藥品簡介
通用名萘丁美酮片
英文名NABUMETONETABLETS
拼音名NAIDINGMEITONGPIAN
藥品類別解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀本品為白色片。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝0.5g
主要成分
通用名萘丁美酮
化學名萘丁美酮
英文名NABUMETONE
CASNo.42924-53-8
藥理毒理
本品為非酸性非甾體抗炎藥,在肝臟內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解熱、鎮痛、抗炎作用。
(1)抗炎鎮痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產物抑制了炎症組織中的前列腺素合成有關。
(2)胃黏膜影響小:本品是一種非酸性、非離子性前體藥物,在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響;同時本品對胃黏膜生理性環氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸黏膜糜爛和出血的發生率較低。
(3)對出血和凝血無影響:本品對健康志願者的血標本,在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。
藥代動力學
本品口服後在十二指腸被吸收,經肝臟轉化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g後,約3.5%轉化6-MNA,50%轉化為其它代謝物隨後從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結合率約為99%,表觀分布容積約為7.5L,6-MNA體內分布廣泛,主要分布在肝、肺、心和腸道,易於擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中,它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時,在老年人約為30小時。6-MNA經肝臟轉化為非活性產物,80%從尿中排泄,10%從糞便中排泄。
適應症
用法用量
(1)成人常用量口服,一次1.0g(2片),一日1次。一日最大量為2g,分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g(1片)起始。逐漸上調至有效劑量。
(2)兒童用量尚未建立。
不良反應
(1)胃腸道:噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%~3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中,潰瘍發生率在短療程(6周~6個月)組和在長療程(8年)組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。
(2)神經系統:表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢,發生率小於1.5%。
(3)皮膚:皮疹和瘙癢約2.1%,水腫約1.1%。
(4)少見或偶見的不良反應有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑鬱、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。
禁忌症
活動性消化性潰瘍或出血,嚴重肝功能異常,對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。
注意事項
(1)具有消化性潰瘍史的病人服用本品時,應對其症狀的復發情況進行定期檢查。
(2)腎功能不全者應減少劑量或禁用。
(3)有心力哀竭、水腫或有高血壓者應慎用本品。
(4)用餐中服用本品的吸收率可增加,應在餐後或晚間服藥。
(5)本品每日服用量超過2g時腹瀉發生率增加。
(6)本品常用劑量為每日1g,對於症狀嚴重或持續存在或急性加重的患者可酌情加量。並可將總量分為2次服用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦在妊娠的後3個月,及在哺乳期不主張使用本品。
兒童用藥禁用。
老年患者用藥老年人用本品應該維持最低的有效劑量。
藥物相互作用
(1)和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或對乙醯氨基酚並用不影響本品的吸收率。但通常不主張同時用兩種或多種非甾體抗炎藥。
(2)在健康志願者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合併套用這兩種藥物資料。
(3)本品與乙醯類抗驚厥藥及磺脲類降血糖藥並用時應適當減少劑量。
藥物過量
當過量出現中毒症狀時,及時洗胃或催吐,給予60g以上活性炭口服,以吸附消化道內殘存藥物,並給予適當的對症和支持療法。