成份
本品主要成份為頭孢羥氨苄。
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
主要用於敏感細菌所致的尿路感染，如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎、淋病；呼吸道感染，如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎；皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎、癤；中耳炎等。
規格
0.125g（按CHNOS計）
用法用量
口服。
成人常用量：一次0.5～1g（4-8片），一日2次。
小兒常用量：按體重每12小時15～20mg/kg。A組溶血性鏈球菌咽炎（及扁桃體炎）每12小時15mg/kg，共10日。
成人腎功能減退者：首次劑量為1g飽和量，然後根據腎功能減退程度確定給藥間期。肌酐清除率為25～50ml/分鐘者，每12小時服0.5g；10～25ml/分鐘者，每24小時服0.5g；0～10ml/分鐘者，每36小時服0.5g。
不良反應
本品的不良反應少而輕，反應總發生率約為4%，以胃腸道反應為主。少見噁心、食慾下降、皮疹等。
禁忌
對本品及頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項
交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%~10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
對青黴素過敏病人套用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者及有腎功能減退者應慎用。
本品不宜長期服用，以免引起假膜性腸炎。
對診斷的干擾：套用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現陽性；以硫酸銅法測定尿糖可有假陽性反應；血尿素氮、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶可有短暫性升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因本品可通過胎盤禁止，也可進入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
參照用法用量下兒童用法。
老年用藥
老年患者腎功能減退，須調整劑量。
藥物相互作用
丙磺舒可提高本品血藥濃度，延緩腎排泄。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
1.藥理作用
本品為頭孢菌素類抗生素，對革蘭陽性菌有較好的抗菌作用，對革蘭陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。
本品對除腸球菌外的革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產青黴素酶和不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對本品敏感；本品對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對本品耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶醯化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。
藥代動力學
空腹口服本品0.5g後1.5小時達血藥峰濃度（Cmax），為16mg/L，12小時尚有微量，血消除半衰期（t1/2h）為1.5小時。食物對血藥峰濃度（Cmax）和血消除半衰期（t1/2h>）無明顯影響。頭孢羥氨苄自胃腸道的吸收較頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較後兩者持久。空腹口服頭孢羥氨苄、頭孢氨苄和頭孢拉定0.5g後的平均血藥峰濃度（Cmax）分別為：16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時後血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L，血消除半衰期（t）分別為1.27小時、0.57小時和0.61 小時。
