丁螺環酮片

本品作用於突觸前膜上的多巴胺受體,產生抗焦慮作用,但無鎮靜、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。目前尚未發現其依賴性。口服吸收快而完全,0.5—1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出,大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除串。

基本信息

名稱

[藥品名]丁螺環酮片

[英文名]Buspirone

[別名]布斯呢隆、布斯帕,Buspar

用途

本品作用於突觸前膜上的多巴胺受體,產生抗焦慮作用,但無鎮靜、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。目前尚未發現其依賴性。口服吸收快而完全,0.5—1小時達血藥峰濃度。有第一關卡效應。經肝臟代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出,大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除串。

本品適用於各種類型的焦慮症的治療。

用法用量

口服:開始劑量為每日10mg,以後每2—3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20—30mg。如果每日用至40mg仍無效時,可能再加量亦無效,不應再用。顯效時間在用藥2周左右,少數患者還可更長,故在達到最大劑量後尚需繼續治療2—3周,勿匆忙換藥。

副作用

1.副作用比苯二氮卓類藥物低。用藥過程中只有少數病人出現眩暈、頭痛、頭暈、腹瀉、感覺異常、興奮、出汗等,較大劑量時可出現煩躁不安。無依賴性。

2.本藥對苯二氯卓類抗焦慮藥的作用很少有影響。

3.由於用藥經驗不足,18歲以下兒童暫不用。

4.對本品過敏、嚴重肝腎功能不良、重症肌無力患者及分娩期禁用。

製劑

片劑:每片5mg;10mg。

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