本品為白色片
【功能與主治】
抗甲狀腺藥物。適用於各種類型的甲狀腺功能亢進症,尤其適用於:①病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者②青少年及兒童、老年患者③甲狀腺手術後復發,又不適於用放射性131I治療者④手術前準備⑤作為131I放療的輔助治療。
【劑量/用法用量】
1.成人:開始劑量一般為一日30mg(6片),可按病情輕重調節為15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制後,逐漸減量,每日維持量按病情需要介於5~15mg(1~3片),療程一般18-24個月。2.小兒:開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量約減半,按病情決定。
【注意事項】
1.服藥期間宜定期檢查血象。2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數偏低者應慎用。3.對診斷的干擾:甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長,並使血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。
【貯藏與效期】
密閉保存。
【製劑/規格】
5mg
【不良反應】
較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少;較少見嚴重的粒細胞缺乏症;可能出現再生障礙性貧血;還可能致味覺減退、噁心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合徵。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎,少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。
【禁忌】
哺乳期婦女禁用.
【藥代動力學】
本品口服後由胃腸道迅速吸收,吸收率約70-80%,廣泛分布於全身,但濃集於甲狀腺,在血液中不和蛋白質結合,T1/2約3小時,其生物學效應能持續相當長時間。甲巰咪唑及代謝物75-80%經尿排泄,易通過胎盤並能經乳汁分泌。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。
【兒童用藥】
小兒應根據病情調節用量,開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量按病情決定。用藥過程中酌情應加用甲狀腺片,避免出現甲狀腺功能減低。
【老年患者用藥】
老年人尤其腎功能減退者,用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低,應及時減量或加用甲狀腺片。
【藥物相互作用】
1.與抗凝藥合用,可增強抗凝作用。2.高碘食物或藥物的攝入可使甲亢病情加重,使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。3.磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺醯脲類等都有抑制甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用,故合用本品須注意。
【藥物過量】
如發現甲減,應及時減量或加用甲狀腺片。
【藥理毒理】
本品為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶,從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯,阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體,降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細胞功能恢復正常。
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