成份
化學名稱：D-3-巰基纈氨酸
化學結構式：
青黴胺片分子式：CHNOS
分子量：149.21
性狀
本品為糖衣片，除去包衣後顯白色。
適應症
1、用於治療重金屬中毒、肝豆狀核變性(Wilson病)。
2、也用於其他藥物治療無效的嚴重活動性類風濕關節炎。
規格
0.125g
用法用量
成人常規劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。
1、肝豆狀核變性、類風濕關節炎：開始時一日125～250mg(1-2片)，以後每1—2月增加125～250mg(1-2片)，常用維持量為一次 250mg(2片)，一日4次，一日最大量一般每日不超過1.5g(12片)。待症狀改善，血銅及銅藍蛋白達正常時，可減半量，一日 500-750mg(4-6片)或間歇用藥。治療3-4個月仍無效時，應改用其他藥物治療。
2、重金屬中毒：一曰1一1.5g（8～12片），分3-4次服用。5-7曰為一療程；停藥3曰後，可開始下一療程。根據體內毒物量的多少一般需1-4療程。
不良反應
本藥不良反應與給藥劑量相關，發生率較高且較為嚴重，部分患者在用藥18個月內因無法耐受而停藥。最初的不良反應多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計數減少，但嚴重者不多見。長期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導致皮膚脆性 增加，有時出現穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數不良反應可在停藥後自行緩解和消失。
1、過敏反應 可出現全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發熱、關節疼痛和淋巴結腫大等過敏反應。重者可發生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。
2、消化系統 可有噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復發等。少數患者出現肝功異常(氨基轉移酶升高)。
3、泌尿生殖系統 部分患者出現蛋白尿，少數患者可出現腎病綜合徵。用藥6個月後，有的患者出現嚴重的腎病綜合徵。
4、血液 可導致骨髓抑制，主要表現為血小板和白細胞減少、粒細胞缺乏，嚴重者可出現再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細胞增多、溶血性貧血。
5、神經系統 可有眼瞼下垂、斜視、動眼神經麻痹等。少數患者在用藥初期可出現周圍神經病變。長期服用可引起視神經炎。治療肝豆狀核變性時，易加重神經系統症狀，可導致痙攣、肌肉攣縮、昏迷甚至死亡。
6、代謝/內分泌系統 本藥可與多種金屬形成複合物，可能導致銅、鐵、鋅或其他微量元素的缺乏。
7、呼吸系統 可能加重或誘發哮喘發作。
8、其他 本藥可使皮膚變脆和出血，並影響創口癒合。據報導，本藥尚可導致狼瘡樣綜合徵、重症肌無力、Goodpasture綜合徵、多發性肌炎、耳鳴。也可導致IgA檢驗值降低。
禁忌
1、腎功能不全、孕婦及對靑黴素類藥過敏的患者禁用。
2、粒細胞缺乏症，再生障礙性貧血患者禁用。
3、紅斑狼瘡患者、重症肌無力患者及嚴重的皮膚病患者禁用。
注意事項
1、靑黴素過敏患者，對本品可能有過敏反應。使用本品前應做青黴素皮膚試驗。
2、本藥應在餐後1.5小時服用。
3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應考慮到本藥吸收量增加而可能產生的毒性作用，必要時應適當減少本藥劑量。
4、白細胞計數和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規等檢查應在服藥初6個月內每2周檢查1次，以後每月1次。
5、出現輕微蛋白尿、輕微白細胞減少或皮疹等較輕的不良反應時，常常可以採用“滴定式”方法逐步調整本藥的用量，當尿蛋白排出量一日大於1g，白細胞計數低於3x109/L或血小板計數低於100x109/L時應停藥。
6、出現味覺異常時(肝豆狀變性患者除外)，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助於味覺恢復。
7、肝功能檢査應每6個月1次，以便早期發現中毒性肝病和膽汁瀦留。
8、Wilson病患者初次套用本品時應在服藥當天留24小時尿測尿酮，以後每3月如法測定1次。
9、本品應每日連續服用，即使暫時停藥數曰，再次用藥時亦可能發生過敏反應，因此又要從小劑量開始。長期服用本品應加用維生素B每曰25mg，以補償所需要的增加量。
10、手術患者在創口未癒合時，每曰劑量限制在250mg。
11、出現不良反應要減少劑量或停藥。
12、有造血系統和腎功能損害應視為嚴重不良反應，必須停藥。
13、Wilson病服本品1-3個月才見效。類風濕關節炎服本品2-3個月奏效，若治療3-4個月無效時，則應停服本品，改用其他藥物治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可影響胚胎髮育。動物實驗發現有骨骼畸形和齶裂等。患有類風濕關節炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報導其出生嬰兒有發育缺陷，因此，孕婦應忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預計孕婦需作剖腹產者，應在妊娠末6周起，至產後傷口癒合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。
老年用藥
65歲以上老人服用容易有造血系統毒性反應。
藥物相互作用
1、吡唑類藥物可增加本藥血液系統不良反應的發生率。
2、本藥可加重抗瘧藥、金製劑、免疫抑制劑、保泰松等對血液系統和腎臟的毒性。
3、與鐵劑同服，可使本藥的吸收減少2/3。
4、含有氫氧化鋁或氫氣化鎂的抗酸藥可減少本藥的吸收，如本藥必須與抗酸藥合用時，兩藥服用時間最好間隔2小時。
5、本藥可拮抗維生素B的作用，長期服用本藥者，維生素B需要量增加，可一曰加服25mg維生素B。
6、與地高辛合用時，可明顯降低地高辛的血藥濃度。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。
藥理毒理
1 絡合作用
(l)重金厲中毒，本品能絡合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩定和可溶性複合物由尿排出。其驅鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡合劑有禁忌時選用。
(2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積於肝和腦組織，引起豆狀核變性和肝硬化，本品能與沉積在組織的銅結合形成可溶性複合物由尿排出。
(3)胱氨酸尿及其結石，本品能與胱氨酸反應形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預防胱氨酸結石的形成；長期服用6～12個月，可能使已形成的骯氨酸結石逐漸溶解。
2.抗類風濕關節炎
治療類風濕關節炎的作用機制尚未明了。用藥後發現有改善淋巴細胞功能，明顯降低血清和關節囊液中的IgM類風濕因子和免疫複合 物的水平，但對血清免疫球蛋白絕對值無明顯降低。體外有抑制T細胞的活力，而對B細胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連線，故也用於治療皮膚和軟組織膠原病。
藥代動力學
據文獻報導：本藥口服後約57%經胃腸道吸收(患胃腸疾病時可影響本藥的吸收)，血藥濃度達峰時間約為2小時。藥物吸收後分布至全身各組織，但主要分布於血漿和皮膚，可透過胎盤。本藥大部分在肝臟代謝，青黴胺吸收後數小時內可由尿中排出(24小時可排出 50%)，20%可隨糞便排出。尿中排出的主要形式為二硫化物，一次靜脈注射青黴胺，24小時內可由尿排出80%的二硫化物，血漿中的靑霉胺半衰期可達90小時，停藥3個月後。體內仍有殘留。
貯藏
密封保存。
包裝
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
