為700毫克/千克，腹腔注射LD50為160毫克/千克。
藥代動力學
別嘌醇片口服後在胃腸道內吸收完全，2～6小時血藥濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。別嘌醇片的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。並用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
