鹽酸普羅帕酮片 (PROPAFENONE HYDROCHLORIDE TABLETS)

鹽酸普羅帕酮片在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 鹽酸普羅帕酮片在老年患者中套用並無與年齡相關的副作用增加現象。 【用藥過量】

【適用症】
鹽酸普羅帕酮片用於陣發性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預激綜合徵者)。
【注意事項】
(1)心肌嚴重損害者慎用。
(2)嚴重的心動過緩,肝、腎功能不全,明顯低血壓患者慎用。
(3)如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
【用法與用量】
口服:1次100~200mg,一日3~4次。治療量,一日300~900mg,分4~6次服用。維持量一日300~600mg,分2~4次服用。由於其局部麻醉作用,宜在飯後與飲料或食物同時吞眼,不得嚼碎。
【禁忌症】
無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對: 鹽酸普羅帕酮片過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
: 鹽酸普羅帕酮片在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
在孕婦中套用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用於藥物作用對胎兒有利的情況下。
尚不知: 鹽酸普羅帕酮片是否存在於母乳,建議哺乳期婦女停用。
【老年人用藥注意事項】
: 鹽酸普羅帕酮片在老年患者中套用並無與年齡相關的副作用增加現象。但老年患者用藥後可能出現血壓下降。而且老年患者易發生肝、腎功能損害,因此要謹慎套用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。
【不良反應】
(1)不良反應較少,主要者為口乾,舌唇麻木,可能是由於其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反應還有頭痛,頭暈、閃耀,其後可出現胃腸道障礙如噁心、嘔吐、便秘等。
也有出現房室阻斷症狀。有兩例在連續服用兩周后出現膽汁鬱積性肝損傷的報導,停藥後2~4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬於過敏反應及個體因素性。
(2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害,有少數病人出現上述口乾、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應,一般都在停藥後或減量後症狀消失。有報導個別病人出現房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等。
【藥物相互作用】
與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩態水平提高,但對其電生理參數沒有影響。
【藥理】
(1)鹽酸普羅帕酮片屬於Ic類(即直接作用於細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結果指出,0.5~1ug/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長,並可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發興奮性。
它既作用於心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用於興奮的形成及傳導。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結的有效不應期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性?阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度的降壓和減饅心率作用。
(2)離體實驗表明普羅帕酮能鬆弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
(4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月後發生腎功能異常,腎小管和間質可見炎症和非炎症性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性
【藥物代謝動力學】
口服後自胃腸道吸收良好,服後2~3小時抗心律失常作用達峰效,作用可持續8小時以上,其生物利用度呈劑量依賴性,如100mg普羅帕酮3.4%,而300mg的生物利用度為10.6%。
鹽酸普羅帕酮片與血漿蛋白結合率高,達93%,劑量增加,生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。: 鹽酸普羅帕酮片半衰期為3.5~4小時。鹽酸普羅帕酮片經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(<1%)為原形物。不能經過透析排出。
【用藥過量】
藥物過量攝入後3小時症狀最明顯,包括低血壓,嗜睡,心動過緩,房內和室內傳導阻滯,偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。
【拼音名】: YANSUAN PULUOPATONG PIAN
【性狀】: 鹽酸普羅帕酮片為白色或類白色片。
【貯藏】: 遮光,密閉保存

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