藥品簡介
通用名鹽酸酚苄明膠囊
英文名PHENOXYBENZAMINEHYDROCHLORIDECAPSULES
拼音名YANSUANFANBIANMINGJIAONANG
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。
貯藏遮光、密封保存
主要成分
通用名鹽酸酚苄明
化學名N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽
拼音名YANSUANFANBIANMING
英文名PHENOXYBENZAMINEHYDROCHLORIDE
分子式C18H22ClNO·HCl
分子量340.29
藥理毒理
藥理作用鹽酸酚苄明膠囊是作用時間長的受體阻滯劑。作用於節後?腎上腺素受體,防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用。使周圍血管擴張,血流量增加,臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱頸平滑肌鬆弛。
致癌、致突變和生殖毒性小鼠淋巴瘤實驗及艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質)實驗表明,鹽酸酚苄明有體外致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleustest)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在長期口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高,可能亦與藥物作用有關。尚無鹽酸酚苄明影響生殖的研究結果。
藥代動力學
口服後約20-30%的鹽酸酚苄明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2)尚不清楚,口服後數小時開始作用,持續3-4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。
適應症
1.嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。2.周圍血管痙攣性疾病。3.前列腺增生引起的尿瀦留。
用法用量
給藥須按個體化原則,開始宜用小劑量,漸增至有效劑量,根據臨床反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時10mg/次,每日2次,以後隔日增加10mg,直至獲得預期臨床療效,或出現輕微受體阻斷的不良反應。以20-40mg,每日2-3次維持。小兒口服,開始按每公斤體重0.2mg,每日2次;或按體表面積每平方米6-10mg,每日1次。以後每隔4日增量1次,直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4-1.2mg或按每平方米體表面積12-36mg,分3-4次口服。
不良反應
常見體位性低血壓、鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。
禁忌症
1.低血壓。2.心絞痛、心肌梗死。3.對本品過敏者。
注意事項
1.動物實驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。
2.腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。
3.代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代償。
4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。
5.腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害。
6.上呼吸道感染時可因鼻塞加重症狀。
7.用藥期間需定時測血壓。
8.開始治療嗜鉻細胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。
9.反射性心率加速可加用β受體阻滯劑。
10.與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。
11.酚苄明過量時,宜用去甲腎上腺素,不能使用腎上腺素,否則會進一步加劇低血壓,這稱為腎上腺素的反轉效應。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
兒童用藥本品在小兒套用未經充分研究。
老年患者用藥尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發生低溫,腎功能較差,套用本品時需慎重。
藥物相互作用
1.與擬交感胺類合用,升壓效應減弱或消失;
2.與胍乙啶合用,易發生體位性低血壓;
4.本品可阻斷左鏇去甲腎上腺素引起的體溫過高,亦可阻斷利血平引起的體溫過低症。
5.本品與α、β受體激動劑(如腎上腺素)合用可導致嚴重低血壓。
藥物過量
藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克,應立即停藥,同時給予抗休克治療。輕者置患者於頭低腳高臥位,恢復腦供氧,綁腿和腹帶加壓有助於減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間;嚴重的低血壓反應,需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚苄明的?受體阻滯作用。