藥品簡介
通用名 阿替洛爾片
英文名 ATENOLOL TABLETS
拼音名 ATILUO'ER PIAN
藥品類別 抗心律失常藥
性狀 本品為白色片或糖衣片，除去糖衣後顯白色。
貯藏 密封保存
主要成分
阿替洛爾結構式通用名 阿替洛爾
化學名 4-[3-[(１-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙醯胺
拼音名 ATILUO'ER
英文名 ATENOLOL
CAS No. 29122-68-7
分子式 C14H22N2O3
分子量 266.34
規 格 25mg 50mg 100mg
藥理毒理
為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。
藥代動力學
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，於2~4小時達峰濃度，口服後作用持續時間較長，可達24小時，廣泛分布於各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內蓄積，血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低，對腦部組織的滲透很低，而血漿蛋白結合率極低(6~16%）。
適應症
要用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用於心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。
用法用量
口服 成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至 50~200mg。腎功能損害時，肌酐清除率小於15ml/(min.1.73m2）者，每日25mg；15~35ml/(min.1.73m2）者，每日最多50mg。
不良反應
在心肌梗死病人中，最常見的不良反應為低血壓和心動過緩；其他反應可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑鬱、脫髮、血小板減少症、牛皮癬樣皮膚反應、牛皮癬惡化、皮疹及乾眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導阻滯。
禁忌症
1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導阻滯。 2.心源性休克者。 3.病竇綜合症及嚴重竇性心動過緩。
注意事項
本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準；腎功能損害時劑量須減少；有心力衰竭症狀的患者用本品時，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭症狀仍存在，應逐漸減量使用；本品的停藥過程至少3天，常可達2周，如有撤藥症狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定後漸停用；與飲食共進不影響其生物利用度；本品可改變因血糖降低而引起的心動過速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動脈血循環失調，病人可能對用於治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可通過胎盤屏障並出現在臍帶血液中，缺乏頭3個月使用本藥的研究，不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥，與胎兒宮內生長遲緩有關。本藥在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女服用時應謹慎小心。
兒童用藥 用於兒童應從小劑量開始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意監測心率、血壓。
老年患者用藥 所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。
藥物相互作用
與其他抗高血壓藥物及利尿劑並用，能加強其降壓效果。Ⅰ類抗心律失常藥、異搏定、麻醉劑要特別謹慎。β-受體阻滯劑會加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳，如兩藥聯合使用，本藥應在停用氯壓定前幾天停用，如果用本藥取代氯壓定，應在停止服用氯壓定數天后才開始β-受體阻滯劑的療程。
藥物過量
過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1～2mg，如有必要可隨後靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg，可根據反應重複或隨後靜脈滴注胰高血糖素1～10mg/小時，若無預期效果，或沒有胰高血糖素供應，可採用β-受體興奮劑。
