鹽酸酚苄明膠囊

鹽酸酚苄明膠囊

鹽酸酚苄明膠囊,本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。口服後約20-30%的鹽酸酚苄明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2)尚不清楚,口服後數小時開始作用,持續3-4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。不良反應常見體位性低血壓、鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。

基本信息

藥品簡介

通用名鹽酸酚苄明膠囊

英文名PHENOXYBENZAMINEHYDROCHLORIDECAPSULES

拼音名YANSUANFANBIANMINGJIAONANG

藥品類別抗高血壓藥

性狀本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。

貯藏遮光、密封保存

主要成分

鹽酸酚苄明結構式鹽酸酚苄明結構式

通用名鹽酸酚苄明

化學名N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽

拼音名YANSUANFANBIANMING

英文名PHENOXYBENZAMINEHYDROCHLORIDE

分子式C18H22ClNO·HCl

分子量340.29

藥理毒理

藥理作用鹽酸酚苄明膠囊是作用時間長的受體阻滯劑。作用於節後?腎上腺素受體,防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用。使周圍血管擴張,血流量增加,臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱頸平滑肌鬆弛。

致癌、致突變和生殖毒性小鼠淋巴瘤實驗及艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質)實驗表明,鹽酸酚苄明有體外致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleustest)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在長期口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高,可能亦與藥物作用有關。尚無鹽酸酚苄明影響生殖的研究結果。

藥代動力學

口服後約20-30%的鹽酸酚苄明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2)尚不清楚,口服後數小時開始作用,持續3-4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。

適應症

1.嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。2.周圍血管痙攣性疾病。3.前列腺增生引起的尿瀦留。

用法用量

給藥須按個體化原則,開始宜用小劑量,漸增至有效劑量,根據臨床反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時10mg/次,每日2次,以後隔日增加10mg,直至獲得預期臨床療效,或出現輕微受體阻斷的不良反應。以20-40mg,每日2-3次維持。小兒口服,開始按每公斤體重0.2mg,每日2次;或按體表面積每平方米6-10mg,每日1次。以後每隔4日增量1次,直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4-1.2mg或按每平方米體表面積12-36mg,分3-4次口服。

不良反應

常見體位性低血壓鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿嗜睡,偶可引起心絞痛心肌梗死

禁忌症

1.低血壓。2.心絞痛、心肌梗死。3.對本品過敏者。

注意事項

1.動物實驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。

2.腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。

3.代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代償。

4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。

5.腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害。

6.上呼吸道感染時可因鼻塞加重症狀。

7.用藥期間需定時測血壓。

8.開始治療嗜鉻細胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。

9.反射性心率加速可加用β受體阻滯劑。

10.與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。

11.酚苄明過量時,宜用去甲腎上腺素,不能使用腎上腺素,否則會進一步加劇低血壓,這稱為腎上腺素的反轉效應。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。

兒童用藥本品在小兒套用未經充分研究。

老年患者用藥尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發生低溫,腎功能較差,套用本品時需慎重。

藥物相互作用

1.與擬交感胺類合用,升壓效應減弱或消失;

2.與胍乙啶合用,易發生體位性低血壓;

3.與二氮嗪合用時拮抗後者抑制胰島素釋放的作用;

4.本品可阻斷左鏇去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過低症。

5.本品與α、β受體激動劑(如腎上腺素)合用可導致嚴重低血壓

藥物過量

藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克,應立即停藥,同時給予抗休克治療。輕者置患者於頭低腳高臥位,恢復腦供氧,綁腿和腹帶加壓有助於減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間;嚴重的低血壓反應,需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚苄明的?受體阻滯作用。

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