成份
本品主要成份為頭孢羥氨苄。
化學名稱：(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物。
化學結構式：
頭孢羥氨苄片分子式：CHNOS·HO
分子量：381.41
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
主要用於葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等對頭孢羥氨苄敏感的細菌引起的呼吸道、皮膚軟組織、口腔、消化道等感染性疾病和中耳炎等。尿路感染，如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎、淋病；呼吸道感染，如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎；皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎、癤等。
規格
按CHNOS計算 （1）125mg（2）250mg（3）500mg
用法用量
口服。
成人常用量：一次0.5-1g，每日2次。
小兒常用量：按體重每12小時15-20mg/kg。化膿性鏈球菌咽炎（及扁桃體炎）每12小時15mg/kg，共10天。
成人腎功能減退者：首次劑量為1g負荷量，然後根據腎功能減退程度予以延長給藥間期。肌酐清除率為25-50ml/min、10-25ml/min和0-10ml/min時，分別每12小時、24小時、36小時服藥500mg。
本品口服吸收不受進食影響，可與食物同服。本品為速溶素片，可於60秒內迅速溶於水中，兒童可用溫開水吞服或溶於開水、果汁、牛奶等液體飲料後服（水溫宜低於40℃），早晚各一次，第一天用藥間隔8-12小時，從第二天起間隔12小時。若溶解後服，請用4-8毫升溫開水或果汁等溶後服用，並沖洗杯子1-2次，把粘在杯子上的藥粉溶解後一併服下。
兒童參考用量：
兒童體重 用量 日用藥次數
(kg) 125mg/片 250mg/片
3-10 每日每公斤體重30-40mg 等分2次服
10-15 1-2片/次 0.5-1片/次 2
15-22 2-3片/次 1-1.5片/次 2
>22 3-4片/次 1.5-2片/次 2
不良反應
頭孢羥氨苄的不良反應少而輕，總反應發生率約為4%，以胃腸道反應為主。少數人有噁心、食慾下降、皮疹等，停藥後自行消失。
禁忌
對本品及頭孢類抗生素過敏者禁用。
注意事項
（1）交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素（Cephamycin）過敏者對其他孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏患者套用頭孢菌素時發生過敏反應者在5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏患者對頭孢菌素過敏者達20%。
（2）對青黴素過敏患者套用本品時應根據患者情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
（3）有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者及有腎功能減退者應慎用。
（4）本品不宜長期服用，以免引起假膜性腸炎。
（5）對診斷的干擾：套用本品患者的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現陽性；以硫酸銅法測定尿糖可有假陽性反應；血尿素氮、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶可短暫性升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因本品可通過胎盤屏障，也可進入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
參見【用法用量】。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為頭孢菌素類抗生素，對革蘭陽性菌有較好的抗菌作用，對革蘭陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。本品對除腸球菌外的革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產青黴素酶和不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對本品敏感；本品對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性較頭孢氨苄為強。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對本品耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶醯化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。
藥代動力學
空腹口服本品0.5g後達峰時間為1.5小時，血藥峰濃度為16mg/L，12小時尚有微量，消除半衰期為1.5小時。食物對血藥峰濃度和消除半衰期無明顯影響。頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較後二者持久。空腹口服頭孢羥氨苄、頭孢氨苄和頭孢拉定0.5g後的血藥峰濃度分別為16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時後血藥濃度分別為5mg/L、1mg/L和1mg/L，消除半衰期分別為1.27小時、0.57小時和0.61小時。頭孢羥氨苄和頭孢氨苄的蛋白結合率分別為20%和17%。口服本品1g後2～5小時的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L（mg/kg），骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血藥濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血藥濃度為低。本品可通過胎盤，也可進入乳汁。口服本品1g後1～5小時，前列腺中濃度為12.2mg/kg。24小時尿中排出給藥量的86%。本品能為血液透析所清除。
貯藏
密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
125mg：鋁塑泡罩包裝，每盒12片。
250mg：鋁塑泡罩包裝，（1）每盒10片；（2）每盒12片。
500mg：鋁塑泡罩包裝，（1）每盒10片；（2）每盒12片。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
