司帕沙星片可用於由敏感菌引起的輕、中度感染,包括:1. 呼吸系統感染:如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。
2. 腸道感染:如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。
3. 膽道感染:如膽囊炎、膽管炎等。
4. 泌尿生殖系統感染:如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
5. 皮膚、軟組織感染:如膿胞瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等。
6. 口腔科感染:如牙周組織炎、牙冠周炎、齶炎等。
【注意事項】
1.光敏患者慎用或禁用。
2.用藥期間,應儘可能避免接觸日光、暴曬。若有光敏症狀產生,如皮疹、瘙癢、水皰等,必須立即停藥,並給予適當治療。
3.肝、腎功能異常者應慎用或適當降低劑量。
4.有癲癇史及其他中樞神經系統疾病者慎用。
5.可能有QT延長的患者,如心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等)、低鉀血症、低鎂血症,服用抗心律失常藥物者等,應慎用司帕沙星片。
6.高齡者慎用司帕沙星片,若使用應適當降低用量。
7.與牛奶、食物同服不影響司帕沙星片的吸收。
8.服用司帕沙星片後分枝結核桿菌檢查可能呈假陽性。
【用法與用量】
口服 成人 一次0.1 ~0.3g,最多不超過0.4g,一日1次,療程一般5~10日,可據病種及病情適當增減療程。
【禁忌症】
對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
氟喹諾酮類可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
【不良反應】
1. 消化系統反應:如噁心、嘔吐、食慾缺乏、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等。
2. 過敏反應:如皮疹、發熱、局部發紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應、充血等。
3. 中樞神經系統:頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4. 實驗室檢查:GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ—CTP、血肌酐及總膽紅素升高,也可致嗜酸性粒細胞增多及白細胞、紅細胞、血紅蛋白和血小板降低等;國外有QT輕度延長的報告。
5. 其他:偶見肌腱炎、假膜性腸炎、間質性肺炎、休克、過敏綜合徵(呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢症等)、眼黏膜綜合徵(史蒂文斯-詹森綜合徵)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
【藥物相互作用】
1. 同依諾沙星、諾氟沙星、環丙沙星一樣,司帕沙星片與非甾體抗炎藥(如聯苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用時,罕有引起痙攣的報告。
2.司帕沙星片與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時,可降低司帕沙星片的吸收,從而降低療效,若需服用應間隔4小時。
3.司帕沙星片與茶鹼、咖啡因、法華林、西米替丁合用時不影響後者血漿濃度。
4.與地高辛、丙磺舒合用不影響司帕沙星片的藥代動力學。
5.服用司帕沙星片4小時後才可服用含金屬離子的營養劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6.司帕沙星片不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅黴素、噴他脒、吩噻嗪、三環類抗憂鬱藥、丙吡胺、胺碘酮合用。
【藥理】
1.藥理學 司帕沙星片為喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥,對革蘭陽性細菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用;對革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞菌屬、不動桿菌屬、奈瑟菌屬(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。司帕沙星片還對支原體、衣原體、軍團菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。
司帕沙星片的作用機制是抑制細菌DNA合成過程中的DNA旋轉酶的作用而起殺菌作用。
2.毒理學小鼠、大鼠按體表面積口服司帕沙星片,劑量為人用劑量(400mg)的3.5~6.2倍,共104周,未見致癌作用。司帕沙星片對沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2未見致突變作用,但對沙門菌株TA102有致突變作用,會引起大腸埃希菌DNA修補整理;
體外細胞毒濃度下可引起中國鼠肺細胞染色體失常。雌雄大鼠按體表面積口服司帕沙星片為人用劑量(400mg)的15.4倍,對其生育力、生殖力無明顯影響。
【藥物代謝動力學】
健康成人空腹單次口服司帕沙星片0.4g,服藥後4小時左右達血藥峰濃度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)約為16 小時左右,口服後主要在小腸吸收,在胃內幾乎不吸收。司帕沙星片血漿蛋白結合率為42%~44%。高齡者單次口服150 mg,血藥峰濃度(Cmax)為1.72μg/mL, 平均血消除半衰期(t1/2?)約為26 小時左右。 司帕沙星片口服吸收後體內分布廣泛,主要分布於膽囊(約為血藥濃度的7倍);其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血藥濃度的1.5倍);再次為唾液、淚液(約為血藥濃度的0.7~0.8倍);最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服司帕沙星片200 mg後72 小時,用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄醛酸共軛物從尿中排泄,51%以原形藥物從糞便中排泄。
【用藥過量】
司帕沙星片過量無已知的解毒劑。若過量,醫生應密切監測患者情況,並用ECG監測QTc,5天內避免接觸日光、暴曬。
齧齒動物口服司帕沙星片5000mg/kg、狗口服司帕沙星片600mg/kg後觀察14天未見死亡,但齧齒動物出現腹瀉,狗出現活動度降低、嘔吐、流涎、震顫。
【拼音名】: SIPASHAXING PIAN
【性狀】: 司帕沙星片為黃色或淡黃色片。
【貯藏】: 遮光、密閉保存。