作用機制
乙撐亞胺型酚苄明以共價鍵與α受體結合,使血管擴張,外周阻力下降,作用強大而持久。對正常人血壓影響極微,但當病人血容量減少或體位直立時,常伴有代償性交感性血管收縮,酚苄明能阻斷這種收縮反應,使血壓下降。由於血壓下降所引起的反射作用,加上阻斷突觸前α2受體作用和神經末梢去甲腎上腺素重攝取被抑制,心率加快更明顯。此外,還具有較弱的抗組胺、抗5-HT及抗膽鹼作用。藥動學
口服僅20%-30%被吸收,局部刺激性大,不能肌內或皮下注射,只能靜注。在體內環化成乙撐亞胺基才有效,靜注亦需數小時才出現明顯作用。脂溶性大,大多蓄積於脂肪組織,然後緩慢釋放;排泄緩慢。靜滴後12h內排泄50%,24h內排泄80%,1周內尚不少量殘留體內。加上與α受體結合牢固,因此用藥一次,作用可維持3-4d。製劑
膠囊:10mg;注射劑:100mg/2ml。適應症
用於周圍血管疾患,亦用於休克及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。臨床套用:①外周血管痙攣性疾病;②嗜鉻細胞瘤不宜手術者或轉移性嗜鉻細胞瘤的慢性治療。用量用法
口服:開始時每次10~20mg,每日1次,至多可增至每日240mg,分2~4次服。靜註:每日每千克體重0.5~1mg。靜滴(抗休克):每千克體重0.5~1mg,加入5%葡萄糖液250~500中靜滴(2小時滴完)。
注意事項
1.可有直立性低血壓、心動過速、瞳孔縮小、鼻塞、口乾等不良反應。2.腎、冠脈功能不全及腦血管病病人慎用。規格片劑:每片10mg。注射液:100mg(2ml)。