成份:
本品主要成份及其化學名稱為:21-環丙基-7[(S)-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟鹼鹽酸鹽。
分子式:CHNO·HCl
分子量:504.11
所屬類別:
化藥及生物製品>>麻醉藥及麻醉輔助用藥>>麻醉輔助用藥>>鎮痛藥
性狀:
本品為白色片。
適應症:
適用於各種術後疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心絞痛等。作用持續時間6~8小時。也可作為戒癮的維持治療。
規格:
0.4mg
用法用量:
舌下含服。每次0.2~0.8mg,每隔6~8小時一次。
不良反應:
不良反應類似嗎啡。常見不良反應有頭暈、嗜睡、噁心、嘔吐等。在使用其他阿片類藥物的基礎上使用可能有戒斷症狀。
禁忌:
輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜套用。
注意事項:
本品為國家特殊管理的第一類精神藥品,有一定依賴性,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,按規定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品,防止濫用。
顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
本品可通過胎盤和血-腦脊液屏障,孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
兒童用藥:
7歲以下兒童不宜使用。
老年用藥:
老弱病人慎用。
藥物相互作用:
與單胺氧化酶抑制劑有協同作用。
藥物過量:
過量引起呼吸抑制,用納洛酮常不易拮抗,多沙普侖可能有效。
藥理毒理:
藥理作用;
本品為部分受體激動藥,屬激動-拮抗藥。鎮痛作用強於哌替啶、嗎啡。與?受體親合力強,故可置換出結合於?受體的其他麻醉性鎮痛藥,從而產生拮抗作用。其起效慢,持續時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。
也能減慢心率、使血壓輕度下降,對心排血量無明顯影響,藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對重要器官未發現明顯的毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。
藥代動力學:
本品(舌下含片)主要經頰部黏膜吸收。血漿蛋白結合率為96%,消除T為1.2~7.2小時不等。血藥濃度與鎮痛效果無明顯相關性。
本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡(N-dealkylbuprenorphine)及共軛化合物。大部分(2/3)經糞便以原形排泄,有跡象表明其中部分進入腸肝循環。經尿液排出的原形物較少,主要為代謝產物。口服有顯著的首過效應。
貯藏:
遮光,密閉保存。