抗痛風藥

抗痛風藥

抗痛風藥物主要是臨床用藥,從目前醫院抗痛風製劑的銷售數量與銷售金額來看,近兩年這類藥物的銷售均呈現大幅上揚趨勢,並呈現出夏秋季高發的季節性特點,這與流行病學發病尖峰時間上的分析基本一致。抗痛風藥目前品種不多,臨床治療主要以秋水仙鹼、非甾體類抗炎藥、激素、促進尿酸排泄藥(如丙磺舒、磺吡酮及苯溴馬隆)和抑制尿酸合成藥(別嘌呤醇)為主。急性發病期主要套用飲水仙鹼、非甾體類抗炎藥、激素,緩解期主要套用促進尿酸排泄藥、抑制尿酸合成藥。這些藥物在治療上都有缺陷。療效差、副作用大成為其臨床套用的瓶頸。

基本信息

別嘌醇對黃嘌呤氧化酶的抑制

痛風

痛風是體內嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病,表現為高尿酸血症,尿酸鹽在關節、及結締組織中析出結晶。急性發作時,尿酸鹽微結晶沉積於關節而引起局部粒細胞浸潤及炎症反應,治療痛風的藥物有別嘌醇等。

分類

別嘌醇

別嘌醇(allopurinol,別嘌呤醇)為次黃嘌呤的異構體。次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。別嘌醇也被黃嘌呤氧化酶催化而轉變成別黃嘌呤;它及別黃嘌呤都可抑制黃嘌呤氧化酶(圖20-3)。因此在別嘌醇作用下,尿酸生成及排泄都減少,避免尿酸鹽微結晶的沉積,防止發展為慢性痛風性關節炎或腎病變。別嘌醇不良反應少,偶見皮疹、胃腸反應及轉氨酶升高、白細胞減少等。

丙磺舒

丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全,血漿蛋白結合率85%~95%;大部分通過腎近曲小管主動分泌而排泄,因脂溶性大,易被再吸收,故排泄較慢。本藥競爭性抑制腎小管對有機酸的轉運,抑制腎小管對尿酸的再吸收,增加尿酸排泄,可用於治療慢性痛風。因無鎮痛及消炎作用,故不適用於急性痛風。

苯溴馬隆

苯溴馬隆(benzbromarone)作用似丙碘舒,減少腎小管對尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量為20~100mg,宜從20mg/日開始,逐漸遞增,不良反應有頭痛、噁心、腹瀉。

秋水仙鹼

秋水仙鹼(colchicine)對急性痛風性關節炎有選擇性消炎作用,用藥後數小時關節紅、腫、熱、痛即行消退,對一般性疼痛及其他類型關節炎並無作用。它對血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響,其作用是抑制急性發作時的粒細胞浸潤。
本藥不良反應較多。常見消化道反應。中毒時出現水樣腹瀉及血便,脫水,休克;對腎及骨髓也有損害作用。

製劑及用法

乙醯水楊酸(acetylsalicylic acid)解熱鎮痛 0.3~0.6g/次,3次/日,飯後服。抗風濕:3~5g/日,分4次服,症狀控制後逐漸減量。

水楊酸鈉(sodium salicylate)抗風濕:4~8g/日,分4~6次服,症狀控制後逐漸減量。

對乙醯氨基酚(paracetamol)0.5g/次,3次/日。
保泰松(phenylbutazone) 0.1~0.2g/次,3次/日。症狀改善後改為1次/日。
羥基保泰松(oxyphenbutazone)0.1g/次,3次/日。餐中服,一周后遞減,0.1~0.2g/日。
吲哚美辛(indomethacin)25mg/次,2~3次/日。餐中服,以後每周可遞增25mg至每日總量為100~150mg。
舒林酸(sulindac)150~200mg/次,2次/日。每日最大劑量400mg。
甲芬那酸(mefenamic acid)首次0.5g,以後0.25g/次。用藥不宜超過一周。
氯芬那酸(clofenamic acid)0.2g/次,3次/日。
雙氯芬酸(diclofenac)25mg/次,3次/日。75mg/次,1次/日,深臀部肌注。
布洛芬(ibuprofen)0.2~0.4g/次,3次/日,餐中服。

酮布芬(ketoprofen)50mg/次,3~4次/日。
萘普生(naproxen)口服,0.25g/次,2次/日。
吡羅昔康(piroxicam)口服,20mg/日,分1~2次服。
秋水仙鹼(colchicine)0.5mg/次,1~2小時1次,口服,1日總量不得超過4mg。
丙磺舒(probenecid,羧苯磺胺)治療痛風:開始0.25g/次,2次/日,一周后增至0.5g/次;
別嘌醇(allopurinol)第一周0.1g/日,第二周0.2g/日,第三周以後為0.3g/日,分2~3次服。

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