成份
本品主要成份為：鹽酸酚苄明。其化學名稱為：N-（1-甲基-2-苯氧乙基）-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽。
化學結構式為：http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201109131336230937.jpg
分子式：CHClNO·HCl
分子量：340.29
性狀
本品為白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色。
適應症
1．嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。
2．周圍血管痙攣性疾病。
3．前列腺增生引起的尿瀦留。
規格
10mg。
用法用量
給藥須按個體化原則，根據臨床反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至獲得預期臨床療效，或出現輕微α受體阻斷的不良反應。以20～40mg每日2次維持。
不良反應
常見體位性低血壓、鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。
禁忌
1．低血壓。
2．心絞痛、心肌梗死。
3．對本品過敏者。
注意事項
1．動物實驗證明，長期口服可引起胃腸道癌；
2．腦供血不足時使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血；
3．代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代償；
4．冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛；
5．腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害；
6．上呼吸道感染時可因鼻塞加重症狀；
7．用藥期間需定時測血壓；
8．開始治療嗜鉻細胞瘤時，建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量；
9．反射性心率加速可加用β-受體阻滯劑；與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激；
10．鹽酸酚苄明過量時，不能使用腎上腺素，否則會進一步加劇低血壓，這稱為腎上腺素的反轉效應。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品對妊娠的影響尚未作充分研究，對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
兒童用藥
口服，開始按每公斤體重0.2mg，每日2次；或按體表面積每平方米6-10mg，每日1次。以後每隔4日增量1次，直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4-1.4mg或按每平方米體表面積12-36mg，分3-4次口服。
老年用藥
尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易發生低溫，腎功能較差，套用本品時需慎重。
藥物相互作用
1.與擬交感胺類合用，升壓效果減弱或消失；
2.與胍乙啶合用，易發生體位性低血壓；
3.與二氮嗪合用時拮抗後者抑制胰島素釋放的作用；
4.本品可阻斷左鏇去甲腎上腺素引起的體溫過高，亦可阻斷利血平引起的體溫過低症。
藥物過量
藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。輕者置患者於頭低腳高臥位，恢復腦供氧，綁腿和腹帶加壓有助於減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間；嚴重的低血壓反應，需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽，拮抗鹽酸酚苄明的α-受體阻滯作用。
藥理毒理
藥理作用 鹽酸酚苄明是作用時間長的α-受體阻滯劑(α、α)。作用於節後α腎上腺素受體，防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴張，血流量增加。臥位時血壓稍下降，直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性 小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames，檢查致癌物質)實驗表明，鹽酸酚苄明有致突變活性；小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高，與藥物作用有關。未見鹽酸酚苄明影響生殖的研究結果。
藥代動力學
口服後約30%的鹽酸酚苄明在胃腸道吸收，半衰期(t)約24小時，作用可持續3-4天。本品在肝內代謝，多數藥物24小時內從腎及膽汁排出，少量在體內保留數天。
貯藏
遮光，密封（10～30℃）保存。
包裝
鋁塑包裝，每盒24片；每盒48片。鋁箔包裝，每盒20片。
有效期
24個月。
執行標準
《中國藥典》2005年版二部。
