乙醯水楊酸緩釋片作用與解熱鎮痛藥,用於發熱、頭痛、神經痛、牙痛、月經痛、肌肉痛、關節痛等。目前市售乙醯水楊酸製劑的主要問題是對胃的刺激性大,甚至引起胃出血,胃潰瘍。腸衣片雖然避免了對胃的刺激,但對小腸有較大局部刺激,不適合長期服用。本品通過控制藥物的釋放速度,減少胃腸道刺激;延長藥物的作用時間,減少服藥次數。每日口服一片達到長期預防心肌梗塞,腦血栓的目的。
項目介紹
死於心腦血管病占世界總死亡人數的四分之一。在中國心腦血管病明顯上升,且有提前得病,提前殘廢,提前死亡的趨勢。據世界衛生組織統計,只要預防得當死亡率能減少一半。乙醯水楊酸又稱阿司匹林是美國食品和藥品管理局批准,美國心臟協會推薦的預防心肌梗塞,腦血栓的非處方藥。
原理:小劑量乙醯水楊酸(1)減低血小板聚集,防止其阻塞心腦動脈;(2)防止血栓在身體其它部位的血管形成,然後隨血流阻塞心腦血管;(3)拮抗前列腺素引起地血管收縮,血管狹窄。從而有效預防心肌梗塞,腦血栓。
市場與效益:本緩釋片處於產業化階段。中國市場每年需要700公斤,年利潤3千萬元。
藥品
名稱:乙醯水楊酸片
拼音名:Yixianshuiyangsuan Pian
英文名:TABELLAE ACIDI ACETYLSALICYLICI COMPOSITAE
類別 :製劑
標準編號:WS1-65(B)-
來源(分子式)/處方與標準 本品每片中含乙醯水楊酸(C9H8O4)與非那西丁(C10H13NO2)均應為標示量的95.0~ 105.0%;含咖啡因(C8H10N4O2·H2O)應為標示量的90.0~110.0%。
處方:乙醯水楊酸 220g非那西丁 150g咖啡因 35g
製成:1000片
性狀:本品為白色片。用法與用量 :口服 一次1~2片
貯藏:遮光,密閉保存。
鑑別
取本品3片,研細,加乙醚20ml,浸漬提取,濾過,濾液蒸乾,殘渣照乙醯水楊酸項下的鑑別法(中國藥典1985年版二部3頁)試驗,顯相同的反應。
取上述不溶於乙醚的濾渣,加氯仿浸漬提取2次,每次15ml,濾過,蒸去氯仿,殘渣分為2份;1份照非那西丁項下的鑑別法(69頁)試驗;另1份照咖啡因項下的鑑別法 (1)項(中國藥典1985年版二部234頁)試驗,均顯相同的反應。
檢查:游離水楊酸 取本品的細粉適量(約相當於乙醯水楊酸0.1g),照乙醯水楊酸片項下的方法(中國藥典1985年版二部5頁)檢查,30秒鐘內如顯色,與對照液(精密稱取水楊酸0.1g,加水溶解後,加冰醋酸1ml,混勻,再加水適量使成1000ml,搖勻,精密量取2ml,加無水乙醇2ml,加5%乙醇使成50ml,再加新制的稀硫酸鐵銨溶液1ml,搖勻)比較,不得更深(0.4%) 其他 應符合片劑項下有關的各項規定(附錄2頁)。
含量測定
取本品20片,精密稱定,研細,備用。
乙醯水楊酸精密稱出上述細粉適量(約相當於乙醯水楊酸0.4g),置分液漏斗中,加水15ml,搖勻,用氯仿振搖提取4次(20、10、10與10ml),氯仿液用同一份水10ml洗滌,合併氯仿液,置水浴上蒸乾,殘渣照乙醯水楊酸項下的方法(中國藥典1985年版二部4頁)測定,即得。
每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相當於18.02mg的C9H8O4。
非那西丁精密稱出上述細粉適量(約相當於非那西丁0.3g),置錐形瓶中,加稀硫酸25ml,緩緩加熱回流40分鐘,放冷至室溫,將析出的水楊酸濾過,濾渣與錐形瓶用鹽酸溶液(1→2)40ml,分數次洗滌,每次5ml,合併濾液與洗液,加溴化鉀3g溶解後,照永停滴定法(附錄53頁),同亞硝酸鈉液(0.1mol/L)滴定,但電流計的靈敏度改用10/格,即得。每1ml亞硝酸鈉液(0.1mol/L)相當於17.92mg的C10H13NO2。
咖啡因精密稱出上述細粉適量(約相當於咖啡因50mg),加稀硫酸5ml,振搖數分鐘使咖啡因溶解,濾過,濾液置50ml量瓶中,濾器與濾渣用水洗滌3次,每次5ml,合併濾液與洗液,精密加碘液(0.1mol/L)25ml,用水稀釋至刻度,搖勻,在25℃避光放置15分鐘,濾過,棄去初濾液,精密量取續濾液25ml,用硫代硫酸鈉液(0.05mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正,即得。
每1ml的碘液(0.05mol/L)相當於2.653mg的C8H10N4O2H2O。