性狀
本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點(附錄13頁)為174~178℃。
鑑別
(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫酸銅銨試液2滴,即發生紫紅色的沉澱。
(2)取本品,加水製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(附錄20頁)測定,在234nm的波長處有最大吸收,其吸收度約為0.60。
(3)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄32頁)。
【檢查】 酸鹼度 取本品0.2g,加新沸過的冷水10ml溶解後,依法測定(附錄33頁),pH值應為6.0~7.0。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄42頁)。
含量測定
取本品約0.1g,精密稱定,置250ml凱氏燒瓶中,加硫酸鉀(或無水硫酸鈉)2g與硫酸銅粉末0.2g,再沿瓶壁緩緩加硫酸10ml,加熱消化至溶液成澄明的綠色後,繼續加熱30分鐘,放冷,加水移入200ml量瓶中,並稀釋至刻度,搖勻。精密量取5ml,照氮測定法項下的第二法(附錄42頁),自“經由D漏斗轉入C蒸餾瓶中”起,依法測定,即得。每1ml的硫酸液(0.005mol/L)相當於0.4834mg的C10H15N5·HCl。功能主治:可用於成人非胰島素依賴型糖尿病及部分胰島素依賴型糖尿病。對於經磺山料類治療無效的多數幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,套用本品後亦可降低血糖,減少血糖波動性。治療成年型及穩定型糖尿病,可與磺山料類合用,效果較兩藥單用為佳。對一些不穩定型或幼年型的糖尿病,可與胰島素合用,較易控制血糖,可減少胰島素用量。對肥胖型糖尿病者,尚可利用其抑制食慾及腸吸收葡萄糖而減輕體重。
用法及用量:口服:常用量1日50~200mg,分3次服。開始時1次25mg,1日2~3次,飯前服。可逐漸增至1日50~100mg。一般於服藥1周后血糖即降低,但欲達到正常血糖水平,尚需繼續用藥3-4周。如與胰島素或磺山料類合用時,劑量應根據病情作適當調整。
不良反應和注意:1.胃腸道反應有厭食、噁心、嘔吐、口中金屬味等,服大劑量時可發生腹瀉。2.套用本品時,因組織中葡萄糖無氧酵解增加而產生大量乳酸,可引起嚴重的乳酸性酸血症,死亡率約50%。
規格:片劑:每片25mg;50mg。
是否醫保用藥:醫保
是否非處方藥:處方
其它:1.肝、腎功能不全病人尤為危險,故禁用。2.糖尿病伴酮症酸血症、昏迷、急性傳染病、壞疽或進行手術等,均禁用本品,應改用胰島素。3.治療過程中,尤其在開始調節劑量時,需密切觀察,要防止發生低血糖、昏迷或酸血症。4.糖尿病人昏迷禁用。5.因本品能增強胰島素的作用,比D860強10倍。6.避光、密閉保存。
【貯藏】 密閉保存。
【製劑】 鹽酸苯乙雙胍片
用法
片劑,很常用,每片25毫克。開始劑量25毫克,每天2~3次,於飯中或飯後服用,或同時服抗酸藥,以減少胃腸反應。其降血糖作用一般在1~2周內出現。根據療效和反應,逐漸增量,約數天至I周調整1次,一般每天劑量要求在50~100毫克以內,每天員大劑量不應超過150毫克。否則,由於有效劑量與毒性反應劑量很接近,當每天超過100毫克時,常會出現胃腸反應等。