基本信息
中文名稱:偽麻黃鹼
中文別名:右鏇偽麻黃鹼;(1S,2S)-2-甲氨基-1-苯基丙-1-醇
英文名稱:pseudoephedrine
英文別名:(+)-(1S,2S)-2-methylamino-1-phenyl-1-propanol; 2-(Methylamino)-1-phenyl-1-Pentanone; Pentedrone; Pseudoephedrine; 2-methylamino-1-phenylpropanol;
2-methylamino-1-phenyl-pentan-1-one; 2-Methylamino-1-phenyl-pentan-1-on; (+)-pseudoephedrin;
CAS號:90-82-4
分子式:CHNO
分子量:165.23200
精確質量:165.11500
PSA:32.26000
LogP:1.71880
結構式:
物化性質
熔點:118-120℃
安全信息
危險品運輸編碼:UN 1544
危險類別碼:R20/21/22; R36/37/38
安全說明:26-37/39
毒理學數據
1、急性毒性:成人經口LDLo:64mg/kg
成人經口LDLo:12mg/kg
小孩經口TDLo:20mg/kg/12H-I
大鼠經口LD50:660mg/kg
大鼠皮下LDLo:650mg/kg
小鼠經口LD50:500mg/kg
小鼠靜脈注射LD50:88mg/kg
狗靜脈注射LDLo:125mg/kg
兔子皮下LDLo:400mg/kg
兔子靜脈注射LDLo:85mg/kg
生態學數據
該物質對環境可能有危害
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:2
3.氫鍵受體數量:2
4.可鏇轉化學鍵數量:3
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積32.3
7.重原子數量:12
8.表面電荷:0
9.複雜度:121
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:2
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
性質與穩定性
常溫常壓下穩定
貯存方法
密封乾燥避光保存
偽麻黃鹼相關藥品說明書信息
分類名稱
一級分類:呼吸系統藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:抗炎性平喘藥
藥物劑型
片劑:每片30mg。
藥理作用
本品為擬交感神經藥,可刺激交感神經末梢釋放去甲腎上腺素,從而以間接作用方式起擬交感神經作用。本品的血管收縮作用具有一定的選擇性,主要收縮上呼吸道血管,消除鼻咽部黏膜充血,能較好的減輕上呼吸道黏膜的充血現象。本品對支氣管平滑肌的擴張作用和全身血管收縮作用較鹽酸麻黃鹼弱。臨床用於過敏性鼻炎、鼻炎、鼻竇炎等。
藥動學
本藥經口服後吸收迅速約15~30min開始作用,作用時間約3h,其代謝作用大部轉變為非活性代謝物,有6%代謝物具有活性。55%~75%以原型經尿排出,半衰期(t1/2)因尿流量及pH值而異,平均為7h:pH 8時9~16h:pH 5.5~6.0時5~8h:pH 5時3~6h。
適應證
鼻竇炎、充血性鼻炎、支氣管哮喘。
禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.有嚴重高血壓、冠狀動脈疾病、接受單胺氯化酶抑制劑MAOI治療者禁用。
注意事項
①嚴重的高血壓、冠心病、服用單胺氧化酶抑制劑及對鹽酸偽麻黃鹼敏感或不能耐受的患者禁用。甲狀腺機能亢進、糖尿病、缺血性心臟病、眼壓高、高血壓、前列腺肥大及對擬交感神經藥敏感的患者慎用。同時服用其他擬交感神經藥與減充血劑的患者應慎用。孕婦、哺乳期婦女慎用。②不良反應表現有中樞神經興奮作用、失眠、頭痛、加快心率、升高血壓等,但反應較輕。
不良反應
不良反應表現有中樞神經興奮作用、失眠、頭痛、加快心率、升高血壓等,但反應較輕。
用法用量
口服:每次30~60mg,3次/d。
藥物相應作用
1.與下列藥物並用增強其作用宜慎重或減量使用:MAOI、甲狀腺製劑、副腎上腺素等兒茶酚胺製劑。2.能夠鹼化尿液的藥物可降低本藥的排除速率,本品擬交感神經興奮的非直接作用會降低胍乙啶,甲基多巴,利血平和藜蘆鹼的降血壓作用,與MAOI並用時須預防高血壓危象的發生。
點評
1.有高血壓、糖尿病、缺血性心臟病、眼內壓增高、甲狀腺機能亢進或前列腺肥大的病人須謹慎使用。2.孕婦或哺乳婦女,不宜使用。3.擬交感神經興奮劑可能產生中樞神經興奮作用而造成驚厥或循環系統衰竭及伴低血壓,因此不可超過推薦劑量用藥 。
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