成份:
本品主要成份為阿奇黴素。
所屬類別:
化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類
性狀:
本品為紅色澄清的粘稠液體,味香甜、微苦。
適應症:
化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
敏感細菌引起的皮膚軟組織感染
規格:
25ml:0.25g;
25ml:0.5g;
50ml:1.0g;
60ml:1.5g
用法用量:
口服,在飯前1小時或飯後2小時服用。
成人用量:沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。
對其他感染的治療:第1日,0.5g頓服,第2~5日,一日0.25g頓服或一日0.5g頓服,連服3日。
小兒用量:治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),第2~5日,每日按體重5mg/kg頓服[一日最大量不超過0.25g]或按如下方法給藥:
治療小兒咽炎、扁桃體炎,一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),連用5日。
不良反應:
服藥後可出現腹痛、腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、噁心、嘔吐等胃腸道反應,其發生率明顯較紅黴素低。偶可出現輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應,過敏性休克和血管神經性水腫、膽汁淤積性黃疽極為少見。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉移酶升高。
禁忌:
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項:
進食可影響阿奇黴素的吸收,故需在飯前1小時或飯後2小時口服。
輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整,但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。用藥期間如果發生過敏反應(如顫管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合徵及毒性表皮壞死等),應即停藥,並採取適當措施。
治療期間,若患者出現腹瀉症狀,應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立,應採取相應治療措施,包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
動物實驗顯示本品對胎兒無影響,但在人類孕婦中套用尚缺乏經驗,故在孕婦中套用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期婦女套用須謹慎考慮。
兒童用藥:
治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
老年用藥:
尚不明確。
藥物相互作用:
不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用,後者可降低本品的血藥峰濃度,必須合用時,本品應在服用上述藥物前1小時或後2小時給予。
與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度,應注意檢測血漿茶鹼水平。
與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:地高辛-使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺-急性麥角毒性,症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。三唑侖-通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P系統代謝藥-提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
與利福布汀合用會增加後者的毒性。
藥物過量:
尚不明確。
藥理毒理:
藥理作用:
阿奇黴素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,包括:
革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、α溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現變叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌,副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌,百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,並需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。
其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。
作用機制與紅黴素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白合成。
藥代動力學:
口服後迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g後,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度(C)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖雛母細胞內濃度高,前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期(t)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經膽道排出,給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02mg/ml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2mg/ml時,血清蛋白結合率為7%。
貯藏:
密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。