簡介
功能主治:各種焦慮症,抑鬱狀態,適應不良行為,以及強迫症的輔助治療。
規格:片劑:5mg。
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:處方
其它:兒童、孕婦及哺乳婦女禁用。心、肝、腎功能障礙者慎用。
藥理特點
以往對廣泛性焦慮症治療中,以苯二氟節類和三環類抗抑鬱劑為主,但這兩類型藥物長期套用副作用較多,如前者具有成癮性、耐藥性和戒斷反應,後者則對多種受體有拮抗作用,使患者生活質量受到影響,患者依從性較差。鹽酸丁螺環酮片作為一種新型抗焦慮藥,長期使用不產生鎮靜作用,無戒斷反應,不會產生藥物依賴性,突然停藥不會有副作用,不會影響生活狀態。
藥理毒理
動物實驗模型表明本品主要作用於腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。
動力學
口服吸收快而完全,0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應,t1/2為1~14小時,血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服後,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化時,由於首過效應降低,可使血藥濃度增高,藥物清除率明顯降低,腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。
用法用量
口服,開始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。 不良反應: 有頭暈、頭痛、噁心、嘔吐及胃腸功能紊亂。
禁忌症
青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。
注意事項
1.肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。
2.用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。
3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。
特殊人群
孕婦及哺乳期婦女用藥: 禁用。
兒童用藥: 禁用。
老年患者用藥: 劑量減少。
相互作用
本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。
物質毒性
編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
1 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 4 mg/kg/2W-I | 1.行為毒性——興奮 |
2 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 285 ug/kg | 1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——出現幻覺,感知扭曲 3.眼毒性——瞳孔縮小 |
3 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 196 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
4 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 136 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
5 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 655 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
6 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 146 mg/kg | 1.行為毒性——精神受到抑制 2.行為毒性——經典條件反射發生改變 |
7 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | 586 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
8 | 急性毒性 | 口服 | 猴 | 356 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
9 | 急性毒性 | 未報告 | 哺乳動物 | 140 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
10 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 13635 ug/kg/3W-I | 1.肝毒性——其他變化 2.血液毒性——血清成分發生變化 (如TP、膽紅素、膽固醇) 3.營養和代謝系統毒性——鈉濃度發生變化 |
11 | 生殖毒性 | 口服 | 成年男性 | 58 mg/kg,雄性配種 26 周前 | 1.生殖毒性——影響雄性生育能力 |
12 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 825 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡) 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
13 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 825 mg/kg,雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性——新生兒死胎 2.生殖毒性——影響新生兒活力指數(如在出生第4天還活著) 3.生殖毒性——對新生兒有其他影響 |