簡介
苄星青黴素化學名稱
（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯乙醯氨基硫雜-1-氮雜雙環[3.2.o]庚烷-2-甲酸的N'N-二苄基乙二胺鹽四水合物分子式
（C16H18N204S）2·C16H20N2·4H20分子量
981理化性質
苄星青黴素藥理學
在細菌繁殖期起殺菌作用，對革蘭陽性球菌(鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革蘭陰性球菌(腦膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用較強，對革蘭陽性桿菌(白喉桿菌)、螺鏇體(梅毒螺鏇體、回歸熱螺鏇體、鉤端螺鏇體)、梭狀芽孢桿菌(破傷風桿菌、氣性壞疽桿菌)、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。青黴素鈉、鉀不耐酸，口服吸收差，不宜用於口服。肌內注射吸收迅速，肌內注射100萬單位，血清濃度於0.5小時達峰值，約20單位/ml；消除迅速，大部分由尿排泄，數小時從體內消除，t1/2=0.5小時。適應症
苄星青黴素吸收極緩慢，血藥濃度低，適用於需長期使用青黴素預防的患者，如慢性風濕性心臟病患者。用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。不良反應
常見過敏反應，包括嚴重的過敏性休克和血清病型反應、白細胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。低劑量的青黴素不引起毒性反應。大劑量套用，可出現神經-精神症狀，如反射亢進、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等，也可致短暫的精神失常，停藥或降低劑量可恢復。對於少數有凝血功能缺陷的患者，大劑量青黴素可擾亂凝血機制，而致出血傾向。禁忌症
對本品或其他青黴素類藥過敏者禁用。對普魯卡因過敏者禁用普魯卡因青黴素。製備
苄星青黴素套用範圍：該方法採用高效液相色譜法測定苄星青黴素原料藥中苄星青黴素的含量。
該方法適用於苄星青黴素原料藥。方法原理：供試品加乙腈和甲醇溶解，用磷酸鹽緩衝液稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長225nm處檢測苄星青黴素的峰面積，計算出其含量。
試劑：1.乙腈
⒉磷酸鹽緩衝液（0.05mol/L）
⒊氫氧化鈉溶液（1mol/L）
⒋甲醇
儀器設備：1.儀器
⒈1高效液相色譜儀
⒈2色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按苄星青黴素峰計算應不低於2000。
⒈3紫外吸收檢測器
⒉色譜條件
⒉1流動相：0.05mol/L磷酸鹽緩衝液乙腈=7525
⒉2檢測波長：225nm
⒉3柱溫：室溫
⒉4流速：1mL/min
試樣製備：1.磷酸鹽緩衝液（0.05mol/L）
取磷酸二氫鉀6.8g，加水900mL使溶解，用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0，加水至1000mL，搖勻。
⒉氫氧化鈉溶液(1mol/L）
取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻後，置聚乙烯塑膠瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液56mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
⒊對照品溶液的製備
精密稱取青黴素對照品約40mg，置50mL量瓶中，加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解，用上述0.05mol/L磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。
⒋供試品溶液的製備
精密稱取供試品53mg，置50mL量瓶中，加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解，用上述0.05mol/L磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長225nm處測定峰面積，計算出供試品中青黴素的含量，每1mg的C16H18N2O4S相當於1780青黴素單位。
套用
藥理作用：該品為青黴素G長效製劑。肌內注射後，注射局部如同貯庫，緩慢吸收，體內活性物為青黴素G。抗菌作用及作用機制同青黴素。主要用於對青黴素高敏的A組β-溶血性鏈球菌引起的咽炎，對有反覆發作史的風濕熱可作為治療與預防藥物。如：扁桃體炎、淋病、風濕性心臟病、風濕熱等患者的長期預防性給藥
注意事項
1該品肌注有局部刺激作用，不用於小嬰兒；
2應詢問青黴素過敏史，青黴素過敏者禁用；3用前需做青黴素皮試；
4過敏性休克的搶救措施同青黴素G。
中國藥典
苄星青黴素
BianxingqingmeisuBenzathine Benzylpenicillin
書頁號：中國藥典2005年版二部-227
[修訂]
該品為（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯乙醯氨基）-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸的N，N`-二苄基乙二胺鹽四水合物，或加適量緩衝劑及助懸劑製成的無菌粉末。按無水物計算，含二苄基乙二胺（C16H20N2）應為24.0%～27.0%，含青黴素（C16H18N2O4S）應為69.9%～75.0%，每1mg含青黴素應為1244～1335單位。
【鑑別】在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與苄星青黴素對照品溶液中相應兩個主峰的保留時間一致。有關物質精密稱取該品約70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振搖使均勻分散後，加甲醇10ml充分振搖使溶解，立即用磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀6.8g與磷酸氫二鉀1.14g，加水溶解並稀釋成1000ml）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液（臨用前現配）；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄VD）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（端基封尾）；流動相A為0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.1），流動相B為甲醇，流速為每分鐘1.0ml，線性梯度洗脫；柱溫為40℃；檢測波長為220nm。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使青黴素峰的峰高約為滿量程的20%，再取供試品溶液及對照溶液各20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液兩主峰面積之和的2倍（2.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液兩主峰面積之和的3.5倍（3.5%）。（供試品溶液中任何小於對照溶液兩主峰面積之和0.05倍的峰可忽略不計）
| 時間（分鐘） | 流動相A(%) | 流動相B(%) |
| 0 30 55 55.1 70 | 75 35 35 75 75 | 25 65 65 25 25 |
可見異物取製劑項下的最大規格量5份，分別加二甲基甲醯胺適量溶解後，依法檢查（附錄ⅨH），應符合規定。
無菌取該品，加入4倍於樣品標示單位的無菌青黴素酶，再加滅菌水製成12萬單位/ml混懸液，搖勻，靜置30分鐘後，採用直接接種法，取2ml，接種於40ml含0.5%聚山梨酯-80培養基中搖勻，培養，每日觀察後振搖均勻；以枯草芽孢桿菌為陽性對照菌，依法檢查（附錄ХІH），應符合規定。
【含量測定】照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（端基封尾）；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至5.1）－乙腈（83:17）為流動相；流速為每分鐘1ml；檢測波長為220nm。理論板數按青黴素峰和二苄基乙二胺峰計算均應不低於3000。
測定法精密稱取該品約35mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振搖使均勻分散後，加甲醇10ml充分振搖使溶解，立即用磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀6.8g與磷酸氫二鉀1.14g，加水溶解並稀釋成1000ml）稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取苄星青黴素對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算供試品中青黴素（C16H18N2O4S）和二苄基乙二胺（C16H20N2）的含量。每1mg的C16H18N2O4S相當於1780青黴素單位。
【鑑別】⑵顏色反應
【檢查】二苄基乙二胺，改用HPLC法同時測定，方法驗證見含量測定項下
