藥品簡介
通用名賴氨匹林腸溶膠囊
英文名DL-LYSINEASPIRINENTERIC-COATEDCAPSULES
拼音名LAIANPILINCHANGRONGJIAONANG
藥品類別解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀本品為腸溶膠囊劑，內容物為白色或類白色。本品對濕熱均不穩定。
貯藏密閉，在陰涼乾燥處保存。
包裝0.1g
主要成分
通用名賴氨匹林
化學名DL-賴氨酸單[2-(乙醯氧基)苯甲酸]鹽
拼音名LAI'ANPILIN
英文名ASPIRIN-DL-LYSINE
分子式C15H22N2O6
分子量326.35
藥理毒理
本品為阿司匹林與賴氨酸的復鹽。為非甾體抗炎藥，在體內解離為阿司匹林，小劑量使用主要發揮抗血小板聚集作用。
藥代動力學
本品口服後在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，血藥濃度達峰時間約3.7小時，吸收後分布於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。水楊酸鹽的蛋白結合率為65-90%，血藥濃度高時結合率相應降低，水楊酸鹽進一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄，水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響，一次小劑量服用時T1/2為2-3小時，大劑量可達20小時。
適應症
本品主要用於抑制血小板聚集，減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、短暫性腦缺血或中風發生。
用法用量
口服，一日0.1～0.3g（1～3粒），一次或分次服用，或遵醫囑。本品應整粒吞服。
不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風濕熱）、尤其當藥物血濃度＞200mg/m1時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。
（1）較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應，停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，藥物血濃度達200～300mg/m1後出現。
（3）過敏反應：表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥後迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征，往往與遺傳和環境因素有關。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250mg∕ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報導。
禁忌症
下列情況應禁用：①活動期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少症；③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。
注意事項
（1）交叉過敏反應。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類藥過敏。
（2）對診斷的干擾：①可干擾尿酮體試驗；②血清尿酸測定：當血藥濃度超過130μg/m1時，用比色法測定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；③尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17-酮類固醇測定，用螢光法測定時會受本品干擾；④尿香草基杏仁酸（VMA）測定，取決於所用方法，結果可高可低不穩定；⑤出血時間測定，由於本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長，劑量小到40mg也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg＝引起出血的報導；⑥肝功能試驗，包括谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶及血清鹼性磷酸酶，當血藥濃度>250μg/m1時可有異常改變，劑量減小時可恢復正常；⑦凝血酶原時間測定，大量套用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長;⑧血鉀測定，本品作用於腎小管，使鉀排泄增多，導致血鉀降低；⑨血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）測定，當套用放射免疫法測定及套用大劑量本品時可得較低結果。⑩由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）
（3）下列情況時應慎用：①有哮喘及其它過敏性反應時；②血小板減少者；③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；④痛風（本品可影響其它排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸瀦留）；⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全或肝硬變患者易出現腎臟不良反應；⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦心功能不全或高血壓，大量套用可能引起心力衰竭或肺水腫。（4）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品易於通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸作用，長期使用可使產程延長，產後出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應,哺乳期婦女禁用。
兒童用藥一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。
老年患者用藥老年患者由於腎功能下降用本品易出現毒性反應，故應減量服用。
藥物相互作用
（1）與其它非甾體抗炎藥同用時，胃腸道不良反應增加，而療效並不加強。
（2）抗酸藥（長期大量套用）或尿鹼化藥：鹼性尿可增加本品排泄，使血藥濃度降低。當血藥濃度已達穩定狀態停用鹼性藥物可使血藥濃度升高到毒性水平，應予注意。
（3）與口服抗凝藥同用時，可能增加出血的危險。
（4）碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現毒性反應。
（5）糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時，為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。此外，還有發生消化道潰瘍的危險。
（6）胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與本品同用而加強。
（7）與甲氨喋吟（MTX）同用時，可減少甲氨喋吟與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。
（8）丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時套用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時降低即明顯，超過100～150μg／ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。
（9）尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使後者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應增加。
藥物過量
過量或中毒表現：
（1）輕度：即水楊酸反應（Salicylism），多見於風濕病用本品治療者。表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見於老年人）、視力障礙等。
（2）重度：可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難、無名熱等；兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。過量時實驗室檢查可有腦電圖異常，酸鹼平衡改變（呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒），低血糖或高血糖，酮尿，低鈉血症，低鉀血症及蛋白尿、血尿。超量中毒時應予以緊急處理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸藥，給予對症及支持療法，併合理使用利尿藥。
