要用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,也可用於心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。
【注意事項】
阿替洛爾片的臨床效應與血藥濃度可不完全平行,劑量調節以臨床效應為準;腎功能損害時劑量須減少;有心力衰竭症狀的患者用阿替洛爾片時,給與洋地黃或利尿藥合用,如心力衰竭症狀仍存在,應逐漸減量使用;阿替洛爾片的停藥過程至少3天,常可達2周,如有撤藥症狀,如心絞痛發作,則暫時再給藥,待穩定後漸停用;與飲食共進不影響其生物利用度;阿替洛爾片可改變因血糖降低而引起的心動過速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用;阿替洛爾片可使末梢動脈血循環失調,病人可能對用於治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應。
【用法與用量】
口服 成人常用量:開始每次6.25~12.5mg,一日兩次,按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時,肌酐清除率小於15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg;
15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。
【禁忌症】
1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導阻滯。
2.心源性休克者。
3.病竇綜合症及嚴重竇性心動過緩。
【兒童用藥注意事項】
阿替洛爾片用於兒童應從小劑量開始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意監測心率、血壓。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
阿替洛爾片可通過胎盤屏障並出現在臍帶血液中,缺乏頭3個月使用阿替洛爾片的研究,不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用阿替洛爾片,與胎兒宮內生長遲緩有關。
阿替洛爾片在乳汁中有明顯的聚集作用,哺乳期婦女服用時應謹慎小心。
【老年人用藥注意事項】
所需劑量可以減少,尤其是腎功能衰退的患者。
【不良反應】
在心肌梗死病人中,最常見的不良反應為低血壓和心動過緩;
其他反應可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑鬱、脫髮、血小板減少症、牛皮癬樣皮膚反應、牛皮癬惡化、皮疹及乾眼等。
罕見引起敏感病人的心臟傳導阻滯。
【藥物相互作用】
與其他抗高血壓藥物及利尿劑並用,能加強其降壓效果。Ⅰ類抗心律失常藥、異搏定、麻醉劑要特別謹慎。β-受體阻滯劑會加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳,如兩藥聯合使用,阿替洛爾片應在停用氯壓定前幾天停用,如果用阿替洛爾片取代氯壓定,應在停止服用氯壓定數天后才開始β-受體阻滯劑的療程。
【藥理】
阿替洛爾片為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。
但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實,阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。
【藥物代謝動力學】
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,於2~4小時達峰濃度,口服後作用持續時間較長,可達24小時,廣泛分布於各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內蓄積,血液透析時可予清除。阿替洛爾片脂質溶解度低,對腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結合率極低(6~16%)。
【用藥過量】
過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1~2mg,如有必要可隨後靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg,可根據反應重複或隨後靜脈滴注胰高血糖素1~10mg/小時,若無預期效果,或沒有胰高血糖素供應,可採用β-受體興奮劑。
【拼音名】: ATILUO'ER PIAN
【性狀】: 阿替洛爾片為白色片或糖衣片,除去糖衣後顯白色。
【貯藏】: 密封保存
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