達必佳注射液
〖通用名〗醋酸多曲普瑞林注射液
〖商品名〗達必佳控釋注射劑Decapeptyl
〖英文名〗TriptorelinCR for injection
〖漢語拼音〗ZhuSheYongQuPuRuiLinKongShiJi
藥品說明
〖性狀〗本藥緩釋劑每針含3.75mg曲普瑞林，被包裹於可被生物降解之多聚體中。每支懸浮劑含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調節pH用氫氧化鈉溶液及注射用水。達必佳100ug注射劑，每支裝有1毫升已調整pH的氯化鈉溶液，內含105ug曲普瑞林醋酸鹽，相當於95.6ug曲普瑞林。
〖藥理作用〗本藥之活性成份是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結構改良是將天然分子結構中的第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衰期更長。注射達必佳後，最初會刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵泡成熟素。當垂體經過長期的刺激後會進入不應期，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇降低至去勢水平。上述的作用是可逆轉的。注射達必佳控釋劑可維持治療作用達30天。
〖適應症〗需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平者，例如激素依賴性前列腺癌，子宮內膜異位症，子宮肌瘤等，100ug注射劑還可用於輔助生育技術，如體外授精術。控釋劑可用於中樞性早熟。
〖用法用量〗控釋劑每28天皮下或肌肉注射3.75mg，每次注射需在身體不同部位進行。
100ug注射劑常用劑量為500ug/次/天，連續7天，然後以100ug/次/天皮下注射作為維持量。
體外授精術治療周期第一天開始以500ug/次/天皮下注射，直至給予hCG。
中樞性性早熟(9歲以下女孩和10歲以下男孩)給藥劑量應依據體重而定。治療開始時在當天、當天注射後第14和28天注射適當劑量的本品，此後每4周注射1次。若療效不佳，則每3周注射1次。體重小於20kg的兒童給半量（1.875mg）；體重在20-30kg的兒童給2/3劑量（2.5mg）；體重大於30kg的兒童給全劑量（3.75mg）。骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應停止治療。
〖不良反應〗男性：潮紅，陽萎及性慾減退。酶活性增加，血栓性靜脈炎及罕有男子女性型乳房。
女性：潮紅，出血，陰道乾涸，交媾困難，抑鬱，肝酶水平增高，感覺異常及視覺障礙。少見副作用：輕微過敏症狀如發熱、瘙癢、頭痛、疲乏和睡眠紊亂。兒童：偶爾發生出血和分泌、嘔吐、噁心和過敏反應。
〖禁忌症〗孕婦，臨床上表現為骨質疏鬆或其危險性（如骨密度降低），對本藥中任何成份過敏者，非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術後的病人禁用。兒童漸進性腦瘤患者禁用。
〖注意事項〗治療期間應密切監測性類固醇血清水平。少數男性病人在治療開始時，因血清睪丸酮含量短暫的增加，可引至暫時性尿道梗塞或骨骼疼痛等症狀。因此，在治療的開始幾周內需嚴密監護，在療程開始時使用抗雄激素藥物，可以防止血清睪丸酮水平暫時性增加。女性應採用激素藥物以外的方法避孕。在治療期間不得使用雌激素類藥物，且治療子宮肌瘤時，偶見子宮縮小，速率與肌瘤縮小速率不成比例時，引至出血及膿毒症，須經常使用如超聲影像技術的方法測量子宮及肌瘤的大小。治療期間，月經應該停止，若正常月經仍然繼續時，應作適當處理。排除其他性早熟（假性性早熟和非激素依賴性早熟）。
〖孕婦及哺乳期婦女用藥〗動物試驗結果未發現致畸現象。對人類則無足夠經驗。因此，使用之前必須確保未孕。關於對哺乳的影響，沒有充足的研究數據。
〖兒童用藥〗無
〖老年患者用藥〗無須調整劑量
〖藥物相互作用〗在治療期間，禁止近期或同時使用含雌激素的藥物。
〖藥物過量〗中毒症狀：因活性成分曲普瑞林的活性範圍廣，未見過量和中毒症狀。若出現中毒症狀，則對症治療即可。
〖規格〗3.75mg達必佳控釋劑，曲普瑞林－促性腺激素釋放激素類似物，每月給藥一次，其商品名還可以是長效達必佳（DECAPEPTYLDEPOT）
〖貯藏/有效期〗2-8°C避光貯藏。有效期2年。
〖批准文號〗X20010072
〖生產企業〗輝凌（德國）製藥有限公司
