tyrosine protein kinase inhibitors 一類能抑制蛋白質酪氨酸激酶活性的化合物。酪氨酸蛋白激酶能特異性地將磷酸根轉移到蛋白質的酪氨酸殘基上使其磷酸化,是許多配體活化的生長因子受體和一些癌基因產物,在腫瘤組織中含量高。酪氨酸蛋白激酶抑制劑可作為ATP與酪氨酸蛋白激酶結合的競爭性抑制劑,也可作為酪氨酸的類似物阻斷表皮生長因子受體的肽位點和酪氨酸蛋白激酶的編碼,抑制細胞增殖,可望開發為抗腫瘤藥物,但對完整細胞沒有表現出選擇性。