簡介
【分子式成分】化學名：(±)-N- （2，6-二甲基苯基）-4-[2-羥基-3-（2-甲氧苯氧基）丙基]-1-哌嗪乙醯胺。分子式：C24H33N3O4
【製劑規格】膠囊：
雷諾嗪藥理毒理
【藥理毒理】①有效抗心絞痛：體外研究表明狗麻醉後，十二指腸內給Ranolazine或阿替洛爾均明顯減弱電心臟起搏（200次/分）期間冠狀動脈結紮引起的ST-T段上抬。Ranolazine的這種作用持續3個小時，不改變任何血液動力學參數；而使用阿替洛爾後卻伴有舒張期血壓、心率的升高或降低。大鼠灌胃給予Ranolazine，減弱由腎上腺素引起的ST段上抬。這些結果表明Ranolazine可有效地抗心絞痛，且不改變任何動力學參數。
②不影響心率和血壓：14名慢性穩定型心絞痛患者參加的單盲安慰劑對照試驗中，病人服用安慰劑兩周后，口服Ranolazine 30mg（一日三次），連續2周后改為口服60mg（一日三次），連續兩周。結果表明：服用兩種劑量後測定靜息時心率和收縮壓、劇烈運動後心率和收縮壓分別與安慰劑對照組相比均無明顯改變。
③全新作用機制：現有的治療心絞痛藥物都是通過直接減少心臟做功（心率和/或血壓）而起作用。Ranolazine為pFOX（部分脂肪酸氧化酶）抑制劑，通過改變心臟代謝方式減少心臟需氧量。心臟代謝是利用氧氣氧化脂肪酸或葡萄糖產能。正常生理狀態下，心肌細胞主要利用脂肪酸氧化產能，而較少利用葡萄糖。pFOX抑制劑減少脂肪酸氧化，而增加葡萄糖氧化。
藥動學
【藥 動 學】Ranolazine的最低有效血藥濃度為500ng/ml，在此血藥濃度下，可明顯推遲心絞痛的發作，抑制運動期間ST段壓低，延長踏車運動持續時間。由此得出服用Ranolazine的劑量為240mg。
服用Ranolazine 1小時後測定血藥濃度峰值範圍為1576-2492ng/ml，早餐後1小時測定血中藥物谷濃度範圍為275-602ng/ml。血漿中Ranolazine的Ⅰ相代謝產物有11種，主要從腎中排泄。
不良反應
【不良反應】Ⅱ期臨床試驗中使用Ranolazine最常見的不良反應是頭痛、眩暈、疲乏。通過肝功、腎功及其它檢查未發現明顯異常 。
