胱蛋白酶抑制劑

胱蛋白酶抑制劑,是催化蛋白質磷酸化的一組結構各不相同的酶,在基因表達的調節中起著關鍵的作用。

胱蛋白酶抑制劑

解釋

是一類抑制蛋白激酶活性的化合物。
胱蛋白酶抑制劑是催化蛋白質磷酸化的一組結構各不相同的酶,在基因表達的調節中起著關鍵的作用。
胱蛋白酶抑制劑抑制劑根據抑制蛋白激酶的種類分為絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶抑制劑酪氨酸蛋白激酶抑制劑,前者又可根據作用部位,分為三組,一組作用於催化區,一組作用於調節區,另一組對調節區和催化區均有作用。

危害

胱蛋白酶抑制劑(tissueinhibitorofmatrixmetalloproteinases,TIMPs)是MMPs的特異性抑制劑,它可以共價鍵的形式與MMPs相結合成1:1複合體,特異性抑制MMPs的活性。正常情況下,MMPs和TIMPs相互作用,使ECM處於動態平衡中,MMPs活性增強或TIMPs活性降低都會破壞ECM的動態平衡,促進腫瘤的侵潤和轉移。目前報導的有至少4種:TIMP-1,TIMP-2,TIMP-3,TIMP-4。其中TIMP-2是MMP-2的特異性抑制劑,其可與活化的或無活性MMP-2結合,終止MMP-2的活動,有效的抑制MMP-2的膠原及明膠分解活性,抑制癌細胞轉移及侵襲。許多研究表明,MMP-2和TIMP-2是2個與腫瘤侵襲性有關的指標,在細胞外基質合成及降解代謝平衡中起著至關重要的作用。腫瘤中MMP-2和TIMP-2之間平衡的打破是腫瘤進展的一個重要因素之一。

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